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取代烯胺酮、它們的衍生物及其應(yīng)用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 加利福尼亞大學(xué)董事會(huì)/德克·J·霍根坎普;蒂莫西·B·C·約翰斯通;凱爾文·W·吉
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1976892A  
公開(kāi)(公告)日 2007.06.06  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580021414.1  
申請(qǐng)日期 2005.05.05  
專利名稱 取代烯胺酮、它們的衍生物及其應(yīng)用  
主分類號(hào) C07C211/00(2006.01)I  
分類號(hào) C07C211/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.5.6 US 60/569,465  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 加利福尼亞大學(xué)董事會(huì)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 德克·J·霍根坎普;蒂莫西·B·C·約翰斯通;凱爾文·W·吉  
地址 美國(guó)加利福尼亞州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-05-05 PCT/US2005/015869  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.12.26  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京康信知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 章社杲  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種化學(xué)式I的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、前藥或溶劑化物: 其中: R1選自由以下基團(tuán)組成的組:芳基、雜芳基、芳烷基和R16R17N-,每一個(gè)是取代或未取代的; R2選自由由以下基團(tuán)組成的組:氫和取代或未取代的C1-10烷基; R3選自由由以下基團(tuán)組成的組:氟、氯、溴、碘、C1-10烷氧基、硝基、鹵代C1-10烷基、全鹵代C1-10烷基和取代或未取代的C1-10烷基; 每一個(gè)R4獨(dú)立地選自由以下基團(tuán)組成的組:鹵素、硝基、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C1-10烷氧基、芳烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基和雜環(huán)烷基,每一個(gè)是取代或未取代的;或者其中R3和鄰近的R4一起形成稠合的取代或未取代的5或6元環(huán)烷基、芳基或雜芳基環(huán); R5選自由由以下基團(tuán)組成的組:任選取代的C1-10烷基、C1-10烷氧基、-NH2、C1-10烷基氨基、二(C1-10)烷基氨基和芳基組成的組; R16和R17各自獨(dú)立地為C3-12環(huán)烷基、芳基、雜芳基、C1-10烷基,每一個(gè)是取代或未取代的;或者R16和R17與它們連接的氮原子一起形成取代或未取代的4、5或6元環(huán);以及 m是0、1、2、3或4;條件是當(dāng)R5為-OEt時(shí),則R4不是鹵素,并且所述化學(xué)式I的化合物不是化合物α-[(芐基)氨基亞甲基]-2-氯-β-氧代-苯丙酸乙酯和1-(2,4-二氯-5-氟苯基)-2-[[(2,4-二氟苯基)氨基]亞甲基]-1,3-戊二酮。  
摘要 本發(fā)明涉及化學(xué)式(I)的取代烯胺酮及其衍生物,并涉及以下發(fā)現(xiàn):這些化合物以治療相關(guān)方式調(diào)節(jié)γ-氨基丁酸(GABA)對(duì)GABAA受體復(fù)合物的作用,并且可以用于改善受GABAA受體復(fù)合物調(diào)節(jié)的CNS障礙。  
國(guó)際公布 2005-11-17 WO2005/108347 英  
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