公開(公告)號
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CN1863763A
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公開(公告)日
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2006.11.15
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申請(專利)號
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CN200480029000.9
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申請日期
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2004.08.06
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專利名稱
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用于治療疾病的氨基脲敏感性胺氧化酶(SSAO)和VAP-1介導(dǎo)的粘著的抑制劑
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主分類號
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C07C243/18(2006.01)I
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分類號
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C07C243/18(2006.01)I;C07C243/16(2006.01)I;C07C239/08(2006.01)I;A61K31/15(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.8.8 US 60/493,835;2003.9.12 US 60/502,401;2004.5.6 US 60/568,999
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申請(專利權(quán))人
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拉卓拉藥物公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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L·M·薩爾特-錫德;E·Y·王;K·科克里爾;M·D·林尼克;E·J·維多利亞
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地址
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美國加利福尼亞州
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頒證日
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國際申請
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2004-08-06 PCT/US2004/025699
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進入國家日期
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2006.04.04
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專利代理機構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;林柏楠
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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通式I-P的化合物,包括其所有的立體異構(gòu)體、其所有的E/Z(順式/反式)異構(gòu)體、其所有的溶劑合物和水合物、其所有的晶形和非晶形及其所有的鹽: 其中R1p獨立地選自H、C1-C4烷基、C3-C8環(huán)烷基、C6-C10芳基、C6-C14芳烷基、C4-C9雜芳基、C6-C14取代的芳基、C5-C14取代的雜芳基、R4-(CH2)n-和R5-Y1-CH2-組成的組; n獨立地為1或2; Y1獨立地為S或O; R2獨立地選自H、C1-C4烷基、Cl、F或CF3; X獨立地選自O(shè)或NR6; R3獨立地選自H、C1-C4烷基、C3-C8環(huán)烷基、C6-C10芳基、C6-C14芳烷基、C4-C9雜芳基、C6-C14取代的芳基和C5-C14取代的雜芳基; R4獨立地選自H、C1-C4烷基、C3-C8環(huán)烷基、C6-C10芳基、C6-C14芳烷基、C4-C9雜芳基、C6-C14取代的芳基和C5-C14取代的雜芳基; R5獨立地選自H、C1-C4烷基、C3-C8環(huán)烷基、C6-C10芳基、C6-C14芳烷基、C4-C9雜芳基、C6-C14取代的芳基和C5-C14取代的雜芳基;且 R6獨立地選自H、C1-C4烷基、C3-C8環(huán)烷基、C6-C10芳基、C6-C14芳烷基、C4-C9雜芳基、C6-C14取代的芳基和C5-C14取代的雜芳基; 條件是當(dāng)R1為未被取代的苯基,R2為H且X為NH時,R3不為H。
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摘要
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本發(fā)明提供了治療炎性疾病和免疫疾病的組合物和方法。本發(fā)明公開了為氨基脲敏感性胺氧化酶(SSAO)和/或血管粘著蛋白1(VAP-1)抑制劑的烯丙基肼化合物、羥基胺(氨基氧基)化合物和其它化合物。這些化合物具有抑制炎癥和炎癥反應(yīng)以及治療幾種疾病,包括多發(fā)性硬化的治療應(yīng)用。
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國際公布
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2005-02-17 WO2005/014530 英
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