| 公開(公告)號 | CN1863527A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.15 |
| 申請(專利)號 | CN200480028071.7 |
| 申請日期 | 2004.07.29 |
| 專利名稱 | 1-磺酰基吲哚衍生物、其制備及其作為5-HT6配體的用途 |
| 主分類號 | A61K31/404(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/404(2006.01)I;C07D209/40(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.30 ES P200301806 |
| 申請(專利權(quán))人 | 埃斯特韋實(shí)驗(yàn)室有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·梅塞維達(dá)爾;X·柯都尼索萊爾;A·多達(dá)爾朱拉斯 |
| 地址 | 西班牙巴塞羅那 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-07-29 PCT/EP2004/008516 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.03.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段曉玲 |
| 國省代碼 | 西班牙;ES |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(Ia)的磺酰胺化合物， 其中 R1代表-NR7R8基團(tuán)或飽和的或不飽和的，任選被至少單取代的，任選含有至少一個(gè)雜原子作為環(huán)成員的環(huán)脂族基團(tuán)，所述環(huán)脂族基團(tuán)可以與飽和的或不飽和的，任選被至少單取代的，任選含有至少一個(gè)雜原子作為環(huán)成員的單環(huán)或雙環(huán)環(huán)脂族環(huán)系稠合， R2、R3、R4、R5和R6，為相同或不同的，各自代表氫、鹵素、氰基、硝基、飽和的或不飽和的、直鏈或支鏈脂族基團(tuán)、直鏈或支鏈烷氧基、直鏈或支鏈烷硫基、羥基、三氟甲基、飽和的或不飽和的環(huán)脂族基團(tuán)、烷基羰基、苯基羰基或-NR9R10基團(tuán)， R7和R8，為相同或不同的，各自代表氫或飽和的或不飽和的、任選被至少單取代的直鏈或支鏈脂族基團(tuán)， 條件是，R8和R9不同時(shí)是氫，且如果R8或R9中之一是飽和的或不飽和的、直鏈或支鏈的、任選被至少單取代的C1-C4脂族基團(tuán)，則另一個(gè)是飽和的或不飽和的、直鏈或支鏈的、任選被至少單取代的含至少5個(gè)碳原子的脂族基團(tuán)， 或 R7和R8，與橋連的氮原子一起形成飽和的或不飽和的、任選被至少單取代的、任選含有至少一個(gè)另外的雜原子作為環(huán)成員的雜環(huán)基環(huán)，所述雜環(huán)基環(huán)可以與飽和的或不飽和的、任選被至少單取代的、任選含有至少一個(gè)雜原子作為環(huán)成員的單環(huán)或雙環(huán)環(huán)脂族環(huán)系稠合， R9和R10，為相同或不同的，各自代表氫或飽和的或不飽和的、直鏈或支鏈的、任選被至少單取代的脂族基團(tuán)， 或 R9和R10，與橋連的氮原子一起形成飽和的或不飽和的、任選被至少單取代的、任選含有至少一個(gè)另外的雜原子作為環(huán)成員的雜環(huán)基環(huán)，所述雜環(huán)基環(huán)可以與飽和的或不飽和的、任選被至少單取代的、任選含有至少一個(gè)雜原子作為環(huán)成員的單環(huán)或雙環(huán)環(huán)脂族環(huán)系稠合， A和B，為相同或不同的，各自代表飽和的或不飽和的、直鏈或支鏈的、任選被至少單取代的脂族基團(tuán) 或 A和B，與它們連接的碳原子一起形成飽和的或不飽和的，但不是芳族的、任選被至少單取代的環(huán)烷基環(huán)， 和 n是0， 任選為其一種立體異構(gòu)體，優(yōu)選對映體或非對映體，其外消旋物的形式，或?yàn)槠渲辽賰煞N以任何比例混合的立體異構(gòu)體，優(yōu)選對映體或非對映體的混合物，或其鹽，優(yōu)選其相應(yīng)的生理學(xué)上可接受的鹽或其相應(yīng)的溶劑化物的形式。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式為(Ia、Ib、Ic)、(I)、(Ia、Ib、Ic)的新的磺酰胺衍生物，任選為其一種立體異構(gòu)體，優(yōu)選對映體或非對映體，其外消旋物的形式，或?yàn)槠渲辽賰煞N以任何比例混合的立體異構(gòu)體，優(yōu)選對映體或非對映體的混合物，或其鹽，優(yōu)選其相應(yīng)的生理學(xué)上可接受的鹽或其相應(yīng)的溶劑化物的形式；涉及其制備方法、其作為藥物在人和/或獸用治療上的應(yīng)用，和涉及包含它們的藥用組合物。本發(fā)明的新的化合物作為制備藥物的中間體可被用于制藥工業(yè)。 |
| 國際公布 | 2005-02-17 WO2005/013974 英 |
