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具有抗腫瘤活性的多環(huán)化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 霍夫曼-拉羅奇有限公司/青山恒久;川崎健一;增渕宮子;大塚達(dá)男;坂田清朗
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1284781C  
公開(kāi)(公告)日 2006.11.15  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN02819771.2  
申請(qǐng)日期 2002.09.25  
專(zhuān)利名稱(chēng) 具有抗腫瘤活性的多環(huán)化合物  
主分類(lèi)號(hào) C07D471/04(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.10.5 EP 01123908.4  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 霍夫曼-拉羅奇有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 青山恒久;川崎健一;增渕宮子;大塚達(dá)男;坂田清朗  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2002-09-25 PCT/EP2002/010722  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.04.05  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中科專(zhuān)利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司  
代理人 程金山  
國(guó)省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)的多環(huán)化合物或其藥用鹽:其中: 環(huán)A是未取代的或被R1和R2取代的吡啶、吡嗪、噠嗪或嘧啶環(huán); R1和R2獨(dú)立地為氫、鹵素、C1-C5-烷基,氨基,單-C1-C5-烷基氨基,二-C1-C5-烷基氨基或-Y′-Z′-N(R6′)(R7′);其中 Y′為N(R9′),其中R9′是氫或C1-C5-烷基; Z′是C2-C5-亞烷基; R6′和R7′獨(dú)立地為氫,或C1-C5-烷基; 環(huán)B是苯環(huán)、萘環(huán)或被C1-C5-亞烷基二氧基取代的苯環(huán),它們?nèi)芜x被R3、R4和R5取代; R3、R4和R5獨(dú)立地為氫,鹵素,羥基,C1-C5-烷基,C1-C5-鹵代-烷基,C1-C5-烷氧基,C1-C5-鹵代-烷氧基,C3-C5-鏈烯氧基,或C1-C5-烷硫基; X是O或N-O-R8,其中R8為氫,C1-C5-烷基,或C3-C5-鏈烯基; Y為O、S或N(R9),其中R9是氫或C1-C5烷基;或者當(dāng)Y為N(R9)時(shí),N(R9)與N(R6)和Z一起形成脂肪環(huán); Z是任選被C1-C5烷基取代的C2-C5亞烷基;或者Z與N(R6)和N(R9)一起形成脂肪環(huán);或者Z與N(R6)一起形成脂肪環(huán); R6和R7獨(dú)立地為氫,C1-C5-烷基;或 R6和R7與鄰近的氮原子一起形成任選含有一至三個(gè)雜原子的脂肪環(huán),所述的雜原子選自氧,氮和/或硫;或者R6與鄰近的氮原子和Z一起形成脂肪環(huán);或者R6與鄰近的氮原子、N(R9)和Z一起形成脂肪環(huán); 其中所述脂肪環(huán)是指任選地含有1至3個(gè)選自氧、氮和硫的雜原子的3至7個(gè)碳原子的一價(jià)碳環(huán)基。  
摘要 式[1]的新型多環(huán)化合物及其藥用鹽,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、環(huán)A、環(huán)B、X、Y和Z如權(quán)利要求書(shū)和說(shuō)明書(shū)中所定義。該化合物具有抗腫瘤活性并且用于治療腫瘤。  
國(guó)際公布 2003-04-17 WO2003/031444 英  
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