公開(公告)號(hào)
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CN101061098A
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公開(公告)日
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2007.10.24
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580036750.3
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申請(qǐng)日期
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2005.09.16
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專利名稱
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新吡啶酮衍生物及其作為mGluR2-受體正性別構(gòu)調(diào)節(jié)劑的用途
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主分類號(hào)
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C07D213/64(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D213/64(2006.01)I;C07D409/10(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07D407/10(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;A61K31/4412(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.9.17 GB 0420722.1
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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楊森制藥公眾有限公司;阿德克斯制藥股份公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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哈!ぶ炖病ひ聊w;何塞·瑪麗亞·錫德-努涅斯;紀(jì)堯姆·艾伯特·雅克·迪韋;克里斯泰勒·馬蒂娜·博萊亞;萬西婭·嚴(yán);特里·帕特里克·芬恩;埃馬紐埃爾·克里斯蒂安·李波爾;讓-菲利普·弗朗索瓦·克里斯蒂安·羅謝;羅伯特·約翰內(nèi)斯·呂特延斯
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地址
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比利時(shí)貝爾瑟
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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2005-09-16 PCT/EP2005/054636
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進(jìn)入國家日期
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2007.04.26
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京集佳知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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顧晉偉;劉曉東
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國省代碼
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比利時(shí);BE
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主權(quán)項(xiàng)
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一種通式(I)的化合物, 其藥學(xué)上可接受的酸或堿加成鹽、其立體化學(xué)異構(gòu)體形式和其N-氧化物形式,其中: X選自C(=O)、S(O)、S(O)2、C(=NR6)和C(=S); Y選自S、-C(R4)=C(R5)-、-C(R5)=N-、-N=C(R5)-和-N(R5)-; R1不是氫,其是選自-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)炔基、-(C2-C6)烯基、-(C3-C7)環(huán)烷基、-(C3-C8)環(huán)烯基、-(C1-C6)鹵烷基、-(C1-C6)氰烷基和基團(tuán)-V1-T1-M1的任意取代的基團(tuán); T1、V1各自獨(dú)立地是共價(jià)鍵或選自-(C1-C6)烷基-、-(C2-C6)炔基-、-(C2-C6)烯基-、-(C3-C7)環(huán)烷基-、-(C4-C10)烷基環(huán)烷基-、-(C3-C8)環(huán)烯基-、-(C1-C6)鹵烷基-、-(C1-C6)氰烷基-、-(C1-C6)烷基-C(=O)-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-C(=O)-(C2-C6)炔基-、-(C1-C6)烷基-C(=O)-(C2-C6)烯基-、-(C1-C6)烷基-C(=O)-(C3-C7)環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-C(=O)-(C4-C10)烷基環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-C(=O)O-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-C(=O)O-(C2-C6)炔基-、-(C1-C6)烷基-C(=O)O-(C2-C6)烯基-、-(C1-C6)烷基-C(=O)O-(C3-C7)環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-C(=O)O-(C4-C10)烷基環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-C(=O)NR7-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-C(=O)NR7-(C2-C6)炔基-、-(C1-C6)烷基-C(=O)NR7-(C2-C6)烯基-、-(C1-C6)烷基-C(=O)NR7-(C3-C7)環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-C(=O)NR7-(C4-C10)烷基環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-O-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-O-(C2-C6)炔基-、-(C1-C6)烷基-O-(C2-C6)烯基-、-(C1-C6)烷基-O-(C3-C7)環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-O-(C4-C10)烷基環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-S-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-S-(C2-C6)炔基-、-(C1-C6)烷基-S-(C2-C6)烯基-、-(C1-C6)烷基-S-(C3-C7)環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-S-(C4-C10)烷基環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-S(O)-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-S(O)-(C2-C6)炔基-、-(C1-C6)烷基-S(O)-(C2-C6)烯基-、-(C1-C6)烷基-S(O)-(C3-C7)環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-S(O)-(C4-C10)烷基環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-S(O)2-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-S(O)2-(C2-C6)炔基-、-(C1-C6)烷基-S(O)2-(C2-C6)烯基-、-(C1-C6)烷基-S(O)2-(C3-C7)環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-S(O)2-(C4-C10)烷基環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-S(O)2N R7-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-S(O)2NR7-(C2-C6)炔基-、-(C1-C6)烷基-S(O)2NR7-(C2-C6)烯基-、-(C1-C6)烷基-S(O)2NR7-(C3-C7)環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-S(O)2NR7-(C4-C10)烷基環(huán)烷基-、(C1-C6)烷基-NR7-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7-(C2-C6)炔基-、-(C1-C6)烷基-NR7-(C2-C6)烯基-、-(C1-C6)烷基-NR7-(C3-C7)環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7-(C4-C10)烷基環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(=O)-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(=O)-(C2-C6)炔基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(=O)-(C2-C6)烯基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(=O)-(C3-C7)環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(=O)-(C4-C10)烷基環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(=O)NR8-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(=O)NR8-(C2-C6)炔基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(=O)NR8-(C2-C6)烯基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(=O)NR8-(C3-C7)環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(=O)NR8-(C4-C10)烷基環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-N R7S(O)2-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7S(O)2-(C2-C6)炔基-、-(C1-C6)烷基-NR7S(O)2-(C2-C6)烯基-、-(C1-C6)烷基-NR7S(O)2-(C3-C7)環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7S(O)2-(C4-C10)烷基環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(=S)NR8-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(=S)NR8-(C2-C6)炔基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(=S)NR8-(C2-C6)烯基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(=S)NR8-(C3-C7)環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(=S)NR8-(C4-C10)烷基環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-OC(=O)-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-OC(=O)-(C2-C6)炔基-、-(C1-C6)烷基-OC(=O)-(C2-C6)烯基-、-(C1-C6)烷基-OC(=O)-(C3-C7)環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-OC(=O)-(C4-C10)烷基環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-OC(=O)NR7-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-OC(=O)NR7-(C2-C6)炔基-、-(C1-C6)烷基-OC(=O)NR7-(C2-C6)烯基-、-(C1-C6)烷基-OC(=O)NR7-(C3-C7)環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-OC(=O)NR7-(C4-C10)烷基環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(=O)O-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(=O)O-(C2-C6)炔基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(=O)O-(C2-C6)烯基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(=O)O-(C3-C7)環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(=O)O-(C4-C10)烷基環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(=NR8)NR9-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(=NR8)NR9-(C2-C6)炔基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(=NR8)NR9-(C2-C6)烯基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(=NR8)NR9-(C3-C7)環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(=NR8)NR9-(C4-C10)烷基環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(=NR8)-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(=NR8)-(C2-C6)炔基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(=NR8)-(C2-C6)烯基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(=NR8)-(C3-C7)環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-N R7C(=NR8)-(C4-C10)烷基環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-C(=NR7)NR8-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-C(=NR7)NR8-(C2-C6)炔基-、-(C1
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摘要
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本發(fā)明涉及新穎的化合物,尤其是根據(jù)式(I)XR1NY(I)R2R3的新吡啶酮衍生物,其中所有的基團(tuán)均在申請(qǐng)書中限定。本發(fā)明的化合物是代謝型受體-亞型2(“mGluR2”)的正性別構(gòu)調(diào)節(jié)劑,用于治療或預(yù)防與谷氨酸功能障礙和涉及代謝型受體mGluR2亞型的疾病有關(guān)的神經(jīng)學(xué)和精神病學(xué)病癥,具體而言,這些疾病是選自焦慮癥、精神分裂癥、偏頭痛、抑郁癥和癲癇癥的中樞神經(jīng)系統(tǒng)病癥。本發(fā)明還涉及藥物組合物和制備這些化合物和組合物的方法以及這些化合物用于預(yù)防和治療涉及mGluR2的疾病的用途。
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國際公布
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2006-03-23 WO2006/030032 英
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