| 公開(公告)號 | CN1982313A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.20 |
| 申請(專利)號 | CN200510047974.6 |
| 申請日期 | 2005.12.13 |
| 專利名稱 | 10位取代基上含多個有機(jī)羧酸基團(tuán)的喜樹堿化合物及其制法與組合物 |
| 主分類號 | C07D491/22(2006.01)I |
| 分類號 | C07D491/22(2006.01)I;A61K31/475(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 深圳市天和醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 李嘉和;王穎實(shí);鄧小斌 |
| 地址 | 518057廣東省深圳市高新區(qū)高新中一道生物孵化器大樓2號樓301室 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 鞍山貝爾專利代理有限公司 |
| 代理人 | 喬麗艷 |
| 國省代碼 | 廣東;44 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種如通式(I)所示的10位取代基上含多個有機(jī)羧酸基團(tuán)的喜樹堿化合物： 其特征在于其中A1、A2各自獨(dú)立地表示含取代的C1-C6直鏈烷基殘基，C3-C20支鏈烷基殘基或H，條件是兩者不能同時為H， A1、A2連接成環(huán)，包括芳香環(huán)、飽和、不飽和雜環(huán)基的殘基， 其中B表示和A1、A2連接的含有1到9個有機(jī)羧酸或其羧酸鹽的功能基， 當(dāng)A1表示H時，連接A1的B無意義，A2表示含取代的芳香環(huán)基的殘基，含取代的C5-C6環(huán)烷基殘基，含取代的選自N，O或S的單原子4-6元雜環(huán)基殘基，含取代的C3-C20支鏈烷基殘基，A2-B選自-C{(CH2)a-CONH-C[(CH2)a-COOH]a}a，-C{(CH2)a-CONH-C[(CH2)a-COO-]a}a，其中a＝1、2或3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及如通式(I)所示的10位取代基上含多個有機(jī)羧酸基團(tuán)的喜樹堿化合物，其特征在于A1、A2表示C1-C6直鏈烷基殘基，C3-C20支鏈烷基殘基或H，條件是A1、A2不能同時為H，A1、A2連接成環(huán)，B表示有機(jī)羧酸或其羧酸鹽的功能基，當(dāng)A1表示H時，A2表示芳香環(huán)基殘基，C5-C6的環(huán)烷基殘基，4-6元雜環(huán)基殘基，C3-C20支鏈烷基殘基，A2-B選自-C{(CH2)a-CONH-C[(CH2)a-COOH]a}a，其中a＝1，2或3。其制法與其藥物組合物及其作為抗腫瘤藥物的用途。 |
| 國際公布 |
