| 公開(公告)號(hào) | CN1308302C |
| 公開(公告)日 | 2007.04.04 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02817726.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.07.10 |
| 專利名稱 | 紫杉醇增強(qiáng)化合物 |
| 主分類號(hào) | C07C327/56(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C327/56(2006.01)I;A61K31/337(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.7.10 US 60/304,252;2002.3.6 US 60/361,936 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 辛塔醫(yī)藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 古屋圭三;孫利軍;陳壽軍;辰田憲昭;武亞明;小野光則;夏志強(qiáng) |
| 地址 | 美國(guó)馬薩諸塞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2002-07-10 PCT/US2002/021714 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.03.10 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種由下述結(jié)構(gòu)式表示的化合物： 或其生理可接受的鹽，其中： Y是共價(jià)鍵或者Y是-(CH2)x-，x是從1到10的正整數(shù)，其中一個(gè)或多個(gè)亞甲基可被-CR7R8-取代； R1是脂族基，取代的脂族基，非芳香族的雜環(huán)基團(tuán)，或者取代的非芳香族的雜環(huán)基團(tuán)； R2-R4獨(dú)立地是-H，脂族基，取代的脂族基，非芳香族的雜環(huán)基團(tuán)，取代的非芳香族的雜環(huán)基團(tuán)，芳基或者取代的芳基，或者R1和R3和與其相連的碳原子和氮原子一起，和/或R2和R4和與其相連的碳原子和氮原子一起，構(gòu)成非芳香族的雜環(huán)，并可選擇地，與一個(gè)芳香環(huán)相融合； R5-R6獨(dú)立地是-H，脂族基或取代的脂族基，芳基或取代的芳基；并且 Z是＝O或者＝S； 其中 每一脂族基是直鏈，分枝的或環(huán)狀的非芳香族的雜環(huán)基團(tuán)，是完全飽和的或包括一個(gè)或多個(gè)非飽和單元； 每一非芳香族的雜環(huán)是非芳香族的碳環(huán)，包括一個(gè)或多個(gè)雜原子在環(huán)上； 每一芳基包括碳環(huán)芳香基團(tuán)； 取代芳基和非芳香族的雜環(huán)基團(tuán)的取代基獨(dú)立地選自-OH，-Br，-Cl，-I和-F，-ORa，-O-CORa，-CORa，-CN，-NO2，-COOH，-SO3H，-NH2，-NHRa，-N(RaRb)，-COORa，-CHO，-CONH2，-CONHRa，-CON(RaRb)，-NHCORa，-NRCORa，-NHCONH2，-NHCONRaH，-NHCON(RaRb)，-NRcCONH2，-NRcCONRaH，-NRcCON(RaRb)，-C(＝NH)-NH2，-C(＝NH)-NHRa，-C(＝NH)-N(RaRb)，-C(＝NRc)-NH2，-C(＝NRc)-NHRa，-C(＝NRc)-N(RaRb)，-NH-C(＝NH)-NH2，-NH-C(＝NH)-NHRa，-NH-C(＝NH)-N(RaRb)，-NH-C(＝NRc)-NH2，-NH-C(＝NRc)-NHRa，-NH-C(＝NRc)-N(RaRb)，-NRd-C(＝NH)-NH2，-NRd-C(＝NH)-NHRa，-NRd-C(＝NH)-N(RaRb)，-NRd-C(＝NRc)-NH2，-NRd-C(＝NRc)-NHRa，-NRd-C(＝NRc)-N(RaRb)，-NHNH2，-NHNHRa，-NHN(RaRb)，-SO2NH2，-SO2NHRa，-SO2NRaRb，-CH＝CHRa，-CH＝CRaRb，-CRc＝CRaRb，-CRc＝CHRa，-CRc＝CRaRb，-CCRa，-SH，-SOkRa和-NH-C(＝NH)-H2以及脂族基團(tuán)；并且 取代的脂族基團(tuán)的取代基獨(dú)立地選自-OH，-Br，-Cl，-I，-F，-ORa，-O-CORa，-CORa，-CN，-NO2，-COOH，-SO3H，-NH2，-NHRa，-N(RaRb)，-COORa，-CHO，-CONH2，-CONHRa，-CON(RaRb)，-NHCORa，-NRCORa，-NHCONH2，-NHCONRaH，-NHCON(RaRb)，-NRcCONH2，-NRcCONRaH，-NRcCON(RaRb)，-C(＝NH)-NH2，-C(＝NH)-NHRa，-C(＝NH)-N(RaRb)，-C(＝NRc)-NH2，-C(＝NRc)-NHRa，-C(＝NRc)-N(RaRb)，-NH-C(＝NH)-NH2，-NH-C(＝NH)-NHRa，-NH-C(＝NH)-N(RaRb)，-NH-C(＝NRc)-NH2，-NH-C(＝NRc)-NHRa，-NH-C(＝NRc)-N(RaRb)，-NRd-C(＝NH)-NH2，-NRd-C(＝NH)-NHRa，-NRd-C(＝NH)-N(RaRb)，-NRd-C(＝NRc)-NH2，-NRd-C(＝NRc)-NHRa，-NRd-C(＝NRc)-N(RaRb)，-NHNH2，-NHNHRa，-NHRaRb，-SO2NH2，-SO2NHRa，-SO2NRaRb，-CH＝CHRa，-CH＝CRaRb，-CRc＝CRaRb，-CRc＝CHRa，-CRc＝CRaRb，-CCRa，-SH，-SOkRa，-NH-C(-NH)-NH2，非芳香族雜環(huán)，芐基以及芳基；并且 Ra-Rd分別獨(dú)立地是烷基，芐基或芳基基團(tuán)；或者，-N(RaRb)一起構(gòu)成非芳香族的雜環(huán)基團(tuán)； k是0，1或2； R7和R8是獨(dú)立地-H，脂族基或R7是-H，并且R8是芳基，或者R7和R8一起是C2-C6的亞烷基團(tuán)； 其前提是，當(dāng)Y是-CH2-，R3和R4都是苯基并且R5-R6都是-H的時(shí)候，R1和R2都不是甲基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案是由結(jié)構(gòu)式(I)表示的一種化合物，其中Y是取代或未取代的直鏈烴基的共價(jià)鍵。另外，Y和與其相連的兩側(cè)的＞C＝Z一起構(gòu)成取代或未取代的芳香基團(tuán)。優(yōu)選地，Y是共價(jià)鍵或-C(R7R8)-。R1是脂族基，取代的脂族基，非芳香族的雜環(huán)基團(tuán)，或者取代的非芳香族的雜環(huán)基團(tuán)。R2-R4獨(dú)立地是-H，脂族基，取代的脂族基，非芳香族的雜環(huán)基團(tuán)，取代的非芳香族的雜環(huán)基團(tuán)，芳基或者取代的芳基，或者R1和R3和與其相連的碳原子和氮原子一起，和/或R2和R4和與其相連的碳原子和氮原子一起，構(gòu)成非芳香族的雜環(huán)，并可選擇地，與一個(gè)芳香環(huán)相融合。R5-R6獨(dú)立地是-H，脂族基或取代的脂族基，或者R7是-H，R8是取代的或未取代的芳基，或者，R7和R8一起構(gòu)成C2-C6取代或未取代的亞烷基。Z是＝O或者＝S。本發(fā)明也公開了包含本發(fā)明的化合物和藥學(xué)可接受的載體或稀釋劑的藥物組合物。 |
| 國(guó)際公布 | 2003-01-23 WO2003/006428 英 |
