| 公開(公告)號 | CN1315805C |
| 公開(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申請(專利)號 | CN01815934.6 |
| 申請日期 | 2001.09.19 |
| 專利名稱 | CC-1065和多卡米新的非手性類似物的組合物及其使用方法 |
| 主分類號 | C07D207/40(2006.01)I |
| 分類號 | C07D207/40(2006.01)I;C07D209/42(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D235/24(2006.01)I;C07C235/38(2006.01)I;C07D213/69(2006.01)I;C07D213/64(2006.01)I;C07C271/26(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.9.19 US 09/666,160 |
| 申請(專利權(quán))人 | 斯皮羅根公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 摩西·李 |
| 地址 | 英國懷特島 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-09-19 PCT/US2001/029160 |
| 進入國家日期 | 2003.03.19 |
| 專利代理機構(gòu) | 永新專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 林曉紅 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項 | 下式的化合物通式I 通式II 通式III 通式IV通式V其中：X為選自氯、溴、碘、巰基、季銨部分、甲磺酸酯、甲苯磺酸酯、乙酸酯、C1-C6烷基次硫�；虲1-C6烷基磺酰基的離去基團；R1為選自叔丁氧基、芐氧基、9-芴基甲氧基和如下所示的基團A、C、D、E、F、G、H、I、J、K和L的適宜小溝結(jié)合劑；R2和R3選自氫、C1-C5烷基和己基；R4和R5選自氫原子、三氟甲基部分和甲氧羰基；R選自芐基、芐氧羰基、氫原子、4-硝基芐氧羰基和N′-甲基哌嗪基-N-羰基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的 DNA小溝和序列選擇性烷化劑（+)-CC1065和多卡米新的非手性seco-類似物，如通式（Ⅰ)、（Ⅱ)、（Ⅲ)、（Ⅳ)和(Ⅴ)所示，其中Ⅹ為良好的離去基團，如氯化物、溴化物、碘化物、甲磷酸酯、甲苯磺酸酯、乙酸酯、季銨部分、硫醇、烷基次硫酸基或烷基磺�；�，優(yōu)選為氯化物、溴化物或碘化物基團，R1為增強非手性seco-環(huán)丙烷吲哚（CI)或非手性seco-多卡米新與特定的DNA序列的相互作用的適宜的小溝結(jié)合劑，R和R2－R5在權(quán)利要求1中定義。 |
| 國際公布 | 2002-04-18 WO2002/030894 英 |
