公開(公告)號(hào)
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CN1224614C
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公開(公告)日
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2005.10.26
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN01809030.3
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申請(qǐng)日期
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2001.04.02
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專利名稱
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吲哚滿-2-酮衍生物、其制備方法及其作為催產(chǎn)素受體配體的應(yīng)用
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主分類號(hào)
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C07D209/34
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分類號(hào)
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C07D209/34;A61K31/404;A61P5/10;C07D209/38;C07D405/10;C07D401/04;C07D401/12;C07D403/12;C07D403/10;C07D401/10;C07D405/12
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.4.3 FR 00/04193
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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賽諾菲-安萬(wàn)特
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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L·福倫;G·加西亞;C·塞拉戴-萊加爾;G·瓦萊特
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地址
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法國(guó)巴黎
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2001-04-02 PCT/FR2001/000980
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2002.11.04
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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段曉玲;羅才希
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國(guó)省代碼
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法國(guó);FR
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主權(quán)項(xiàng)
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呈純對(duì)映體形式或?qū)τ丑w混合物形式的如下通式(I)化合物及其可藥用鹽、溶劑化物和水合物:其中:-R0表示選自下面的基團(tuán):其中:-Z1表示氯原子、溴原子、碘原子或氟原子、(C1~C4)烷基、(C1~C4)烷氧基或三氟甲基;-Z2表示氫原子、氯原子、溴原子、碘原子或氟原子、(C1~C4)烷基、(C3~C5)環(huán)烷基、(C1~C4)烷氧基、(C3~C5)環(huán)烷氧基或(C1~C4)多氟烷基;-R5表示T1W,其中T1表示-(CH2)m-,m是0或1,W表示氫原子、羥基羰基、(C1~C4)烷氧羰基、1,3-二氧戊環(huán)-2-基、1,3-二噁烷-2-基,或者W表示基團(tuán)-NR6R7,其中R6和R7彼此獨(dú)立地表示氫原子、(C1~C4)烷基、(C1~C4)烷基磺;虮交酋;,其中苯基被Z5單取代、二取代或三取代;或者R6和R7與它們相連的氮原子形成嗎啉基,此嗎啉基任選地被(C1~C4)烷基或氧代基團(tuán)取代;或者R6和R7與它們相連的氮原子形成哌嗪基,在其4位上任選被取代基Z3取代;或者R6和R7與它們相連的氮原子形成吡咯烷基或哌啶烷基,所述吡咯烷基和哌啶烷基任選被Z4取代;或者W表示-NR8COR9,其中R8表示氫原子或(C1~C4)烷基,而R9表示氫原子、(C1~C4)烷基、芐基、吡啶基、苯基,所述苯基被Z5單取代、二取代或三取代;或者R9表示基團(tuán)-NR10R11,其中R10和R11彼此獨(dú)立地表示氫原子或(C1~C4)烷基,或者R10和R11和與它們相連的氮原子形成任選被(C1~C4)烷基取代的吡咯烷基、哌啶烷基或嗎啉基,或者R9表示吡咯烷-2-基或吡咯烷-3-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基或哌啶-4-基,所述的吡咯烷基和哌啶烷基任選被Z7取代;或者R9表示基團(tuán)-T2-R12或-T2-COR12,其中T2表示-(CH2)n-,n是1、2、3或4,R12表示(C1~C4)烷氧基或-NR10R11,R10和R11都如前面所定義;或者W表示基團(tuán)-CONR13R14,其中R13表示氫原子、(C1~C4)烷基、(C3~C7)環(huán)烷基、單氟或多氟(C1~C4)烷基,而R14表示氫原子、(C1~C4)烷基、任選被Z5取代的苯基、基團(tuán)-T4-R15,其中T4表示-(CH2)q-,這里q是1、2、3或4,R15表示羥基、(C1~C4)烷氧基、(C1~C4)烷氧羰基、(C1~C4)烷氧羰基氨基、任選被Z5單取代、二取代的苯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基或吡啶-4-基、基團(tuán)-NR16R17,其中R16和R17彼此獨(dú)立地表示氫原子、(C1~C4)烷基,或者R16和R17和與它們相連的氮原子形成任選被(C1~C4)烷基單取代或二取代的嗎啉基,或者R16和R17和與它們相連的氮原子形成在4位上被取代基Z3任選取代的哌嗪基,或者R16和R17和與它們相連的氮原子形成吡咯烷基或哌啶基,所述吡咯烷基和哌啶基任選被Z5取代,條件是當(dāng)q=1時(shí),R15不是羥基、(C1~C4)烷氧基、(C1~C4)烷氧羰基氨基、-NR16R17;或者R13和R14和與它們相連的氮原子形成任選被(C1~C4)烷基單取代或二取代的嗎啉基、任選在4位上被取代基Z3取代的哌嗪基;或者R13和R14和與它們相連的氮原子形成氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基或哌啶基、六氫氮雜環(huán)庚三烯基,所述吡咯烷基、哌啶烷和六氫氮雜環(huán)庚三烯基任選被Z8單取代或二取代;或者W表示基團(tuán)OR18,其中R18表示氫原子、(C1~C4)烷基、(C1~C4)烷氧基(C1~C4)烷基,或者是-T3-R19,其中T3表示-(CH2)p-,p等于2或3,而R19選自羥基、三苯基甲氧基、-NR20R21,其中R20表示氫原子或(C1~C4)烷基,R21表示氫原子、(C1~C4)烷基、四氫呋喃基甲基或四氫吡喃基甲基;或者R20和R21和與它們相連的氮原子形成任選被(C1~C4)烷基單取代或二取代的嗎啉基、在4位任選被取代基Z3取代的哌嗪基;或者R20和R21和與它們相連的氮原子形成吡咯烷基或哌啶基,所述吡咯烷基和哌啶基任選被Z5取代;-Z3表示(C1~C4)烷基、吡啶基或苯基、(C1~C4)烷基羰基、(C1~C4)烷氧羰基;-Z4表示氧代基、氟原子、羥基、(C1~C4)烷基、芐基、氨基、(C1~C4)烷基氨基、二(C1~C4)烷基氨基、(C1~C4)烷氧基、(C1~C4)烷氧羰基、(C1~C4)烷氧羰基氨基;-Z5表示氯原子、溴原子、碘原子或氟原子、羥基、(C1~C4)烷基或(C1~C4)烷氧基;-Z7表示氟原子、羥基、羥基(C1~C4)烷基、(C1~C4)烷基、(C1~C4)烷氧基、(C1~C4)烷基羰基;-Z8表示氟原子、羥基、(C1~C4)烷基、(C3~C6)環(huán)烷基、芐基、氨基、(C1~C4)烷基氨基、二(C1~C4)烷基氨基、(C1~C4)烷氧羰基、(C1~C4)烷氧羰基氨基、(C3~C6)環(huán)烷氧基、羥基羰基、羥基(C1~C4)烷基或(C1~C4)烷氧基(C1~C4)烷基、(C1~C4)烷氧基、-CONR23R24,其中R23和R24彼此獨(dú)立地表示氫原子、(C1~C4)烷基、單氟或多氟(C1~C4)烷基,或者R23和R24和與它們相連的氮原子形成吡咯烷基或哌啶烷基,所述吡咯烷基或哌啶基任選被Z3取代、或二氟亞甲基;-Z6表示氯原子或(C1~C4)烷基或(C1~C4)烷氧基;-R1表示任選含有-個(gè)雙鍵或三鍵的(C1~C4)烷基、(C1~C4)烷氧羰基、苯氧羰基或基團(tuán)T1-R22,其中T1如上面所定義,R22表示羥基或(C1~C4)烷氧基;-R2和R4彼此獨(dú)立地表示氫原子、氯原子和氟原子、(C1~C4)烷基或(C1~C4)烷氧基;-R3表示氯原子或氟原子、(C1~C4)烷基、(C1~C4)烷氧基、羥基、(C1~C4)氨基甲;(C1~C4)烷基羰基氨基、硝基、氰基、三氟甲基、氨基、(C3~C6)環(huán)烷基氨基、(C1~C4)烷基
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摘要
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本發(fā)明涉及通式(I)的吲哚滿-2-酮的新型衍生物、制備方法和含有它們的藥物組合物。這些化合物具有催產(chǎn)素受體的新合性。
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國(guó)際公布
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2001-10-11 WO2001/074775 法
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