| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1897938A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.01.17 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480038381.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.11.19 |
| 專利名稱 | 1，3-二氮雜-二苯并[e,h]薁用于制備治療和預(yù)防中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病和障礙的藥物制劑的用途 |
| 主分類號(hào) | A61K31/4184(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61K31/695(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.11.21 HR P20030958A |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 普利瓦研究院有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·梅爾切普;M·梅希奇;R·魯普契奇;D·佩希奇 |
| 地址 | 克羅地亞薩格勒布 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-11-19 PCT/HR2004/000056 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.06.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國(guó)省代碼 | 克羅地亞;HR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I化合物和它們藥學(xué)上可接受的鹽和溶劑化物用于制備藥物制劑的用途， 其中 X表示CH2或者選自O(shè)、S、S(＝O)、S(＝O)2和NRa的雜原子，其中Ra是氫或者選自C1-C3-烷基、C1-C3-烷�；1-C7-烷氧基羰基、C7-C10-芳基甲氧基羰基、C7-C10-芳�；�、C7-C10-芳基烷基、C3-C7-烷基甲硅烷基和C5-C10-烷基甲硅烷基烷氧基烷基的取代基； Y和Z彼此獨(dú)立地表示一個(gè)或多個(gè)相同或不同的連接于任意可用碳原子上的取代基，選自氫、鹵素、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、鹵代-C1-C4-烷基、羥基、C1-C4-烷氧基、三氟甲氧基、C1-C4-烷�；�、氨基、氨基-C1-C4-烷基、N-(C1-C4-烷基)氨基、N，N-二(C1-C4-烷基)氨基、巰基、C1-C4-烷硫基、磺�；1-C4-烷基磺�；�、亞磺酰基、C1-C4-烷基亞磺�；�、羧基、C1-C4-烷氧基羰基、氰基和硝基； R1表示CHO、CH＝CHOCOCH3、(CH2)mOH，其中m代表整數(shù)1至3，或者式II取代基： 其中 R3和R4同時(shí)或彼此獨(dú)立地具有下列含義：氫；C1-C4-烷基；具有芳族環(huán)以及稠合芳族環(huán)含義的芳基，所述芳基含有一個(gè)具有至少6個(gè)碳原子的環(huán)或兩個(gè)具有總計(jì)10個(gè)碳原子的環(huán)，并且在碳原子之間具有交替的雙鍵；或者與N一起具有雜環(huán)或雜芳基的含義，其中雜環(huán)涉及五元或六元完全飽和或部分不飽和的雜環(huán)基團(tuán)，其含有至少一個(gè)選自O(shè)、S和N的雜原子，其中所述雜環(huán)可以任選地被一個(gè)或兩個(gè)取代基取代，所述取代基選自鹵素、C1-C4烷基、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷氧基、巰基、C1-C4烷硫基、氨基、N-(C1-C4-烷基)氨基、N，N-二(C1-C4-烷基)氨基、磺�；�、C1-C4烷基磺酰基、亞磺�；1-C4烷基亞磺�；徊⑶移渲须s芳基涉及單環(huán)或雙環(huán)的芳族和部分芳族基團(tuán)，具有4至12個(gè)碳原子，且它們中的至少一個(gè)是選自O(shè)、S和N的雜原子，并且其中所述雜芳基可以任選地被一個(gè)或兩個(gè)取代基取代，所述取代基選自鹵素、C1-C4烷基、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷氧基、巰基、C1-C4烷硫基、氨基、N-(C1-C4)烷基氨基、N，N-二(C1-C4-烷基)-氨基、磺�；�、C1-C4烷基磺�；�、亞磺�；1-C4烷基亞磺�；�； m代表整數(shù)1至3； n代表整數(shù)0至3； Q1和Q2彼此獨(dú)立地具有氧、硫或下列基團(tuán)的含義： 其中取代基 y1和y2彼此獨(dú)立地具有下列含義：氫；鹵素；C1-C4-烷基，任選地被一個(gè)、兩個(gè)、三個(gè)或更多個(gè)取代基取代，所述取代基選自鹵原子、羥基、C1-C4烷氧基、巰基、C1-C4烷硫基、氨基、N-(C1-C4)烷基氨基、N，N-二(C1-C4-烷基)-氨基、磺�；1-C4烷基磺�；喕酋；虲1-C4烷基亞磺�；�；或具有6-10個(gè)碳原子和交替雙鍵的單環(huán)或雙環(huán)芳基，所述基團(tuán)任選地被一個(gè)或兩個(gè)取代基取代，所述取代基選自氟、氯、C1-C4烷基、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷氧基、巰基、C1-C4烷硫基、氨基、N-(C1-C4)烷基氨基、N，N-二(C1-C4-烷基)-氨基、磺�；�、C1-C4烷基磺�；�、亞磺酰基和C1-C4烷基亞磺�；⑶铱梢灾苯拥逆I或經(jīng)C1-C4亞烷基通過(guò)任意可用碳原子與分子的其余部分連接；羥基；C1-C4-烷氧基；C1-C4-烷酰基；巰基；C1-C4-烷硫基；磺�；�；C1-C4-烷基磺�；�；亞磺�；�；C1-C4-烷基亞磺�；�；氰基；硝基；或者一起構(gòu)成羰基或亞氨基； R2表示氫、任選被取代的C1-C7-烷基或芳基，其中任選被取代的烷基或芳基具有如上所定義的含義，C1-C7-烷酰基、C1-C7-烷氧基羰基、C7-C10-芳基烷氧基羰基、C7-C10-芳�；7-C10-芳基烷基、C3-C7-烷基甲硅烷基、C6H5CH2CH2和CH2OCH2CH2Si(CH3)3； 該藥物制劑用于治療和預(yù)防由生物胺或其它神經(jīng)遞質(zhì)神經(jīng)化學(xué)平衡紊亂所導(dǎo)致的中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病、損傷和障礙。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及1，3-二氮雜-二苯并[e，h]薁類化合物以及它們的藥理學(xué)上可接受的鹽和溶劑化物用于制備藥物制劑的用途，該藥物制劑用于治療和預(yù)防由生物胺或其他神經(jīng)遞質(zhì)神經(jīng)化學(xué)平衡紊亂所導(dǎo)致的中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)疾病、損傷和障礙。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-06-02 WO2005/049016 英 |
