| 公開(公告)號 | CN1961878A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申請(專利)號 | CN200510075581.6 |
| 申請日期 | 2000.06.29 |
| 專利名稱 | 鏈陽性菌素衍生物、其制備方法及其組合物 |
| 主分類號 | A61K31/424(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/424(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K38/05(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | 00809596.5 |
| 優(yōu)先權 | 1999.6.30 FR 99/08375 |
| 申請(專利權)人 | 阿文蒂斯藥物股份有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | D·阿查德;E·巴克;J-C·巴里爾;J·布克雷爾;P·德斯馬澤奧;S·戈里索尼;J-P·萊康特;Y·里貝爾;B·羅楠 |
| 地址 | 法國安東尼 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 王 杰 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權項 | 一種藥物組合物，含有下述通式所示的A類鏈陽性菌素衍生物， 式中： -R1代表鹵素原子或疊氮基或氰硫基， -R2代表氫原子或甲基或乙基， -R3代表氫原子或基團R′3-CO-，其中 R′3是在苯基上未被取代或被取代的苯基或苯基烷基[被選自烷基的基團取代，它們任選地帶有基團NR′R″，其中基團R′和R″相同或不同，是氫原子或烷基，或者該烷基與它們連接的氮原子一起形成具有3-8節(jié)鏈的飽和或不飽和雜環(huán)基，任選地含有選自氧、硫或氮的其他雜原子，所述雜環(huán)本身未被取代或者被基團(烷基、羥基烷基)取代，或R′和/或R″是羥基烷基、具有3-8節(jié)鏈的飽和或不飽和的雜環(huán)基烷基]，或 R′3是被基團[選自烷基，它未被取代或者被任選地本身帶有羧基或如前面所定義的NR′R″基團的烷氧基或烷基硫取代，或選自被如前面所定義的NR′R″取代的酸基]取代的苯基或苯基烷基，或 R′3選自任選地[被羧基、羧基烷基二硫烷基或被基團NR′R″、-CH2-NR′R″、-CO-NR′R″，或被任選地被NR′R″、-CO-NR′R″取代的烷氧基羰基、烷氧基或烷基二硫烷基(其中基團R′和R″相同或不同，是氫原子或烷基，或者該烷基與它們連接的氮原子一起形成具有3-8節(jié)鏈的飽和或不飽和雜環(huán)基，任選地含有選自氧、硫或氮的其他雜原子，所述雜環(huán)本身未被取代或者被基團(烷基、羥基烷基、烷氧基烷基、烷氧基羰基烷基、芳基、雜環(huán)基、具有3-8節(jié)鏈的飽和或不飽和雜環(huán)烷基或-CH2-CO-NR′R″)取代，或R′和/或R″是羥基烷基、具有3-8節(jié)鏈的飽和或不飽和的雜環(huán)基烷基，其中NR′R″如前面所定義的-CO-NR′R″，或用如前面定義的NR′R″取代的烷基或�；�)]取代的烷基，或 R′3選自任選地被[其本身任選地由NR′R″取代的烷基或�；鵠取代的具有3-8節(jié)鏈的飽和或不飽和雜環(huán)基， -鍵....代表單鍵(立體化學27R)或雙鍵， 其中，上述未限定碳原子數(shù)的烷基、烷氧基、烷基硫或酰基具有1-12個碳原子，雜環(huán)基選自吡咯烷基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、吡啶基、哌啶基、哌嗪基、嗎啉基、硫代嗎啉基、吡嗪基、嘧啶基、噠嗪基和咪唑烷基， 其中該衍生物為純態(tài)或呈與至少一種B類鏈陽性菌素衍生物組合形式，或呈鹽形式和/或呈與一種或多種相容的和藥學可接受的稀釋劑或添加劑組合形式。 |
| 摘要 | 下述通式(I)的A類鏈陽性菌素衍生物，式中：R1代表鹵素原子或疊氮基或氰硫基；R2代表氫原子或甲基或乙基；R3代表氫原子或可以取代的脂族、脂環(huán)族、芳族、芳脂族、雜環(huán)或雜環(huán)基脂族酯基；鍵代表單鍵(立體化學27R)或雙鍵，及其可能存在的鹽。 |
| 國際公布 |
