| 公開(公告)號 | CN1882551A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申請(專利)號 | CN200480022184.6 |
| 申請日期 | 2004.07.27 |
| 專利名稱 | 用作用于治療或預防糖尿病的二肽基肽酶-IV酶抑制劑的六氫二氮雜吖庚因酮 |
| 主分類號 | C07D243/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07D243/08(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.7.31 US 60/491,606 |
| 申請(專利權)人 | 麥克公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 梁貴柏;馮丹青;A·E·韋伯 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-07-27 PCT/US2004/024052 |
| 進入國家日期 | 2006.01.28 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關立新;王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式I的化合物： 或其可藥用的鹽；其中 n分別是0、1或2； Ar是被1-5個R3取代基取代的苯基； R1選自如下基團： H； C1-10烷基，其中烷基是未取代的或被1-5個分別選自鹵素、羥基、C1-6烷氧基、羧基、C1-6烷氧基羰基和苯基-C1-3烷氧基的取代基取代，其中烷氧基是未取代的或被1-5個鹵素取代； (CH2)n-芳基，其中芳基是未取代的或被1-5個分別選自鹵素、CN、羥基、R2、OR2、NHSO2R2、NR2SO2R2、SO2R2、CO2H和C1-6烷氧基羰基的取代基取代； (CH2)n-雜芳基，其中雜芳基是未取代的或被1-3個分別選自羥基、鹵素、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被1-5個鹵素取代； (CH2)n-雜環(huán)基，其中雜環(huán)基是未取代的或被1-3個分別選自氧代、羥基、鹵素、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被1-5個鹵素取代； (CH2)n-C3-6環(huán)烷基，其中環(huán)烷基是未取代的或被1-3個分別選自鹵素、羥基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被1-5個鹵素取代；和 其中在(CH2)n中的任何亞甲基(CH2)是未取代的或被1-2個分別選自鹵素、羥基和C1-4烷基的取代基取代，C1-4烷基是未取代的或被1-5個鹵素取代； 每個R3分別選自如下基團： H； 鹵素； 氰基； 羥基； C1-6烷基，是未取代的或被1-5個鹵素取代； C1-6烷氧基，是未取代的或被1-5個鹵素取代； 羧基； 烷氧基羰基； 氨基； NHR2； NR2R2； NHSO2R2； NR2SO2R2； NHCOR2； NR2COR2； NHCO2R2； NR2CO2R2； SO2R2； SO2NH2； SO2NHR2和 SO2NR2R2； 每個R2分別是C1-6烷基，它是未取代的或被1-5個分別選自鹵素、CO2H和C1-6烷氧基羰基的取代基取代； R4、R6和R10分別選自如下基團： H； 氰基； 羧基； C1-6烷氧基羰基； C1-10烷基，它是未取代的或被1-5個分別選自鹵素、羥基、C1-6烷氧基、羧基、C1-6烷氧基羰基和苯基-C1-3烷氧基的取代基取代，其中烷氧基是未取代的或被1-5個鹵素取代； (CH2)n-芳基，其中芳基是未取代的或被1-5個分別選自鹵素、羥基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被1-5個鹵素取代； (CH2)n-雜芳基，其中雜芳基是未取代的或被1-3個分別選自羥基、鹵素、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被1-5個鹵素取代； (CH2)n-雜環(huán)基，其中雜環(huán)基是未取代的或被1-3個分別選自氧代、羥基、鹵素、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被1-5個鹵素取代； (CH2)n-C3-6環(huán)烷基，其中環(huán)烷基是未取代的或被1-3個分別選自鹵素、羥基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被1-5個鹵素取代； (CH2)nCONR12R13，其中R12和R13分別選自H、四唑基、噻唑基、(CH2)n-苯基、(CH2)n-C3-6環(huán)烷基和C1-6烷基，其中烷基是未取代的或被1-5個鹵素取代，其中苯基和環(huán)烷基是未取代的或被1-5個分別選自鹵素、羥基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被1-5個鹵素取代；或其中R12和R13與和它們相連的氮原子一起連接形成雜環(huán)，其選自吖丁啶、吡咯烷、哌啶、哌嗪和嗎啉，其中所述雜環(huán)是未取代的或被1-5個分別選自鹵素、羥基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被1-5個鹵素取代； 其中在(CH2)n中的任何亞甲基(CH2)是未取代的或被1-2個分別選自鹵素、羥基和C1-4烷基的取代基取代，C1-4烷基是未取代的或被1-5個鹵素取代； R8是選自鹵素、羥基和R4的基團； R5、R7和R11分別選自H或C1-6烷基；或其中R7和R1與和R1相連的氮原子一起連接形成雜環(huán)，其選自吖丁啶、吡咯烷和哌啶，其中所述雜環(huán)是未取代的或被1-5個分別選自鹵素、羥基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被1-5個鹵素取代；和 R9是選自H、羥基、鹵素或C1-6烷基的基團； 其前提是R6、R7、R8和R9的至少之一不是H。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及六氫二氮雜吖庚因酮化合物，它們是二肽基肽酶-IV酶抑制劑(“DPP-IV抑制劑”)，它們用于治療或預防其中包含二肽基肽酶-IV酶的疾病，例如糖尿病，尤其是II型糖尿病。本發(fā)明還涉及含有這些化合物的藥物組合物和這些化合物和組合物在預防或治療其中包含二肽基肽酶-IV酶的該類疾病中的用途。 |
| 國際公布 | 2005-02-10 WO2005/011581 英 |
