| 公開(公告)號 | CN1882529A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申請(專利)號 | CN200480034571.1 |
| 申請日期 | 2004.09.24 |
| 專利名稱 | 組蛋白脫乙酰基酶抑制劑 |
| 主分類號 | C07C237/40(2006.01)I |
| 分類號 | C07C237/40(2006.01)I;C07C233/25(2006.01)I;C07C235/58(2006.01)I;C07C237/20(2006.01)I;C07C255/60(2006.01)I;C07C323/42(2006.01)I;C07D333/20(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I;A61K31/33(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D307/52(2006.01)I;C07D40 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.24 US 60/505,884;2003.12.29 US 60/532,973;2004.4.9 US 60/561,082 |
| 申請(專利權(quán))人 | 梅特希爾基因公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | O·莫拉代伊;I·帕奎因;S·萊特;S·弗雷謝特;A·法斯博格;J·M·貝斯特曼;P·泰西爾;T·C·馬拉伊斯 |
| 地址 | 加拿大魁北克 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-09-24 PCT/US2004/031591 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.05.23 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京紀(jì)凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 沙 捷;彭益群 |
| 國省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權(quán)項 | 式(1)的組蛋白脫乙�；敢种苿┗蚱渌帉W(xué)可接受的鹽： 其中 Ar2是飽和或單-或聚-不飽和C5-C14-單-或稠合聚-環(huán)烴基，每個環(huán)任選含有一、二、三或四個成環(huán)雜原子，每個環(huán)任選被一個或多個選自C1-C7-烷基、羥基、C1-C7-烷氧基、鹵素、和氨基的基團(tuán)取代，條件是一個成環(huán)O或S不與另一個成環(huán)O或S相鄰； R5和R6獨(dú)立地選自氫、C1-C7-烷基、芳基、和芳烷基； R2、R3和R4獨(dú)立地選自氫、鹵素、-NH2、硝基、羥基、芳基、雜環(huán)基、C3-C8-環(huán)烷基、雜芳基、C1-C7-烷基、鹵代烷基、C1-C7-烯基、C1-C7-炔基、C1-C7-�；1-C7-烷基-芳氧基、C1-C7-烷基-芳基硫烷基、C1-C7-烷基-芳基亞硫�；�、C1-C7-烷基-芳基磺酰基、C1-C7-烷基-芳基氨基磺酰基、C1-C7-烷基-芳基胺、C1-C7-炔基-C(O)-胺、C1-C7-烯基-C(O)-胺、C1-C7-炔基-R9、C1-C7-鏈烯基-R9，其中R9為氫、羥基、氨基、C1-C7-烷基或C1-C7-烷氧基； q是0或1； R1是單-、雙-、或三環(huán)芳基或雜芳基，它們各自任選被取代； Y是任何由1至50個原子組成的藥學(xué)可接受的化學(xué)部分；且 條件是 當(dāng)R1是N-咪唑基時，R2-R4是H，q是0，Ar2是吡啶，Y不是Cl；以及 當(dāng)R1是對氨基苯基時，R2-R4是H，q是0，且Ar2為苯基，Y不是H。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及組蛋白脫乙酰基酶的抑制。本發(fā)明提供了用于抑制組蛋白脫乙酰基酶酶活性的化合物和方法。本發(fā)明還提供了治療細(xì)胞增殖性疾病和癥狀的組合物和方法。 |
| 國際公布 | 2005-04-07 WO2005/030705 英 |
