公開(公告)號(hào)
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CN1914208A
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公開(公告)日
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2007.02.14
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申請(專利)號(hào)
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CN200480041340.3
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申請日期
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2004.12.17
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專利名稱
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取代的8′-嘧啶基-二氫螺-[環(huán)烷基胺]-嘧啶并[1,2-a]嘧啶-6-酮衍生物
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主分類號(hào)
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C07D487/04(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D487/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)N
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.12.19 EP 03293236.0
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申請(專利權(quán))人
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賽諾菲-安萬特;三菱制藥株式會(huì)社
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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N·切列茲;A·洛切德;M·沙迪;F·斯洛溫斯基;P·雅齊
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地址
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法國巴黎
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頒證日
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國際申請
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2004-12-17 PCT/EP2004/014846
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進(jìn)入國家日期
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2006.08.03
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司
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代理人
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范 征
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國省代碼
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法國;FR
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主權(quán)項(xiàng)
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通式(I)代表的二氫螺-[環(huán)烷基胺]-嘧啶酮衍生物或其鹽、其溶劑化物或其水合物: 其中: X代表兩個(gè)氫原子、一個(gè)硫原子、一個(gè)氧原子或一個(gè)C1-2烷基和一個(gè)氫原子; Y代表鍵、羰基、亞甲基,所述亞甲基任選地被一個(gè)或兩個(gè)選自以下的基團(tuán)取代:C1-6烷基、羥基、C1-4烷氧基、C1-2全鹵代烷基或氨基; R1代表2、3或4-吡啶環(huán)或2、4或5-嘧啶環(huán),該環(huán)任選地被C1-4烷基、C1-4烷氧基或鹵素原子取代; R2代表苯環(huán)或萘環(huán);這些環(huán)任選地被1-4個(gè)選自以下的取代基取代:C1-6烷基、亞甲基二氧基、鹵素原子、C1-2全鹵代烷基、C1-3鹵代烷基、羥基、C1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-5單烷基氨基或C2-10二烷基氨基; R3代表氫原子、C1-6烷基或鹵素原子; R4代表氫原子、C1-4烷氧基羰基、C3-6環(huán)烷基羰基、苯甲;、C1-6烷基,這些基團(tuán)任選地被1-4個(gè)選自鹵素原子、羥基或C1-4烷氧基的取代基取代; o和m代表1至2; n代表0-3, p代表0-2,以及 q代表0-2。
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摘要
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本發(fā)明涉及一種通式(I)所示的二氫螺-[環(huán)烷基胺]-嘧啶酮衍生物或其鹽:式(I)中,X代表兩個(gè)氫原子、一個(gè)硫原子、一個(gè)氧原子或一個(gè)C1-2烷基以及一個(gè)氫原子;Y代表鍵、羰基、可任意取代的亞甲基;R1代表2、3或4-吡啶環(huán)或2、4或5-嘧啶環(huán),該環(huán)可被任選地取代;R2代表苯環(huán)或萘環(huán),這些環(huán)可被任選地取代;R3代表氫原子、C1-6烷基或鹵素原子;R4代表氫原子、C1-4烷氧基羰基、C3-6環(huán)烷基羰基、苯甲;、C1-6烷基,這些基團(tuán)可被任選地取代;o和m代表1至2;n代表0-3,p代表0-2,q代表0-2。本發(fā)明還涉及包含所述衍生物或其鹽作為活性成分的藥物,用于預(yù)防和/或治療由GSK3β的不正;钚砸鸬纳窠(jīng)變性疾病,如阿爾茨海默氏病。
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國際公布
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2005-06-30 WO2005/058908 英
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