公開(公告)號(hào)
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CN1964951A
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公開(公告)日
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2007.05.16
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580017896.3
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申請(qǐng)日期
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2005.06.02
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專利名稱
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因子Ⅶa抑制劑
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主分類號(hào)
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C07D235/18(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D235/18(2006.01)I;C07F5/02(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.6.2 US 60/576,382
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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法莫西克立克斯公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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丹尼爾·A·迪克曼;丹吉·維賈伊·庫(kù)馬爾;科林·歐布賴恩;魯帕·拉伊;威廉·德沃夏克·施雷德;基龍·韋森
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地址
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美國(guó)加利福尼亞州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-06-02 PCT/US2005/019394
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.12.01
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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劉 慧;楊 青
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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由下式I表示的化合物、或其兩性離子或其藥學(xué)可接受的鹽: 其中: X1、X2、X3和X4獨(dú)立地為-N-或-CR4-,其中R4為氫、烷基或鹵素,條件是X1、X2、X3和X4中不超過三個(gè)是-N-; R1為氫、烷基、鹵素、羧基或氨基羰基; R2為氫、烷基或鹵素; R3為二羧基烷基氨基羰基烷基或二羧基烷基氨基羰基-環(huán)烷基; Rx為氫、烷基、烷基硫基、鹵素、羥基、羥基烷基、烷氧基、氨磺;、烷基氨磺;、二烷基氨磺;蛳趸 Ry為氫、烷基或鹵素; Rz為氫、烷基、鹵代烷基、環(huán)烷基、烷基硫基、鹵素、羥基、羥基烷基、硝基、氰基、烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基烷基氧基、羥基烷基氧基、氨基烷基氧基、羧基烷基氧基、氨基羰基烷基氧基、鹵代烷氧基、羧基、羧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、氰基烷基、烷基磺;⑼榛酋;榛、芳基磺;、雜芳基磺酰基、甲脒基、羥基-甲脒基、烷氧基甲脒基、烷基磺酰氨基、烷基磺酰氨基烷基、烷氧基磺酰氨基、烷氧基磺酰氨基烷基、雜環(huán)烷基烷基氨基羰基、羥基烷氧基烷基氨基羰基、雜環(huán)烷基羰基、雜環(huán)烷基羰基烷基、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烷基烷基、氧代雜環(huán)烷基、氧代雜環(huán)烷基烷基、雜芳基、雜芳烷基、脲基、烷基脲基、二烷基脲基、脲基烷基、烷基脲基烷基、二烷基脲基烷基、硫脲基、硫脲基烷基、-COR12(其中R12為烷基、鹵代烷基、羥基烷基、烷氧基烷基或氨基烷基)、-(亞烷基)-COR12(其中R12為烷基、鹵代烷基、羥基烷基、烷氧基烷基或氨基烷基)、-CONR14R15(其中R14為氫或烷基并且R15為氫、烷基、羥基烷基、烷氧基烷基、芳基、芳烷基、雜芳基或雜芳烷基)、-(亞烷基)-CONR16R17(其中R16為氫、烷基或羥基烷基并且R17為氫、烷基、羥基烷基、烷氧基烷基、芳基、芳烷基、雜芳基或雜芳烷基)、-NR18R19(其中R18為氫或烷基并且R19為氫、烷基、;、芳基、芳烷基、雜芳基或雜芳烷基)、-(亞烷基)-NR20R21(其中R20為氫、烷基或羥基烷基并且R21為氫、烷基、;、烷氧基羰基、羥基烷基、烷氧基烷基、芳基、芳烷基、雜芳基或雜芳烷基)、-SO2NR22R23(其中R22為氫或烷基并且R23為氫、烷基、芳基、芳烷基、雜芳基或雜芳烷基,或者R22和R23與它們所連接的氮原子一起形成雜環(huán)氨基)、-(亞烷基)-SO2NR24R25(其中R24為氫或烷基并且R25為氫、烷基、芳基、芳烷基、雜芳基或雜芳烷基,或者R24和R25與它們所連接的氮原子一起形成雜環(huán)氨基)、-NR26SO2NR27R28(其中R26和R27獨(dú)立地為氫或烷基并且R28為氫、烷基、芳基、芳烷基、雜芳基或雜芳烷基,或者R27和R28與它們所連接的氮原子一起形成雜環(huán)氨基)、-(亞烷基)-NR29SO2NR30R31(其中R29和R30獨(dú)立地為氫或烷基并且R31為氫、烷基、芳基、芳烷基、雜芳基或雜芳烷基,或者R30和R31與它們所連接的氮原子一起形成雜環(huán)氨基)、-CONH-(亞烷基)-NR32R33(其中R32為氫或烷基并且R33為烷基),或者芳烷基;和 R13為氫、羥基、(C1-10)烷氧基、-C(O)R35(其中R35為烷基、芳基、鹵代烷基或氰基烷基)或-C(O)OR36(其中R36為烷基、羥基烷基、烷氧基烷基、烷氧基羰基烷基、;、芳基或鹵代烷基)。
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摘要
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本發(fā)明涉及因子VIIa、IXa、Xa、XIa的,特別是VIIa的新型抑制劑,包含這些抑制劑的藥物組合物,以及利用這些抑制劑治療或預(yù)防血栓栓塞性疾病、癌癥或類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的方法。本發(fā)明還公開了制備這些抑制劑的方法。
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國(guó)際公布
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2005-12-15 WO2005/118554 英
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