公開(公告)號
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CN1281613C
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公開(公告)日
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2006.10.25
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申請(專利)號
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CN03159674.6
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申請日期
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2003.09.26
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專利名稱
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一種抗癌鎮(zhèn)痛的中藥鉤吻總生物堿和含它的藥物組合物及其制備方法
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主分類號
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C07G5/00(2006.01)I
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分類號
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C07G5/00(2006.01)I;A61K36/56(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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張晴龍
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發(fā)明(設(shè)計)人
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張晴龍
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地址
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510610廣東省廣州市林和中路150號天譽花園逸雅閣八樓802室
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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代理人
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國省代碼
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廣東;44
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主權(quán)項
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一種抗癌鎮(zhèn)痛的中藥鉤吻總生物堿,其特征在于它是按以下方法提取得到的: A將鉤吻藥材粉碎成粗粉,加入溶劑抽提,過濾得濾液,濾液重復(fù)抽提1-2次,合并抽提液; B減壓濃縮,回收溶劑,至相對密度為1.10-1.15,得濃縮液; C向濃縮液加入等量極性溶劑溶解,調(diào)溶液pH為2.0-3.0,得鉤吻總生物堿鹽溶液; D向鉤吻總生物堿鹽溶液中加入以溶液體積計等量的非極性溶劑,用40%的堿溶液調(diào)混合溶液pH為10.0,劇烈振蕩15-20min,靜置20-30min,分出有機相;重復(fù)有機溶劑萃取步驟1-2次,合并有機相; E余液再用等量的另一種非極性溶劑萃取2次,合并萃取液; F減壓回收非極性溶劑至盡,得粗提物; G將粗提物懸浮于以粗提物總量計20倍量的水中,調(diào)混懸液pH為2.0,40-50℃加熱溶解,得鉤吻總生物堿水溶液; H調(diào)節(jié)水溶液pH至6.0-7.0,將溶液經(jīng)離子交換樹脂柱吸附,用1∶1的氯仿/甲醇溶液和乙酸乙醋分別洗脫,得解吸液; I將解吸液經(jīng)減壓濃縮、真空干燥得精制鉤吻總生物堿; 其中用于鉤吻抽提的溶劑為酸性水溶液、中性或堿性有機溶劑;用于鉤吻萃取的極性溶劑為水、乙醇、甲醇中的一種或兩種的混合溶劑;非極性溶劑為氯仿、乙酸乙酯、石油醚、溶劑油中的一種或二種的混合溶劑。
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摘要
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本發(fā)明公開了一種抗癌鎮(zhèn)痛的中藥鉤吻總生物堿和含它的藥物組合物及其制備方法,其中鉤吻總生物堿是以中藥鉤吻為原料提取得到的,并將中藥鉤吻總生物堿與任意藥劑學(xué)上可接受的載體或賦形劑制成藥物組合物,其劑型可以是口服制劑,也可以是注射制劑,更具體為片劑、膠囊劑、軟膠囊劑、口服液、注射液、輸液劑、粉針劑和凍干粉針劑。該藥物組合物具有良好的抗癌作用和優(yōu)異的鎮(zhèn)痛功能,其鎮(zhèn)痛強度僅次于嗎啡而優(yōu)于臨床應(yīng)用的其他鎮(zhèn)痛藥,且無成癮性。
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國際公布
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