| 公開(公告)號 | CN1315833C |
| 公開(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申請(專利)號 | CN03821820.8 |
| 申請日期 | 2003.07.18 |
| 專利名稱 | 氮雜吲哚激酶抑制劑 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61P13/08(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.7.19 US 60/397,256;2003.2.13 US 60/447,213 |
| 申請(專利權)人 | 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | R·比德;R·呂爾;C·蒂博;A·萊厄勒克斯 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-07-18 PCT/US2003/022554 |
| 進入國家日期 | 2005.03.14 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種式(I)化合物或其對映異構體、非對映異構體、藥學可接受的鹽、前藥或溶劑合物， 其中 Z選自O、S、N、OH或Cl，前提條件為當Z為O或S時，R41不存在；當Z為OH或Cl時，R41和R42都不存在； X和Y獨立選自O、OCO、S、SO、SO2、CO、CO2、NR10、NR11CO、NR12CONR13、NR14CO2、NR15SO2、NR16SO2NR17、SO2NR18、CONR19、鹵素、硝基、氰基，或者X或Y不存在； R1為氫、CH3、OH、OCH3、SH、SCH3、OCOR21、SOR22、SO2R23、SO2NR24R25、CO2R26、CONR27R28、NH2、NR29SO2NR30R31、NR32SO2R33、NR34COR35、NR36CO2R37、NR38CONR39R40、鹵素、硝基或氰基； R2和R3獨立為氫、烷基、取代烷基、烯基、取代烯基、炔基、取代炔基、芳基、取代芳基、雜環(huán)基、取代雜環(huán)基、芳烷基、取代芳烷基、雜芳基、取代雜芳基、雜環(huán)烷基或取代雜環(huán)烷基；前提條件為當X為鹵素、硝基或氰基時，R2不存在；當Y為鹵素、硝基或氰基時，R3不存在； R6為H、烷基、取代烷基、芳基、取代芳基、雜環(huán)基、取代雜環(huán)基、NR7R8、OR9或鹵素； R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R21、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32、R34、R35、R36、R38、R39和R40獨立選自氫、烷基、取代烷基、芳基、取代芳基、雜芳基、取代雜芳基、雜環(huán)基或取代雜環(huán)基； R22、R23、R33和R37獨立選自烷基、取代烷基、芳基、取代芳基、雜芳基、取代雜芳基、雜環(huán)基或取代雜環(huán)基； R42為 (R43)n中n等于0、1或2，每個R43獨立選自氫、氟、氯和甲基； R44為甲基或氫， 進一步前提條件為： a.如果X為SO、SO2、NR13CO2或NR14SO2，R2不可為氫； b.如果Y為SO、SO2、NR13CO2或NR14SO2，R3不可為氫。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式(I)化合物及其藥學可接受的鹽。式(I)化合物抑制生長因子受體如VEGFR-2和FGFR-1的酪氨酸激酶活性，從而可用作抗癌藥物。式(I)化合物還可用于治療其它疾病，所述疾病涉及通過生長因子受體起作用的信號傳導途徑。 |
| 國際公布 | 2004-01-29 WO2004/009601 英 |
