| 公開(公告)號 | CN1845734A |
| 公開(公告)日 | 2006.10.11 |
| 申請(專利)號 | CN200480024928.8 |
| 申請日期 | 2004.07.05 |
| 專利名稱 | 苯并咪唑衍生物及其作為蛋白激酶抑制劑的用途 |
| 主分類號 | A61K31/4184(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/4184(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.3 GB 0315657.7;2003.7.3 US 60/484,685;2003.10.24 US 60/514,374;2003.10.24 GB 0324919.0 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯特克斯科技有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | V·貝爾迪尼;M·A·奧布里恩;M·G·卡爾;T·R·伊爾利;E·F·納瓦羅;A·L·吉爾;S·霍瓦德;G·特雷沃塔;A·J·-A·沃爾福特;A·J·伍德赫德;P·懷亞特 |
| 地址 | 英國劍橋 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-07-05 PCT/GB2004/002824 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.02.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒雪梅 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 化合物或其鹽、N-氧化物或溶劑合物在制備預(yù)防或治療疾病或病癥的藥物中的用途，所述疾病或病癥由依賴細(xì)胞周期蛋白的激酶或糖原合成酶激酶-3或Aurora激酶介導(dǎo)，所述化合物具有式(I)： 其中 X為CR5或N； A為鍵或-(CH2)m-(B)n-； B為C＝O、NRg(C＝O)或O(C＝O)，其中Rg為氫或任選被羥基或C1-4烷氧基取代的C1-4烴基； m為0、1或2； n為0或1； R0為氫，或當(dāng)存在NRg時，與NRg一起形成基團(tuán)-(CH2)p-，其中p為2-4； R1為氫、具有3-12個環(huán)成員的碳環(huán)或雜環(huán)基或任選取代的C1-8烴基； R2為氫、鹵素、甲氧基或任選被鹵素、羥基或甲氧基取代的C1-4烴基； R3和R4與它們連接的碳原子一起形成任選取代的具有5-7個環(huán)成員的稠合碳環(huán)或雜環(huán)，其中最多達(dá)3個環(huán)成員可以為選自N、O和S的雜原子；和 R5為氫、R2基團(tuán)或R10基團(tuán)，其中R10選自鹵素、羥基、三氟甲基、氰基、硝基、羧基、氨基、一-或二-C1-4烴基氨基、具有3-12個環(huán)成員的碳環(huán)和雜環(huán)基；Ra-Rb基團(tuán)，其中Ra為鍵、O、CO、X1C(X2)、C(X2)X1、X1C(X2)X1、S、SO、SO2、NRc、SO2NRc或NRcSO2；且Rb選自氫、具有3-12個環(huán)成員的碳環(huán)和雜環(huán)基及任選被選自以下的一個或多個取代基取代的C1-8烴基：羥基、氧代基、鹵素、氰基、硝基、羧基、氨基、一-或二-C1-4烴基氨基、具有3-12個環(huán)成員的碳環(huán)和雜環(huán)基，且其中C1-8烴基中的一個或多個碳原子可任選被O、S、SO、SO2、NRc、X1C(X2)、C(X2)X1或X1C(X2)X1置換； Rc選自氫和C1-4烴基；和 X1為O、S或NRc，且X2為＝O、＝S或＝NRc。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供具有依賴細(xì)胞周期蛋白的激酶、糖原合成酶激酶-3和Aurora激酶抑制劑活性的化合物，這類化合物用于治療由所述激酶介導(dǎo)的疾病或病癥例如癌癥。這類化合物具有通式(I)�；衔锏柠}、溶劑合物和N-氧化物也包括在式(I)中。 |
| 國際公布 | 2005-01-13 WO2005/002552 英 |
