公開(公告)號(hào)
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CN1914182A
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公開(公告)日
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2007.02.14
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580003857.8
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申請(qǐng)日期
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2005.01.31
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專利名稱
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喹唑啉衍生物
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主分類號(hào)
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C07D239/42(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D239/42(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.2.3 EP 04290274.2
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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阿斯利康(瑞典)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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B·達(dá)盧夫里;C·S·哈里斯;L·F·A·埃內(nèi)坎;C·T·哈爾薩爾;J·E·皮斯;P·M·史密斯
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地址
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瑞典南泰利耶
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-01-31 PCT/GB2005/000237
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.08.02
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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馬崇德;李炳愛
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國(guó)省代碼
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瑞典;SE
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主權(quán)項(xiàng)
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式I喹唑啉衍生物: 其中: p是1或2; 每一R1可以相同或不同,并且選自氫、羥基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)鏈烯氧基、(2-6C)炔氧基,或者選自下式的基團(tuán): Q1-X1- 其中X1是直接的鍵或者是O,并且Q1是(3-7C)環(huán)烷基、(3-7C)環(huán)烷基-(1-6C)烷基、(3-7C)環(huán)烯基、(3-7C)環(huán)烯基-(1-6C)烷基、雜環(huán)基或雜環(huán)基-(1-6C)烷基, 并且其中R1取代基內(nèi)的任何(2-6C)亞烷基鏈中的相鄰碳原子任選被插入鏈的選自下列的基團(tuán)隔開:O、S、SO、SO2、N(R8)、CO、CH(OR8)、CON(R8)、N(R8)CO、SO2N(R8)、N(R8)SO2、CH=CH和C≡C,其中R8是氫或(1-6C)烷基, 并且其中R1取代基內(nèi)的任何CH2=CH-或HC≡C-基團(tuán)任選在末端CH2=或HC≡-位上攜帶選自下列的取代基:鹵素、羧基、氨基甲;(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲;,N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲;、氨基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷基氨基-(1-6C)烷基和二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基或者選自下式的基團(tuán): Q2-X2- 其中X2是直接的鍵或選自CO和N(R9)CO,其中R9是氫或(1-6C)烷基,并且Q2是雜環(huán)基或雜環(huán)基-(1-6C)烷基, 并且其中R1取代基內(nèi)的任何CH2或CH3,雜環(huán)基環(huán)內(nèi)的CH2基團(tuán)除外,任選在每一所述CH2或CH3基團(tuán)上攜帶一個(gè)或多個(gè)鹵素或(1-6C)烷基取代基或選自下列的取代基:羥基、氰基、氨基、羧基、氨基甲;、氨基磺酰基、氧代基、硫代基、甲酰基、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亞磺酰基、(1-6C)烷基磺酰基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲;,N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲;(2-6C)烷;(2-6C)烷;趸、(2-6C)烷酰基氨基、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷;被、N-(1-6C)烷基氨基磺;、N,N-二-[(1-6C)烷基]氨基磺;、(1-6C)烷磺酰基氨基和N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷磺;被,或選自選自下式的基團(tuán): -X3-Q3 其中X3是直接的鍵或者選自O(shè)、S、SO、SO2、N(R10)、CO、CH(OR10)、CON(R10)、N(R10)CO、SO2N(R10)、N(R10)SO2、C(R10)2O、C(R10)2S和C(R10)2N(R10),其中R10是氫或(1-6C)烷基,而Q3是(3-7C)環(huán)烷基、(3-7C)環(huán)烷基-(1-6C)烷基、(3-7C)環(huán)烯基、(3-7C)環(huán)烯基-(1-6C)烷基、雜環(huán)基或雜環(huán)基-(1-6C)烷基, 并且其中在R1上的取代基內(nèi)的任何雜環(huán)基任選攜帶一個(gè)或多個(gè)R11取代基,所述取代基可以相同或不同, 并且其中在R1上的取代基內(nèi)的任何雜環(huán)基任選攜帶1或2個(gè)氧代基或硫代基取代基; a是1、2、3、4或5; 每一R2可以相同或不同,并且選自鹵素、氰基、硝基、羥基、氨基、羧基、氨基甲;被酋;、三氟甲基、三氟甲氧基、(1-6C)烷基、(2-8C)鏈烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)鏈烯氧基、(2-6C)炔氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亞磺;、(1-6C)烷基磺;(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N,N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲;、(2-6C)烷;、(2-6C)烷;趸、(2-6C)烷;被、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷酰基氨基、N-(1-6C)烷基氨基磺;、N,N-二-[(1-6C)烷基]氨基磺酰基、(1-6C)烷磺;被-(1-6C)烷基-(1-6C)烷磺;被瓦x自下式的基團(tuán): -X4-R12 其中X4是直接的鍵或者選自O(shè)和N(R13),其中R13是氫或(1-6C)烷基,而R12是鹵代-(1-6C)烷基、羥基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基-(1-6C)烷基、氰基-(1-6C)烷基、氨基(1-6C)烷基、(1-6C)烷基氨基-(1-6C)烷基、二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基、(2-6C)烷酰基氨基-(1-6C)烷基或(1-6C)烷氧基羰基氨基-(1-6C)烷基; m是1或2; 每一R3和R3a可以相同或不同,并且選自氫和(1-6C)烷基,或者 R3和R3a與其連接的碳原子一起形成(3-7C)環(huán)烷基環(huán), 并且其中任何R3或R3a任選在碳上攜帶一個(gè)或多個(gè)(例如1、2或3個(gè))R14取代基,所述取代基可以相同或不同; R4選自氫、(1-6C)烷基、(2-6C)鏈烯基、(2-6C)炔基、氨基甲酰基、N-(1-6C)烷基氨基甲;、N,N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲;、(2-6C)烷;、(1-6C)烷氧基羰基和(1-6C)烷基磺;, 并且其中R4取代基任選在碳上攜帶一個(gè)或多個(gè)(例如1、2或3個(gè))R15取代基,所述取代基可以相同或不同; R5和R5a可以相同或不同,并且選自氫、(1-4C)烷基、(2-4C)鏈烯基、(2-4C)炔基、(3-7C)環(huán)烷基、(3-7C)環(huán)烷基-(1-4C)烷基、(3-7C)環(huán)烯基、(3-7C)環(huán)烯基-(1-4C)烷基、雜環(huán)基和雜環(huán)基-(1-4C)烷基, 并且其中,R5或R5a取代基內(nèi)的任何CH2或CH3,雜環(huán)基環(huán)內(nèi)的CH2基團(tuán)除外,任選在每一所述CH2或CH3上攜帶一個(gè)或多個(gè)R16取代基,所述取代基可以相同或不同, 并且其中,在R5或R5a上的取代基內(nèi)的任何雜環(huán)基任選攜帶一個(gè)或多個(gè)(例如1、2或3個(gè))取代基,所述取代基可以相同或不同,并且選自鹵素、(1-4C)烷基、(2-4C)烷;、羥基-(2-4C)烷酰基、(1-4C)烷氧基-(2-4C)烷;(1-4C)烷基磺; 并且其中,R5或R5a
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摘要
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式(I)喹唑啉衍生物,其中R1、R2、R3、R3a、R4、R5、R5a、R6、R7、a、m和p如說明書中所定義。還公開了含有所述喹唑啉衍生物的藥物組合物,所述喹唑啉衍生物作為藥物的應(yīng)用和制備所述喹唑啉衍生物的方法。式(I)喹唑啉衍生物可用于治療高增殖性病癥例如癌癥。
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國(guó)際公布
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2005-08-18 WO2005/075439 英
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