| 公開(公告)號 | CN1946697A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.11 |
| 申請(專利)號 | CN200580011550.2 |
| 申請日期 | 2005.02.16 |
| 專利名稱 | 取代的吡唑啉化合物、它們的制備和藥物用途 |
| 主分類號 | C07D231/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D231/06(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P25/30(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.17 ES 200400378;2004.3.19 US 10/804,534 |
| 申請(專利權(quán))人 | 埃斯特韋實驗室有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | R·庫貝雷斯阿爾蒂森;J·弗里戈拉康斯坦薩;B·古蒂雷斯西爾瓦 |
| 地址 | 西班牙巴塞羅那 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-16 PCT/EP2005/001659 |
| 進入國家日期 | 2006.10.16 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒雪梅 |
| 國省代碼 | 西班牙;ES |
| 主權(quán)項 | 一種通式I的取代吡唑啉化合物， 其中 R1代表任選至少單取代的苯基； R2代表任選至少單取代的苯基； R3代表飽和或不飽和的、任選至少單取代的、任選至少含有一個雜原子作為環(huán)成員的脂環(huán)基，所述脂環(huán)基可與任選至少單取代的單環(huán)或多環(huán)體系稠合；或R3代表任選至少單取代的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可與任選至少單取代的單環(huán)或多環(huán)體系稠合；或R3代表-NR4R5-部分； R4和R5相同或不同，代表氫原子；非支鏈或支鏈、飽和或不飽和的、任選至少單取代的脂族基；飽和或不飽和的、任選至少單取代的、任選至少含有一個雜原子作為環(huán)成員的脂環(huán)基，所述脂環(huán)基可與任選至少單取代的單環(huán)或多環(huán)體系稠合；或任選至少單取代的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可與任選至少單取代的單環(huán)或多環(huán)體系稠合和/或通過直鏈或支鏈的亞烷基連接；-SO2-R6-部分；或-NR7R8-部分， 前提條件是： R4和R5不都代表氫原子； 假如殘基R4和R5之一代表氫原子或任選被烷氧基、烷氧基烷氧基、鹵原子或苯基至少單取代的烷基，則殘基R4和R5的另外一個不代表5-位任選單取代的吡啶-2-基；2-位任選單取代的吡啶-5-基；2-位任選單取代的嘧啶-5-基；6-位任選單取代的噠嗪-3-基；2-位任選單取代的吡嗪-5-基；5-位任選單取代的噻吩-2-基；4-位任選至少單取代的噻吩-2-基；環(huán)的4-位任選單取代的芐基；環(huán)的4-位任選單取代的苯乙基；任選單、雙或三取代的苯基；雙取代的苯基，其中所述兩個取代基一同形成-OCH2O-、-OCH2CH2O-或-CH2CH2O-鏈，其任選被一個或多個鹵原子或一個或兩個甲基取代；-NH-苯基部分，其中所述苯基可在4-位被單取代； 假如殘基R4和R5之一代表炔基，則這些殘基R4和R5的另一個不代表4-位任選取代的苯基； 假如殘基R4和R5之一代表氫原子或直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、未取代或取代的脂族基，則這些殘基R4和R5的另一個不代表未取代或取代的噻唑基或未取代或取代的[1，3，4]噻二唑基； R6代表直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代的脂族基；飽和或不飽和的、任選至少單取代的、任選至少含有一個雜原子作為環(huán)成員的脂環(huán)基，所述脂環(huán)基可與單環(huán)或多環(huán)體系稠合；或任選至少單取代的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可與單環(huán)或多環(huán)體系稠合和/或通過直鏈或支鏈的亞烷基連接； R7和R8相同或不同，代表氫原子；非支鏈或支鏈、飽和或不飽和的、任選至少單取代的脂族基；飽和或不飽和的、任選至少單取代的、任選至少含有一個雜原子作為環(huán)成員的脂環(huán)基，所述脂環(huán)基可與任選至少單取代的單環(huán)或多環(huán)體系稠合；或任選至少單取代的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可與任選至少單取代的單環(huán)或多環(huán)體系稠合和/或通過直鏈或支鏈的亞烷基連接； 所述化合物任選為一種立體異構(gòu)體、優(yōu)選對映體或非對映體的形式或外消旋體，或為至少兩種立體異構(gòu)體、優(yōu)選對映體和/或非對映體的任何比率的混合物形式，或其相應的N-氧化物，或其相應的鹽，或其相應的溶劑合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及取代的吡唑啉化合物、它們的制備方法、包含這些化合物的藥物以及它們用于制備治療人類和動物的藥物的用途。 |
| 國際公布 | 2005-08-25 WO2005/077911 英 |
