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一種(3R,5S)-氟伐他汀的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 四川抗菌素工業(yè)研究所有限公司/陳宇瑛;黎鵬;平原
公開(公告)號 CN1978428A  
公開(公告)日 2007.06.13  
申請(專利)號 CN200510022213.5  
申請日期 2005.12.05  
專利名稱 一種(3R,5S)-氟伐他汀的制備方法  
主分類號 C07D209/24(2006.01)I  
分類號 C07D209/24(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 四川抗菌素工業(yè)研究所有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 陳宇瑛;黎 鵬;平 原  
地址 610051四川省成都市成華區(qū)沙板橋路18號  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 成都信博專利代理有限責(zé)任公司  
代理人 陶 紅  
國省代碼 四川;51  
主權(quán)項(xiàng) 一種制備(3R,5S)-氟伐他汀化合物(I)的方法: 1)3-(4’-氟苯基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吲哚-2-醛(III)與(S)-3-叔丁基二甲硅氧基-6-二甲氧基氧膦基-5-氧代己酸甲酯(II)縮合得到(+)-(E)-7-[3’-(4”-氟苯基)-1’-(1”-甲基乙基)吲哚-2’-基]-5-羰基-3-叔丁基二甲硅氧基-6-庚烯酸甲酯(IV); 2)(IV)脫硅烷保護(hù)基得到(+)-(E)-7-[3’-(4”-氟苯基)-1’-(1”-甲基乙基)吲哚-2’-基]-3-羥基-5-氧代-6-庚烯酸甲酯(V); 3)(V)還原得到(+)-(E)-7-[3’-(4”-氟苯基)-1’-(1”-甲基乙基)吲哚-2’-基]-3,5-二羥基-6-庚烯酸甲酯(VI); 4)(VI)水解得到(+)-(E)-7-[3’-(4”-氟苯基)-1’-(1”-甲基乙基)吲哚-2’-基]-3,5-二羥基-6-庚烯酸鈉(I)式(I)。  
摘要 本發(fā)明公開了一種制備(3R,5S)-氟伐他汀(I)的方法,該方法包括用式(III)的醛與式(II)的手性側(cè)鏈進(jìn)行縮合反應(yīng),然后經(jīng)過脫保護(hù)基,還原,水解反應(yīng)得到(3R,5S)-氟伐他汀(I)。  
國際公布  
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