| 公開(公告)號(hào) | CN1953975A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.25 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480041454.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.12.14 |
| 專利名稱 | 作為腺苷受體拮抗劑的2,6-雙雜芳基-4-氨基嘧啶類化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D405/14(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D405/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.15 ES P2000302951;2004.10.5 EP PCT/EP2004/011086 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 艾美羅醫(yī)用藥物有限公司;紐羅克里生物科學(xué)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 瑪麗亞·伊莎貝爾·克雷斯波克雷斯波;瑪麗亞·普拉特·基尼奧內(nèi)斯;西爾維亞·瓜爾羅伊格;胡利奧·塞薩爾·卡斯特羅帕洛米諾拉里亞;德博拉·H·希利 |
| 地址 | 瑞士芭爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-12-14 PCT/US2004/041970 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.08.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京英賽嘉華知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王達(dá)佐;韓克飛 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)化合物或其藥物可接受的鹽 其中 R1和R2獨(dú)立地表示任意被一個(gè)或多個(gè)取代基取代的單環(huán)或多環(huán)雜芳基，所述取代基選自：鹵原子，直鏈或支鏈的任意取代的低級(jí)烷基、環(huán)烷基、羥基，直鏈或支鏈的任意取代的低級(jí)烷氧基、-SH，直鏈或支鏈的任意取代的低級(jí)烷硫基、氰基、-NR′R″、-CO2R′，其中R′和R″各自獨(dú)立地表示氫原子、或直鏈或支鏈的任意取代的低級(jí)烷基，或者R′和R″及其相連的氮原子一起形成環(huán)基； R3表示選自-COR4、-CON(R4)R5、-COOR4和-R6的基團(tuán)； 其中R4表示選自以下的基團(tuán)： ●氫原子， ●直鏈或支鏈的低級(jí)烷基，其任意被一個(gè)或多個(gè)鹵原子或者一個(gè)或多個(gè)以下基團(tuán)取代：環(huán)烷基、羥基、低級(jí)烷氧基、低級(jí)烷硫基、氨基、單烷基氨基或二烷基氨基、烷氧基烷基、羥基羰基、烷氧羰基和腈基； ●下式所示的基團(tuán)： 其中： m、o和p獨(dú)立地為0或1； n和q獨(dú)立地選自0-6的整數(shù)； Ra和Rb獨(dú)立地為氫原子或低級(jí)烷基； G選自任意被一個(gè)或多個(gè)鹵原子或者一個(gè)或多個(gè)以下取代基取代的環(huán)烷基、芳基或雜芳基，所述取代基選自低級(jí)烷基、環(huán)烷基、低級(jí)鹵代烷基、羥基、低級(jí)烷氧基、低級(jí)烷硫基、氨基、單烷基氨基或二烷基氨基、羥烷基、烷氧基烷基、羥基羰基、烷氧羰基和腈基；且 R5表示氫原子或低級(jí)烷基、環(huán)烷基或芐基；或者 R4和R5及其相連的氮原子一起形成飽和或不飽和的環(huán)，該環(huán)任意被一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷基、環(huán)烷基或芐基取代； 且R6表示選自以下的基團(tuán)： ●氫原子， ●直鏈或支鏈的低級(jí)烷基，其任意被一個(gè)或多個(gè)鹵素原子或者被一個(gè)或多個(gè)以下基團(tuán)取代：環(huán)烷基、羥基、低級(jí)烷氧基、低級(jí)烷硫基、氨基、單烷基氨基或二烷基氨基、烷氧基烷基、羥基羰基、烷氧羰基和腈基； ●下式所示的基團(tuán)： 其中： m、o和p獨(dú)立地為0或1； n和q獨(dú)立地選自0-6的整數(shù)； Ra和Rb獨(dú)立地為氫原子或低級(jí)烷基； G選自任意被一個(gè)或多個(gè)鹵原子或者一個(gè)或多個(gè)以下取代基取代的環(huán)烷基、芳基或雜芳基，所述取代基選自低級(jí)烷基、環(huán)烷基、低級(jí)鹵代烷基、羥基、低級(jí)烷氧基、低級(jí)烷硫基、氨基、單烷基氨基或二烷基氨基、羥烷基、烷氧基烷基、羥基羰基、烷氧羰基和腈基； 其條件是，所述化合物不屬于以下化合物： 2，6-聯(lián)吡啶-4-基嘧啶-4-胺、4-(3-甲氧基苯胺)-2，6-二(2-吡啶基)嘧啶、4-(2，5-二甲氧基苯胺)-2，6-二(2-吡啶基)嘧啶、4-(5-甲氧基-2-甲基苯胺)-2，6-二(2-吡啶基)嘧啶、4-(2-甲氧基-5-甲基苯胺)-2，6-二(2-吡啶基)嘧啶、4-(2-氯-5-甲氧基苯胺)-2，6-二(2-吡啶基)嘧啶和4-(2，5-二甲基苯胺)-2，6-二(2-吡啶基)嘧啶。 |
| 摘要 | 式(I)的4-氨基嘧啶衍生物，通式雜芳基，包括其藥物可接受的鹽，其中R1和R2是腺苷A2A受體拮抗劑，可用于治療諸如帕金森病的運(yùn)動(dòng)障礙。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-06-30 WO2005/058883 英 |
