公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1976905A
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公開(kāi)(公告)日
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2007.06.06
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN200580017519.X
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申請(qǐng)日期
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2005.03.29
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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嘧啶衍生物以及與其應(yīng)用有關(guān)的治療方法
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主分類(lèi)號(hào)
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C07D239/48(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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C07D239/48(2006.01)I;C07D473/34(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.3.30 US 60/557,406
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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大正制藥株式會(huì)社;阿倫納藥品公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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關(guān)口喜功;鹿沼幸祐;表寺克紀(jì);T·A·特蘭;G·森普爾;B·A·克雷默
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地址
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日本東京都
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-03-29 PCT/JP2005/006582
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.11.29
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司
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代理人
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李炳愛(ài)
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國(guó)省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項(xiàng)
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一種式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物或溶劑合物: 其中Q為: R1選自: (i)C1-16烷基,和 由獨(dú)立選自以下的取代基取代的C1-16烷基: ·鹵素, ·羥基, ·氧代, ·C1-5烷氧基, ·由獨(dú)立選自以下的取代基取代的C1-5烷氧基: ··碳環(huán)芳基, ··雜環(huán)基,和 ··由C1-5烷基取代的雜環(huán)基, ·C1-5烷基羰基氧基, ·碳環(huán)基氧基, ·碳環(huán)芳基氧基, ·由獨(dú)立選自以下的取代基取代的碳環(huán)芳基氧基: ··鹵素,··羥基, ··羧基, ··氨基甲; ··硝基, ··氰基, ··氨基, ··碳環(huán)芳基, ··由C1-5烷氧基取代的碳環(huán)芳基, ··C1-5烷氧基, ··由鹵素取代的C1-5烷氧基, ··C1-5烷基,和 ··由獨(dú)立選自以下的取代基取代的C1-5烷基: ···鹵素, ···羥基, ···羧基, ···氧代, ···一-C1-5烷基氨基, ···二-C1-5烷基氨基, ···由碳環(huán)芳基取代的一-C1-5烷基氨基, ···由碳環(huán)芳基取代的二-C1-5烷基氨基, ···由鹵代的碳環(huán)芳基取代的一-C1-5烷基氨基, ···由鹵代的碳環(huán)芳基取代的二-C1-5烷基氨基, ···碳環(huán)芳基羰基氨基,和 ···由鹵素取代的碳環(huán)芳基羰基氨基, ·雜環(huán)基氧基, ·由獨(dú)立選自以下的取代基取代的雜環(huán)基氧基: ··鹵素, ··羥基, ··羧基, ··氨基甲;, ··硝基, ··氰基, ··氨基, ··碳環(huán)芳基, ··由C1-5烷氧基取代的碳環(huán)芳基, ··C1-5烷氧基, ··由獨(dú)立選自以下的取代基取代的C1-5烷氧基: ···鹵素, ···羥基,和 ···羧基, ··C1-5烷基,和 ··由獨(dú)立選自以下的取代基取代的C1-5烷基: ···鹵素, ···羥基,和 ···羧基, ·取代的雜環(huán)基-亞乙基氨基氧基, ·C1-5烷氧基羰基, ·由碳環(huán)芳基取代的C1-5烷氧基羰基, ·一-C1-5烷基氨基羰基, ·二-C1-5烷基氨基羰基, ·一-C1-5烷基氨基, ·由獨(dú)立選自以下的取代基取代的一-C1-5烷基氨基: ··氰基, ··碳環(huán)芳基,和··雜環(huán)基, ·二-C1-5烷基氨基, ·由獨(dú)立選自以下的取代基取代的二-C1-5烷基氨基: ··氰基, ··碳環(huán)芳基,和 ··雜環(huán)基, ·一-碳環(huán)芳基氨基, ·由獨(dú)立選自以下的取代基取代的一-碳環(huán)芳基氨基: ··鹵素, ··羥基, ··羧基, ··氨基甲;, ··硝基, ··氰基, ··氨基, ··碳環(huán)芳基, ··由C1-5烷氧基取代的碳環(huán)芳基, ··C1-5烷氧基, ··由獨(dú)立選自以下的取代基取代的C1-5烷氧基: ···鹵素, ···羥基,和 ···羧基, ··C1-5烷基,和 ··由獨(dú)立選自以下的取代基取代的C1-5烷基: ···鹵素, ···羥基,和 ···羧基, ·二-碳環(huán)芳基氨基, ·由獨(dú)立選自以下的取代基取代的二-碳環(huán)芳基氨基: ··鹵素, ··羥基, ··羧基, ··氨基甲;, ··硝基, ··氰基, ··氨基, ··碳環(huán)芳基, ··由C1-5烷氧基取代的碳環(huán)芳基, ··C1-5烷氧基, ··由獨(dú)立選自以下的取代基取代的C1-5烷氧基: ···鹵素, ···羥基,和 ···羧基, ··C1-5烷基,和 ··由獨(dú)立選自以下的取代基取代的C1-5烷基: ···鹵素, ···羥基,和 ···羧基, ·一-雜環(huán)基氨基, ·由獨(dú)立選自以下的取代基取代的一-雜環(huán)基氨基: ··鹵素, ··羥基, ··羧基, ··氨基甲; ··硝基, ··氰基, ··氨基, ··碳環(huán)芳基, ··由C1-5烷氧基取代的碳環(huán)芳基, ··C1-5烷氧基, ··由獨(dú)立選自以下的取代基取代的C1-5烷氧基: ···鹵素, ···羥基,和 ···羧基, ··C1-5烷基,和 ··由獨(dú)立選自以下的取代基取代的C1-5烷基: ···鹵素, ···羥基,和 ···羧基, ·二-雜環(huán)基氨基, ·由獨(dú)立選自以下的取代基取代的二-雜環(huán)基氨基: ··鹵素, ··羥基, ··羧基, ··氨基甲;, ··硝基, ··氰基, ··氨基, ··碳環(huán)芳基, ··由C1-5烷氧基取代的碳環(huán)芳基, ··C1-5烷氧基, ··由獨(dú)立選自以下的取代基取代的C1-5烷氧基: ···鹵素, ···羥基,和 ···羧基, ··C1-5烷基,和 ··由獨(dú)立選自以下的取代基取代的C1-5烷基: ···鹵素, ···羥基,和 ···羧基, ·C1-5烷基羰基氨基, ·由獨(dú)立選自以下的取代基取代的C1-5烷基羰基氨基: ··C1-5烷基羰基氨基, ··碳環(huán)芳基羰基氨基,和 ··雜環(huán)基, ·C1-5烷氧基羰基氨基, ·碳環(huán)芳基羰基氨基, ·雜環(huán)基羰基氨基, ·碳環(huán)芳基磺
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摘要
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本發(fā)明涉及新的取代的式(I)的嘧啶化合物,其用作MCH受體拮抗劑。這些化合物用于藥用組合物中,該藥用組合物的用途包括以下疾病的預(yù)防或治療:改善記憶功能、睡眠和興奮、焦慮癥、抑郁癥、情緒障礙、癲癇發(fā)作、肥胖癥、糖尿病、食欲和飲食障礙、心血管疾病、高血壓、血脂異常、心肌梗塞、狂食癥包括食欲過(guò)盛、食欲缺乏、精神病包括躁狂性抑郁癥、精神分裂癥、精神錯(cuò)亂、癡呆、精神緊張、認(rèn)知障礙、注意力缺乏癥、物質(zhì)濫用失控癥和運(yùn)動(dòng)障礙包括帕金森氏病、癲癇癥和成癮癥。
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國(guó)際公布
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2005-10-13 WO2005/095357 英
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