| 公開(公告)號 | CN1930145A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申請(專利)號 | CN200580007075.1 |
| 申請日期 | 2005.03.04 |
| 專利名稱 | 環(huán)烷吡啶衍生物 |
| 主分類號 | C07D401/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/06(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61K31/438(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/46(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I;A61P25/02(2006.01)I;A61P25/16 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.5 JP 062405/2004 |
| 申請(專利權(quán))人 | 萬有制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 高橋博文;杉元裕一;吉住隆;加藤哲也;淺井雅則;宮副博 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-03-04 PCT/JP2005/004264 |
| 進入國家日期 | 2006.09.05 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 熊玉蘭;吳 娟 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 環(huán)烷吡啶衍生物或其可藥用鹽，所述環(huán)烷吡啶衍生物用通式[I]表示， 式中，A1、A2、A3和A4各自獨立，表示-C(R5)-或-N-，但是，A1、A2、A3和A4中的至少一個為-N-； A5、A6、A7和A8各自獨立，表示-C(R6)-或-N-； R1和R1’各自獨立，表示氫原子、鹵原子、羥基、氰基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基烷氧基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷氧羰基氨基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基羰氧基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷基磺�；�、C1-6烷基磺酰氨基、C1-6烷基磺酰C1-6烷基氨基、氨基甲酰氨基、(C1-6烷基)氨基甲酰氨基、二(C1-6烷基)氨基甲酰氨基、吡唑基、三唑基、唑基、或可以具有選自組[α]的取代基的C1-6烷基，或者R1和R1’一起形成氧代基或C1-3亞烷基縮酮基； R2表示氫原子或可以具有羥基的C1-6烷基，或者R2與R2’或R3’一起形成C1-3亞烷基或氧基C1-3亞烷基； R2’表示氫原子或可以具有羥基的C1-6烷基，或者R2’與R2或R3一起形成C1-3亞烷基或氧基C1-3亞烷基； R3表示氫原子、羥基、鹵原子、C1-6烷氧基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基磺酰氨基、C1-6烷基磺�；榛被�、氰基或可以具有選自組[α]的取代基的C1-6烷基，或者R3與R3’或R2’一起形成C1-3亞烷基或氧基C1-3亞烷基； R3’表示氫原子、羥基、鹵原子、C1-6烷氧基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基磺�；�、C1-6烷基磺酰氨基、C1-6烷基磺�；榛被�、氰基或可以具有選自組[α]的取代基的C1-6烷基，或者R3’與R3或R2一起形成C1-3亞烷基或氧基C1-3亞烷基； R4表示氫原子、鹵原子、可以具有羥基的C1-6烷基、鹵代C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷基羰基、氰基、甲�；1-6烷氧羰基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷基羰基C1-6烷基氨基或C1-6烷基磺�；�，或者，當Z為-C(R7)-時，R4和R7一起形成-C(R8)(R8’)-O-、-C(R8)(R8’)-CO-、-C(R8)(R8’)-C(R8)(R8’)-、-O-CO-、-CO-O-、-CO-C(R8)(R8’)-、-O-C(R8)(R8’)-、-CH(R8)-N(R9)-或-N(R9)-CH(R8)-； R5表示氫原子、羥基、氟原子、氯原子、C1-6烷基、C1-6烷基氨基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷基羰基(C1-6)烷基氨基或氰基； R6表示氫原子、鹵原子、可以具有羥基的C1-6烷基、鹵代C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷基羰基、氰基、甲�；1-6烷氧羰基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷基羰基C1-6烷基氨基或C1-6烷基磺酰基； R7表示氫原子、鹵原子、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基，或者R7和R4一起形成-C(R8)(R8’)-O-、-C(R8)(R8’)-CO-、-C(R8)(R8’)-C(R8)(R8’)-、-O-CO-、-CO-O-、-CO-C(R8)(R8’)-、-O-C(R8)(R8’)-、-CH(R8)-N(R9)-或-CH(R8)-N(R9)-； R8和R8’各自獨立，表示氫原子、羥基、可以具有羥基的C1-6烷基或C1-6烷基磺�；�； R9表示氫原子、C1-6烷基、C1-6烷基磺�；�、C1-6烷氧羰基或甲�；�； Ra表示氫原子、C1-6烷基、C1-6烷氧羰基、氨基甲�；�、(C1-6烷基)氨基甲酰基、二(C1-6烷基)氨基甲�；�、C1-6烷基磺�；�、吡唑基、三唑基、唑基； X表示-CH2-、-CH(OH)-、-N(Ra)-、-O-、-S-或-SO2-； Y表示-CH2-或-N(Ra)-； Z表示-C(R7)-或-N-； n表示0或1的整數(shù)； 組α：鹵原子、羥基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基羰氧基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷基羰基C1-6烷基氨基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷氧羰基氨基、C1-6烷氧羰基C1-6烷基氨基、C1-6烷基氨基、二C1-6烷基氨基、氨磺�；�、C1-6烷基氨磺�；�、二C1-6烷基氨磺�；被酋０被�、C1-6烷基氨磺酰氨基、二C1-6烷基氨磺酰氨基、C1-6烷基氨磺酰基C1-6烷基氨基、二C1-6烷基氨磺�；鵆1-6烷基氨基、氨磺酰氧基、C1-6烷基氨磺酰氧基、二C1-6烷基氨磺酰氧基、氨基甲�；�、C1-6烷基氨基甲�；�、二C1-6烷基氨基甲酰基、氨基甲酰氨基、C1-6烷基氨基甲酰氨基、二C1-6烷基氨基甲酰氨基、C1-6烷基氨基甲酰基C1-6烷基氨基、二C1-6烷基氨基甲酰基C1-6烷基氨基、氨基甲酰氧基、C1-6烷基氨基甲酰氧基、二C1-6烷基氨基甲酰氧基、C1-6烷基磺�；1-6烷基磺酰氨基以及C1-6烷基磺酰氧基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供下述通式[I]表示的環(huán)烷吡啶衍生物。式中，A1～A4各自獨立，表示-C(R5)-或-N-，其中，A1～A4中的至少一個為-N-；A5～A8各自獨立，表示-C(R6)-或-N-；X表示-CH2-、-CH(OH)-、-N(Ra)-、-O-、-S-或-SO2-；Y表示-CH2-或-N(Ra)-；Z表示-C(R7)-或-N-；n表示0或1，R1～R4為氫原子等基團。該化合物起孤啡肽受體拮抗藥的作用，對與孤啡肽受體有關的疾病，例如克服麻醉性鎮(zhèn)痛藥的耐受性的藥是有用的。 |
| 國際公布 | 2005-09-15 WO2005/085228 日 |
