| 公開(公告)號 | CN100345860C |
| 公開(公告)日 | 2007.10.31 |
| 申請(專利)號 | CN200480013043.8 |
| 申請日期 | 2004.05.11 |
| 專利名稱 | 新的9-脫氧-9-二氫-9A-氮雜-9A-高紅霉素A的3-去紅霉糖基9a-N-氨基甲�；�9a-N-硫代氨基甲�；苌� |
| 主分類號 | C07H17/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07H17/08(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.5.14 HR P20030381A |
| 申請(專利權)人 | 普利瓦研究院有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | Z·馬魯西克伊斯圖克;N·庫云季奇;S·穆塔克 |
| 地址 | 克羅地亞薩格勒布 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-05-11 PCT/HR2004/000014 |
| 進入國家日期 | 2005.11.14 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國省代碼 | 克羅地亞;HR |
| 主權項 | 通式(I)的9a-N-氨基甲�；�-或9a-N-硫代氨基甲�；�-9-脫氧-9-二氫-9a-氮雜-9a-高紅霉素A的3-去紅霉糖基衍生物， 或它們與無機或有機酸形成的藥學上可接受的加成鹽， 其中 R1單獨代表氫，或者與R2一起代表雙鍵， R2單獨代表氫、羥基或式(II)的基團， 其中 Y單獨代表單環(huán)芳環(huán)，所述單環(huán)芳環(huán)未被取代或被獨立地選自以下的基團取代：鹵素、OH、OMe、NO2、NH2， 或者 R2與R3一起代表酮，或者與R1一起代表雙鍵， R3單獨代表氫，或者與R2一起代表酮，或者與R4一起代表醚， R4單獨代表羥基、OCH3基團，或者與R3一起代表醚， R5單獨代表C1-C4烷基，C2-C4鏈烯基、-(CH2)mAr，其中Ar單獨代表苯基或者被一個或兩個獨立地選自鹵素或鹵代烷基的基團取代的苯基，而m為0-3， R6單獨代表氫或羥基保護基， X代表氧或硫。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的通式(I)的9a-N-氨基甲酰基和9a-N-硫代氨基甲�；�-9-脫氧-9-二氫-9a-氮雜-9a-高紅霉素的3-去紅霉糖基衍生物，它們與無機或有機酸形成的藥學上可接受的加成鹽和它們的水合物，其中R1單獨代表氫，或者與R2一起代表雙鍵，R2單代表氫、羥基或式(II)的基團，其中Y單獨代表單環(huán)芳環(huán)，未被取代或被獨立地選自以下的基團取代：鹵素、OH、OMe、NO2、NH2，或者R2與R3一起代表酮，或者與R1一起代表雙鍵，R3單獨代表氫，或者與R2一起代表酮，或者與R4一起代表醚，R4單獨代表羥基、OCH3基團，或者與R3一起代表醚，R5單獨代表C1-C4烷基，C2-C4鏈烯基、-(CH2)mAr，其中Ar單獨代表苯基或者被一個或兩個獨立地選自鹵素或鹵代烷基的基團取代的苯基，而m為0-3，R6獨立地代表氫或羥基保護基，X代表氧或硫，本發(fā)明涉及用于合成具有抗菌活性的其它大環(huán)內酯化合物的中間產物，它們的制備方法，它們與無機或有機酸形成的藥學上可接受的加成鹽和它們的水合物，用于制備藥物組合物的方法，以及藥物組合物用于治療細菌感染的應用。 |
| 國際公布 | 2004-11-25 WO2004/101591 英 |
