公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1966493A
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公開(kāi)(公告)日
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2007.05.23
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN200510123853.5
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申請(qǐng)日期
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2005.11.23
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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一種氨基酸衍生物及其鹽類(lèi)與溶劑合物,它們的制備方法與應(yīng)用
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主分類(lèi)號(hào)
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C07D209/80(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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C07D209/80(2006.01)I;C07D263/58(2006.01)I;C07D235/12(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;C07C271/06(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61K31/423(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/325(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P9/
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2005.8.30 CN 200510093433.7
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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孫樹(shù)萍
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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孫樹(shù)萍;楊 青
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地址
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100036北京市海淀區(qū)普慧北里10號(hào)樓2門(mén)503室
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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代理人
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國(guó)省代碼
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北京;11
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主權(quán)項(xiàng)
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式I化合物式I 其中,Het選自如下基團(tuán)的芳香環(huán)基或芳香雜環(huán)基: X為共價(jià)鍵、-S-、-O-、-CH=CH-或-CH2CH2-; X1為共價(jià)鍵、-O-或-NR6-; X2是-O-,-S-,-SO-,-SO2-,-NR7-,-NR7CO-,CONR7-,-NR7SO2-或-SO2NR7-; Ar選自以下基團(tuán),且這些基團(tuán)可被鹵原子、C1-C4烷基、鹵代的C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或鹵代的C1-C4烷氧基任意取代; R1是C1-C4烷基、芳基取代的C1-C4烷基、C1-C4烷氧羰基、芳基羰基、C1-C4烷基羰基、芳基、雜芳基、芳氧基羰基、芳基羰基氨基、雜芳基羰基氨基,C1-C4烷氧羰基氨基或芳氧羰基氨基,且這些芳基可被鹵原子、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基任意取代。 R2為氫或C1-C4烷基; R3、R4為氫、鹵原子、C1-C4烷基、任意鹵代的C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C6-C10芳氧基并可被C1-C4烷基、鹵代的C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、鹵代的C1-C4烷氧基、C1-C4烷磺酰氧基或C1-C4烷磺酰基任意取代; R5為分別獨(dú)立選自氫或C1-C4烷基; R6為氫、C1-C4烷基、C6-C10芳基或C6-C10芳基取代的C1-C4烷基; R7為氫或C1-C4烷基; (CH2)m可以為(CH2)、(CH2)2或(CH2)3; (CH2)n可以為(CH2)或(CH2)2; (CH2)p可以為(CH2)、(CH2)2或 R8,R9分別獨(dú)立地為氫、C1-C4烷基或芳基取代的C1-C4烷基;
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摘要
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本發(fā)明公開(kāi)了一種氨基酸衍生物及其鹽類(lèi)與溶劑合物,它們的制備方法與應(yīng)用。本發(fā)明所提供的氨基酸衍生物,具有式I結(jié)構(gòu),其中Het、Ar、X1、X2、R1、R2如權(quán)利要求1所定義。本發(fā)明所公開(kāi)的氨基酸衍生物及其鹽類(lèi)與溶劑合物作為新型的胰島素增敏劑,開(kāi)發(fā)成為藥物將可能解決現(xiàn)有II型糖尿病胰島素增敏劑存在產(chǎn)品單一、品種少、副作用大的問(wèn)題,為廣大患者提供了一種新選擇。且價(jià)格低廉,有利于臨床上推廣使用。
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國(guó)際公布
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