| 公開(公告)號 | CN1830981A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.13 |
| 申請(專利)號 | CN200610066656.9 |
| 申請日期 | 2006.04.17 |
| 專利名稱 | 一種治療腦血管疾病的注射乳劑及其制備工藝 |
| 主分類號 | C07D493/22(2006.01)I |
| 分類號 | C07D493/22(2006.01)I;A61K31/365(2006.01)I;A61K9/107(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 四川科倫藥業(yè)股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 譚興根;李轉(zhuǎn)花;鮮 林;謝 莉;梁 隆;程志鵬 |
| 地址 | 610500四川省成都市新都衛(wèi)星城工業(yè)開發(fā)區(qū)南二路 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京太兆天元知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 張 韜 |
| 國省代碼 | 四川;51 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種銀杏內(nèi)酯，其特征在于該銀杏內(nèi)酯由如下方法制成： 以銀杏葉為起始原料：將銀杏葉粗粉用75～95％乙醇溶液回流提取3次，每次0.5～1小時，第一次乙醇溶液用量為原生藥量的8～12倍，第二次和第三次分別為6～10倍和4～8倍，合并提取液，濃縮至約每1ml含生藥0.5～1.5g，用乙酸乙酯萃取3次，合并萃取液，萃取液用0.5～2％的碳酸鈉或碳酸氫鈉溶液洗滌1～3次，合并乙酸乙酯層，回收乙酸乙酯，蒸干，得到銀杏內(nèi)酯粗品；銀杏內(nèi)酯粗品用40～60％乙醇加熱溶解，過濾，冷卻，讓其結(jié)晶，過濾，將結(jié)晶用乙醇洗滌，真空干燥，得到晶體I；濾液蒸干，殘?jiān)?0～50％乙醇加熱溶解，過濾，冷卻，讓其結(jié)晶，過濾，將結(jié)晶用乙醇洗滌，真空干燥，得到晶體II；濾液加1～5％的活性炭煮沸30分鐘脫色，過濾，濾液蒸干，殘?jiān)?5～45％乙醇加熱溶解，過濾，冷卻，讓其結(jié)晶，過濾，將結(jié)晶用乙醇洗滌，真空干燥，得到晶體III；濾液蒸干，殘?jiān)?0～40％乙醇加熱溶解，過濾，冷卻，讓其結(jié)晶，過濾，將結(jié)晶用乙醇洗滌，真空干燥，得到晶體IV；濾液蒸干，殘?jiān)?0～30％乙醇加熱溶解，過濾，冷卻，讓其結(jié)晶，過濾，將結(jié)晶用乙醇洗滌，真空干燥，得到晶體V；將晶體I～V合并，研細(xì)，混勻，即得銀杏內(nèi)酯； 或以常規(guī)銀杏葉提取物為起始原料：將銀杏葉提取物用3～10倍量的水加熱溶解，用乙酸乙酯萃取3次，合并萃取液，萃取液用0.5～2％的碳酸鈉或碳酸氫鈉溶液洗滌1～3次，合并乙酸乙酯層，回收乙酸乙酯，蒸干，得到銀杏內(nèi)酯粗品；銀杏內(nèi)酯粗品用40～60％乙醇加熱溶解，過濾，冷卻，讓其結(jié)晶，過濾，將結(jié)晶用乙醇洗滌，真空干燥，得到晶體I；濾液蒸干，殘?jiān)?0～50％乙醇加熱溶解，過濾，冷卻，讓其結(jié)晶，過濾，將結(jié)晶用乙醇洗滌，真空干燥，得到晶體II；濾液加1～5％的活性炭煮沸30分鐘脫色，過濾，濾液蒸干，殘?jiān)?5～45％乙醇加熱溶解，過濾，冷卻，讓其結(jié)晶，過濾，將結(jié)晶用乙醇洗滌，真空干燥，得到晶體III；濾液蒸干，殘?jiān)?0～40％乙醇加熱溶解，過濾，冷卻，讓其結(jié)晶，過濾，將結(jié)晶用乙醇洗滌，真空干燥，得到晶體IV；濾液蒸干，殘?jiān)?0～30％乙醇加熱溶解，過濾，冷卻，讓其結(jié)晶，過濾，將結(jié)晶用乙醇洗滌，真空干燥，得到晶體V；將晶體I～V合并，研細(xì)，混勻，即得銀杏內(nèi)酯。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開一種用特殊方法制備的銀杏內(nèi)酯及其所制成的注射乳劑及其制備工藝。銀杏內(nèi)酯可通過銀杏葉或其提取物為原料制備而成；銀杏內(nèi)酯指紋圖譜的質(zhì)量檢測方法為：以水-甲醇-四氫呋喃為流動相，照高效液相色譜法，進(jìn)行檢測。該銀杏內(nèi)酯所制成的注射乳劑以銀杏內(nèi)酯、油脂、乳化劑、穩(wěn)定劑、等滲調(diào)節(jié)劑、助溶劑與增溶劑等組成。其制備工藝為：取銀杏內(nèi)酯、助溶和增溶劑，混勻，溶解，再加入油脂，作為油相；將乳化劑、穩(wěn)定劑、等滲調(diào)節(jié)劑攪拌，溶解，作為水相；將油相加入到水相中，攪拌得到初乳液；將初乳液調(diào)pH值，加注射用水，循環(huán)乳化，濾過，灌裝。本發(fā)明還提供該銀杏內(nèi)酯及其所制成的注射乳劑在制備治療缺血性腦血管疾病藥物中的用途。 |
| 國際公布 |
