| 公開(公告)號 | CN1964969A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申請(專利)號 | CN200580018204.7 |
| 申請日期 | 2005.04.06 |
| 專利名稱 | 稠環(huán)NK1拮抗劑 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/4355(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.4.7 US 60/560,343 |
| 申請(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 肖 冬;A·帕拉你;王 澄;徐漢忠;石南洋;G·A·理查 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-04-06 PCT/US2005/011726 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.12.04 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德;李炳愛 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式1化合物： 式1 或者其藥學(xué)上可接受的鹽和/或溶劑化物， Ar1和Ar2各自獨(dú)立地選自(R7)n7-芳基-和(R8)n8-雜芳基-； G選自-O-、-S-、-S(O)-、-S(O2)-、-N(R6)-、-N(C(O)R6)-、-N(S(O2)R6)-、-N(S(O)R6)-、-N(C(O)OR6)-、-N(C(O)N(R6)2)-、-N(R6)S(O2)-、-S(O2)N(R6)-、-N(R6)SO-、-S(O)N(R6)-、-N(R6)C(O)O-、-OC(O)N(R6)-、-N(R6)C(O)-、-C(O)N(R6)-和-N(R6)C(O)N(R6)-； X為-(C(R6)2)n3-A-(C(R6)2)n4-，其中n3和n4可以相同或者不同； Y為-(C(R6)2)n5-B-(C(R6)2)n6-，其中n5和n6可以相同或者不同； A選自-O-、-S-、-C(R6)2-和-N(R14)-； B選自-O-、-S-、-C(R6)2-和-N(R14)-； n1、n2、n3、n4、n5、n6和n8各自獨(dú)立地為0～3的整數(shù)； n7為0～5的整數(shù)； n8為1～3的整數(shù)； n9為0～2的整數(shù)； n10為1～5的整數(shù)； Z選自-C(O)-、-C(S)-、-S(O)-、-S(O2)-、-C(＝NR6)-、-C(＝NOR6)-和-C(＝NN(R6)2)-； R1和R2各自獨(dú)立地選自H、烷基、羥烷基、環(huán)烷基、-CH2F、-CHF2、-CF3和雜環(huán)烷基，其中所述烷基、環(huán)烷基或者雜環(huán)烷基可以各自未被取代或者被一個(gè)或者多個(gè)取代基所取代，所述取代基可以相同或者不同并且獨(dú)立地選自鹵素、烷基、鹵代烷基、-OR6、鹵代烷氧基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、-N(R6)2、-C(O)R6、-C(O)OR6、-OC(O)R6、-C(O)N(R6)2、-N(R6)C(O)R6、-N(R6)C(O)OR6、-N(R6)C(O)N(R6)2、-NO2、-CN、-S(O2)R6和-S(O2)N(R6)2；或者 R1和R2連同式1中所示它們連接的碳原子一起形成羰基，條件是G選自-O-、-S-和-N(R6)-；或者 R1和R2連同式1中所示它們連接的碳原子一起形成環(huán)亞烷基環(huán)，其中所述環(huán)亞烷基環(huán)可以未被取代或者被一個(gè)或者多個(gè)取代基所取代，所述取代基可以相同或者不同并且獨(dú)立地選自鹵素、烷基、鹵代烷基、-OR6、鹵代烷氧基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、-N(R6)2、-C(O)R6、-C(O)OR6、-OC(O)R6、-C(O)N(R6)2、-N(R6)C(O)R6、-N(R6)C(O)OR6、-N(R6)C(O)N(R6)2、-NO2、-CN、-S(O2)R6和-S(O2)N(R6)2； R3和R4獨(dú)立地選自H、烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基和雜芳基，其中所述烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基或者雜芳基可以各自未被取代或者被一個(gè)或者多個(gè)取代基所取代，所述取代基可以相同或者不同并且獨(dú)立地選自鹵素、烷基、鹵代烷基、-OR6、鹵代烷氧基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、-N(R6)2、-C(O)R6、-C(O)OR6、-OC(O)R6、-C(O)N(R6)2、-N(R6)C(O)R6、-N(R6)C(O)OR6、-N(R6)C(O)N(R6)2、-NO2、-CN、-S(O2)R6和-S(O2)N(R6)2； R5選自H、烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基和-P(O)(OH)2，其中所述烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基或者雜芳基可以各自未被取代或者被一個(gè)或多個(gè)取代基所取代，所述取代基可以相同或者不同并且獨(dú)立地選自鹵素、烷基、鹵代烷基、-OR6、鹵代烷氧基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、-N(R6)2、-C(O)R6、-C(O)OR6、-OC(O)R6、-C(O)N(R6)2、-N(R6)C(O)R6、-N(R6)C(O)OR6、-N(R6)C(O)N(R6)2、-NO2、-CN、-S(O2)R6和-S(O2)N(R6)2； R6選自H、-CN、烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基和雜芳基，其中所述烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基和雜芳基可以各自未被取代或者各自獨(dú)立地被一個(gè)或者多個(gè)可以相同或者不同的取代基所取代，并且所述取代基獨(dú)立地選自鹵素、-OH、烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、環(huán)烷基、環(huán)烷基氧基、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烷基氧基、芳基、芳氧基、雜芳基和雜芳氧基； R7各自獨(dú)立地選自H、烷基、環(huán)烷基、-OH、烷氧基、環(huán)烷氧基、鹵素、-CN、-NO2、-CF3、-CHF2、-CH2F、-OCF3、-OCHF2、-OCH2F、-C(O)OR11、-C(O)NR9R10、-N(R9)C(O)R11、-N(R9)C(O)OR12、-N(R9)C(O)NR9R10、-N(R9)S(O2)R12、-NR9R10、-S(O2)NR9R10、-S(O)R12、-S(O2)R12和(R15)n8-雜芳基-； R8各自獨(dú)立地選自H、烷基、環(huán)烷基、-OH、鹵素、-CN、-NO2、-C(O)CF3、-CF3、-CHF2、-CH2F、-OCF3、-OCHF2、-OCH2F、烷氧基、環(huán)烷氧基、-C(O)OR11、-CONR9R10、-NR9R10、-NR9COR12、-NR9CO2R11、-NR9CONR9R10、-NR9SO2R12、-S(O)R12和-S(O2)R12； R9和R10各自獨(dú)立地選自H、烷基、環(huán)烷基和芐基；或者 R9和R10連同它們連接的氮原子一起形成含有0～3個(gè)另外選自-O-、-S-和-N(R11)-的雜原子的4～7元雜芳基環(huán)； R11選自H、烷基和環(huán)烷基； R12選自烷基、環(huán)烷基和-CF3； R13各自獨(dú)立地選自-(C(R17)2)n7-D，其中D為H、-CF3、-CHF2、-CH2F、-CN、-OH、-O-烷基、-OCH2F、-OCHF2、-OCF3、-OCH2CF3、-O-環(huán)烷基、-O-烷基-環(huán)烷基、-NR18R19、-SO2NR18R19、-NR11SO2R18、-NR11C(O)R19、-NR11C(O)OR18、-NR11(C(O)NR18R19)、-C(O)NR18R19、-C(O)OR18、-環(huán)烷基、(R7)n7-芳基-、(R8)n8-雜芳基-、-OC(O)R19、-OC(O)NR18R19、-C(＝NOR19)(R18)、-C(O)R18、-C(OR11)(R18)(R19)、任選被1～4個(gè)獨(dú)立地選自R21和R22的取代基取代的雜環(huán)烯基， 和 R14為H、烷基、鹵代烷基、芳基、雜芳基、羥烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、-S(O)R6、-S(O2)R6、-C(O |
| 摘要 | 具有示于式(1)中通式結(jié)構(gòu)的化合物或者其藥學(xué)上可接受的鹽和/或溶劑化物可以用于治療通過NK1受體介導(dǎo)的疾病或者癥狀，例如多種生理病癥、癥狀或者疾病，包括嘔吐、抑郁癥、焦慮和咳嗽。 |
| 國際公布 | 2005-10-27 WO2005/100358 英 |
