一種均一、穩(wěn)定的親水性藥物的復(fù)乳載體及其制備方法
|
公開(公告)號
|
CN1281275C
|
|
公開(公告)日
|
2006.10.25
|
|
申請(專利)號
|
CN03130833.3
|
|
申請日期
|
2003.05.08
|
|
專利名稱
|
一種均一、穩(wěn)定的親水性藥物的復(fù)乳載體及其制備方法
|
|
主分類號
|
A61K47/44(2006.01)I
|
|
分類號
|
A61K47/44(2006.01)I;A61K9/113(2006.01)I
|
|
分案原申請?zhí)? |
|
|
優(yōu)先權(quán)
|
|
|
申請(專利權(quán))人
|
中國科學(xué)院過程工程研究所
|
|
發(fā)明(設(shè)計)人
|
馬光輝;邵 輝;蘇志國
|
|
地址
|
100080北京市海淀區(qū)中關(guān)村北二條1號
|
|
頒證日
|
|
|
國際申請
|
|
|
進入國家日期
|
|
|
專利代理機構(gòu)
|
|
|
代理人
|
|
|
國省代碼
|
北京;11
|
|
主權(quán)項
|
一種親水性藥物的復(fù)乳載體，通過將含有親水性藥物的內(nèi)水相與含有油溶性乳化劑和在水中的溶解度小于0.2wt％的油性物質(zhì)的油相混合制備水包油型初乳液，再將該初乳液加入到外水相中再次乳化而制備得到，復(fù)乳載體的粒徑范圍為1-100微米，且直徑分布系數(shù)在14％以內(nèi)。
|
|
摘要
|
本發(fā)明提供了一種尺寸均一、儲存穩(wěn)定的親水性藥物的復(fù)乳載體及其制備方法。其特征是含有親水性藥物(絲裂霉素、阿霉素、蛋白質(zhì)藥物等)的水溶液與含油性乳化劑的油性物質(zhì)混合，用均相乳化器制備成水包油型乳液后，將該乳液用壓力通過微孔膜壓入含水溶性懸浮穩(wěn)定劑和/或乳化劑的外水相，得到尺寸均一的親水性藥物的復(fù)乳載體。在優(yōu)化條件下，復(fù)乳載體的直徑分布系數(shù)控制在10％以內(nèi)，直徑可在1-100微米內(nèi)自由控制。藥物的包埋率高，達98.6.0％；儲存穩(wěn)定，在4℃儲存2個月以上，不發(fā)生藥物泄漏。在37℃條件下，能夠以一定速度釋放出來�？梢越鉀Q儲存和運輸時穩(wěn)定，治療時達到藥物緩慢釋放的雙重目的。該載體和制備方法解決了攪拌乳化法制備的親水性藥物復(fù)乳載體的粒徑不均一、包埋率低、儲存穩(wěn)定性差的問題�？赏麑崿F(xiàn)由生產(chǎn)商事先制備后，運往各醫(yī)院的流程，克服必須由醫(yī)生手術(shù)前現(xiàn)場制備的問題，并可望減小劇毒藥物的副作用，提高治療效果。
|
|
國際公布
|
|
...
