| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1946692A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.04.11 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580012857.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.02.24 |
| 專利名稱 | 作為丙型肝炎病毒NS3絲氨酸蛋白酶抑制劑的3,4-(環(huán)戊基)-稠合的脯氨酸化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D209/52(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D209/52(2006.01)I;C07K5/08(2006.01)I;A61K31/401(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.27 US 60/548,655 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | F·G·恩裘洛吉;S·文卡特拉曼;A·阿拉薩潘;F·貝拉斯克斯;V·M·吉里加瓦拉布漢 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-02-24 PCT/US2005/005778 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.10.23 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒雪梅 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種化合物，或所述化合物的對(duì)映體、立體異構(gòu)體、旋轉(zhuǎn)異構(gòu)體、互變異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體或外消旋物，或所述化合物的藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物或酯，所述化合物具有如式1所示的一般結(jié)構(gòu)： 式1 其中： R1為H、OR8、NR9R10或CHR9R10，其中R8、R9和R10可以是相同或不同的，各自獨(dú)立選自H、烷基-、烯基-、炔基-、芳基-、雜烷基-、雜芳基-、環(huán)烷基-、雜環(huán)基-、芳烷基-和雜芳烷基，或在NR9R10中的R9和R10彼此連接，使NR9R10形成四至八元的雜環(huán)基，而或者同樣獨(dú)立地，在CHR9R10中的R9和R10彼此連接，使CHR9R10形成四至八元的環(huán)烷基； R2和R3可以是相同或不同的，各自獨(dú)立選自H、烷基、雜烷基、烯基、雜烯基、炔基、雜炔基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、芳烷基、雜芳基和雜芳烷基； Y選自下列部分： 其中G為NH或O；且R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24和R25可以是相同或不同的，各自獨(dú)立選自H、烷基、雜烷基、烯基、雜烯基、炔基、雜炔基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、芳烷基、雜芳基和雜芳烷基，或者(i)R17和R18彼此獨(dú)立地連接，形成三至八元的環(huán)烷基或雜環(huán)基；(ii)同樣獨(dú)立地，R15和R19彼此連接，形成四至八元的雜環(huán)基；(iii)同樣獨(dú)立地，R15和R16彼此連接，形成四至八元的雜環(huán)基；(iv)同樣獨(dú)立地，R15和R20彼此連接，形成四至八元的雜環(huán)基；(v)同樣獨(dú)立地，R22和R23彼此連接，形成三至八元的環(huán)烷基或四至八元的雜環(huán)基；且(vi)同樣獨(dú)立地，R24和R25彼此連接，形成三至八元的環(huán)烷基或四至八元的雜環(huán)基； 其中每個(gè)所述烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)基可以是未取代的，或任選由一個(gè)或多個(gè)選自以下的部分獨(dú)立地取代：羥基、烷氧基、芳氧基、硫代、烷硫基、芳硫基、氨基、酰氨基、烷氨基、芳氨基、烷基磺�；⒎蓟酋；�、亞磺酰氨基、烷基、芳基、雜芳基、烷基亞磺酰氨基、芳基亞磺酰氨基、酮基、羧基、烷氧羰基、羧酰氨基、烷氧基羰氨基、烷氧基羰氧基、烷基脲基、芳基脲基、鹵代、氰基和硝基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)新的式I的化合物，其具有HCV蛋白酶抑制劑活性，以及制備這類化合物的方法。在另一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明公開(kāi)包含這類化合物的藥用組合物，以及使用它們來(lái)治療與HCV蛋白酶有關(guān)的病癥的方法。其中R1為H、OR8、NR9R10或CHR9R10，其中R8、R9和R10可以是相同或不同的，各自獨(dú)立選自H、烷基-、烯基-、炔基-、芳基-、雜烷基-、雜芳基-、環(huán)烷基-、雜環(huán)基-、芳烷基-和雜芳烷基，或在NR9R10中的R9和R10彼此連接，使NR9R10形成四至八元的雜環(huán)基，而或者同樣獨(dú)立地，在CHR9R10中的R9和R10彼此連接，使CHR9R10形成四至八元的環(huán)烷基；Y代表基團(tuán)G-R，其中G為NH或O。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-09-22 WO2005/087730 英 |
