公開(kāi)(公告)號(hào)
|
CN1315813C
|
公開(kāi)(公告)日
|
2007.05.16
|
申請(qǐng)(專利)號(hào)
|
CN00803622.5
|
申請(qǐng)日期
|
2000.01.06
|
專利名稱
|
治療肥胖癥的2-氧-4H-3,1-苯并嗪-4-酮
|
主分類號(hào)
|
C07D265/26(2006.01)I
|
分類號(hào)
|
C07D265/26(2006.01)I;C07C271/28(2006.01)I;A61K31/536(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I
|
分案原申請(qǐng)?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
1999.1.8 GB 9900413.7;1999.7.22 GB 9917294.2
|
申請(qǐng)(專利權(quán))人
|
阿利茨默治療學(xué)有限公司
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
H·F·胡德森;R·唐恩哈姆;T·J·米歇爾;B·J·卡爾;C·R·敦克;R·M·J·帕爾默
|
地址
|
英國(guó)劍橋
|
頒證日
|
|
國(guó)際申請(qǐng)
|
2000-01-06 PCT/GB2000/000032
|
進(jìn)入國(guó)家日期
|
2001.08.09
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
|
代理人
|
郭建新
|
國(guó)省代碼
|
英國(guó);GB
|
主權(quán)項(xiàng)
|
式(IIa)的化合物: 或其藥物上可接受的鹽;其中: R1a是: (i)C10-30支化或非支化烷基,任選被下列基中的一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地取代:C3-6環(huán)烷基,C3-6環(huán)烯基,芳基,雜芳基,還原雜芳基,-C(O)R13,-CO2R13,-SOR13,-SO2R13,-NR13R14,-OR13,-SR13,-C(O)NR13R14,-NR14C(O)R13,鹵原子,氰基,和硝基和/或任選被一個(gè)或多個(gè)氧原子間隔,但須R1a中的任何雜原子必須通過(guò)至少兩個(gè)碳原子與環(huán)外氧原子或與任何其它雜原子隔離; (ii)C2-25烯基,C2-25炔基,C3-6環(huán)烯基,芳基C2-25烯基,雜芳基C2-25烯基,還原雜芳基,還原雜芳基C1-25烷基,或任何上述基的取代衍生物,其中,取代基是一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立的下列基:C1-6烷基,鹵代C1-6烷基,芳基,芳基C1-6烷基,雜芳基,還原雜芳基,還原雜芳基C1-6烷基,C1-6烷氧基,芳基C1-6烷氧基,-C(O)R13,-CO2R13,-SOR13,-SO2R13,-NR13R14,-OR13,-SR13,-C(O)NR13R14,-NR14C(O)R13,鹵原子,氰基,和硝基,但須R1a中的任何雜原子必須通過(guò)至少兩個(gè)碳原子與環(huán)外氧原子或與任何其它雜原子隔離; (iii)C2-9烷基,它被一個(gè)或多個(gè)氧原子間隔并且任選被下列基的一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地取代:C3-6環(huán)烷基,C3-6環(huán)烯基,芳基,雜芳基,還原雜芳基,-C(O)R13,-CO2R13,-SOR13,-SO2R13,NR13R14,OR13,SR13,-C(O)NR13R14,-NR14C(O)R13,鹵原子,氰基和硝基,但須R1a中的任何雜原子必須通過(guò)至少兩個(gè)碳原子與環(huán)外氧原子或與任何其它雜原子隔離;或者 (iv)C1-9烷基,它被一個(gè)選自下列的基取代:-C(O)R13,-CO2R13,SOR13,SO2R13,NR13R14,OR13,SR13,C(O)NR13R14,NR14C(O)R13;四氫萘基,吡啶基,吡咯基,哌啶基,鹵原子,氰基,硝基,雙環(huán)芳基,雙環(huán)雜芳基,單環(huán)或雙環(huán)還原雜芳基,除咪唑基之外的單環(huán)雜芳基; (v)苯基,它被一個(gè)選自下列的基取代:OR17,-COR13,-CO2R13,SOR13,SO2R13,CONR13R14,NR14C(O)R13;鹵代C1-6烷基,芳基,芳基C1-6烷基,雜芳基和雜芳基C1-6烷基;或者 (vi)雙環(huán)芳基,雙環(huán)雜芳基,單環(huán)或雙環(huán)還原雜芳基,或除咪唑基之外的單環(huán)雜芳基,任選被一個(gè)選自下列的基取代:OR17,-COR13,-CO2R13,SOR13,SO2R13,CONR13R14,NR14C(O)R13;鹵代C1-6烷基,芳基,芳基C1-6烷基,雜芳基和雜芳基C1-6烷基; 其中,R13和R14各自獨(dú)立表示氫,C1-10烷基,C2-10烯基,C2-10炔基,C3-6環(huán)烷基,C3-6環(huán)烯基,芳基,芳基C1-10烷基,雜芳基,雜芳基C1-10烷基,還原雜芳基或還原雜芳基,C1-10烷基,而且R17表示氫或C2-10烯基,C2-10炔基,C3-6環(huán)烷基,C3-6環(huán)烯基,芳基,芳基C1-10烷基,雜芳基,雜芳基C1-10烷基,還原雜芳基或還原雜芳基C1-10烷基; 并且R8a、R9a、R10a和R11a各自獨(dú)立是氫,鹵原子,羥基,氨基,硝基,氰基,巰基,C1-10烷基,C1-10烷氧基,C1-10環(huán)烷基,C1-10環(huán)烷氧基,C(O)R15,C(O)NR15R16,S(O)R15或鹵代C1-10烷基; 其中,R15和R16各自獨(dú)立表示氫或C1-10烷基; 但須,當(dāng)R8a、R9a、R10a和R11a是H時(shí),R1a不是CH2CH2Cl或C3烯基。
|
摘要
|
包括式(I)的化合物或其鹽、酯、酰胺或前體藥物在抑制一種酶方面的應(yīng)用,所述酶的優(yōu)選作用模式是催化酯官能度的水解,例如,控制和抑制產(chǎn)品和工藝中不需要的酶。所述化合物還適用于醫(yī)藥,例如,用于治療肥胖癥和相關(guān)的病況。本發(fā)明還涉及式(I)中的新型化合物,涉及制備它們的方法和包含它們的藥物組合物。在式(I)中,A是6元芳環(huán)或雜芳環(huán);而且R1是支化或非支化的烷基(任選間隔一個(gè)或多個(gè)氧原子),烯基,炔基,環(huán)烷基,環(huán)烯基,芳基,芳烷基,還原芳烷基,芳烯基,雜芳基,雜芳烷基,雜芳烯基,還原芳基,還原雜芳基,還原雜芳烷基或任何上述基的取代衍生物。
|
國(guó)際公布
|
2000-07-13 WO2000/040247 英
|