| 公開(公告)號(hào) | CN1326838C |
| 公開(公告)日 | 2007.07.18 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200380106364.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.12.18 |
| 專利名稱 | 用于治療神經(jīng)疾病的苯并氮雜衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D223/16(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D223/16(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D4 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.12.20 GB 0229820.6;2003.6.2 GB 0312607.5 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 葛蘭素集團(tuán)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 馬克·J·班福德;戴維·K·迪安;桑吉特·S·塞米;戴維·M·威爾遜;賈森·威瑟林頓 |
| 地址 | 英國米德爾塞克斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2003-12-18 PCT/EP2003/014556 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.06.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物或其可藥用鹽或溶劑合物， 其中： R1表示任選被C1-3烷基取代的-C3-7環(huán)烷基； R2表示氫、-C1-6烷基、-X-C3-8環(huán)烷基、-X-芳基、-X-雜環(huán)基、-X-雜芳基、-X-C3-8環(huán)烷基-Y-C3-8環(huán)烷基、-X-C3-8環(huán)烷基-Y-芳基、-X-C3-8環(huán)烷基-Y-雜芳基、-X-C3-8環(huán)烷基-Y-雜環(huán)基、-X-芳基-Y-C3-8環(huán)烷基、-X-芳基-Y-芳基、-X-芳基-Y-雜芳基、-X-芳基-Y-雜環(huán)基、-X-雜芳基-Y-C3-8環(huán)烷基、-X-雜芳基-Y-芳基、-X-雜芳基-Y-雜芳基、-X-雜芳基-Y-雜環(huán)基、-X-雜環(huán)基-Y-C3-8環(huán)烷基、-X-雜環(huán)基-Y-芳基、-X-雜環(huán)基-Y-雜芳基、-X-雜環(huán)基-Y-雜環(huán)基； X表示化學(xué)鍵或C1-6烷基； Y表示化學(xué)鍵、C1-6烷基、CO、COC2-6鏈烯基、O或SO2； R3表示鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基、氨基或三氟甲基； n是0、1或2； 其中R2中的所述烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基和雜環(huán)基可以任選被一個(gè)或更多個(gè)相同或不同的選自下述的取代基取代：鹵素、羥基、氰基、硝基、＝O、三氟甲基、三氟甲氧基、氟代甲氧基、二氟甲氧基、C1-6烷基、五氟乙基、C1-6烷氧基、芳基C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基C1-6烷氧基、C1-6烷�；�、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基磺�；�、C1-6烷基亞磺酰基、C1-6烷基磺酰氧基、C1-6烷基磺�；鵆1-6烷基、磺�；�、芳基磺�；⒎蓟酋Ｑ趸�、芳基磺�；鵆1-6烷基、芳氧基、C1-6烷基磺酰氨基、C1-6烷基氨基、C1-6烷基酰氨基、-R4、-CO2R4、-COR4、C1-6烷基磺酰氨基C1-6烷基、C1-6烷基酰氨基C1-6烷基、芳基磺酰氨基、芳基甲酰氨基、芳基磺酰氨基C1-6烷基、芳基甲酰氨基C1-6烷基、芳�；�、芳�；鵆1-6烷基、芳基C1-6烷�；�、或基團(tuán)-NR5R6、-C1-6烷基-NR5R6、-C3-8環(huán)烷基-NR5R6、-CONR5R6、-NR5COR6、-NR5SO2R6、-OCONR5R6、-NR5CO2R6、-NR4CONR5R6或-SO2NR5R6，其中R4、R5和R6獨(dú)立地表示氫、C1-6烷基、-C3-8環(huán)烷基、-C1-6烷基-C3-8環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基或雜芳基，或者NR5R6表示含氮雜環(huán)基團(tuán)，其中所述R4、R5和R6基團(tuán)可以任選被一個(gè)或更多個(gè)相同或不同的選自下述的取代基取代：鹵素、羥基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基、氨基、＝O或三氟甲基；并且其中當(dāng)R2表示-X-雜環(huán)基、-X-雜環(huán)基-Y-C3-8環(huán)烷基、-X-雜環(huán)基-Y-芳基、-X-雜環(huán)基-Y-雜芳基或-X-雜環(huán)基-Y-雜環(huán)基時(shí)，所述雜環(huán)基通過碳原子與X相連。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有藥理活性的式(I)的苯并氮雜衍生物：其中R1表示任選被C1-3烷基取代的-C3-7環(huán)烷基，其制備方法，含有它們的組合物以及它們在治療神經(jīng)性和精神病中的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | 2004-07-08 WO2004/056369 英 |
