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新型γ-分泌酶抑制劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 默沙東有限公司/M·貝塔蒂;A·L·博亞塞;I·楚徹爾;T·拉杜瓦赫蒂;K·J·梅錢(qián)特;A·奎杜斯
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1832927A  
公開(kāi)(公告)日 2006.09.13  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200480022454.3  
申請(qǐng)日期 2004.07.29  
專(zhuān)利名稱(chēng) 新型γ-分泌酶抑制劑  
主分類(lèi)號(hào) C07D231/12(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D231/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;A61K31/38(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.8.5 GB 0318447.0  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 默沙東有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 M·貝塔蒂;A·L·博亞塞;I·楚徹爾;T·拉杜瓦赫蒂;K·J·梅錢(qián)特;A·奎杜斯  
地址 英國(guó)赫特福德郡  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-07-29 PCT/GB2004/003277  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.02.05  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司  
代理人 王景朝  
國(guó)省代碼 英國(guó);GB  
主權(quán)項(xiàng) 一種式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽, 其中n為0或1; X使5元或6元雜芳環(huán)形成,所述雜芳環(huán)帶有取代基Ar,并且當(dāng)n為1時(shí),還帶有取代基R5; R5代表任選被至多3個(gè)鹵素原子取代的1-5個(gè)碳原子的烴基; Ar代表苯基或6元雜芳基,每一個(gè)都帶有0-3個(gè)獨(dú)立選自鹵素、CF3、CHF2、CH2F、NO2、CN、OCF3、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基; Y代表連接鍵或NR3; R1代表H,或者當(dāng)Y代表NR3時(shí),R1和R3可一起代表-CH2-; R2代表任選被至多3個(gè)鹵素原子取代的1-10個(gè)碳原子的烴基,或任選帶有至多3個(gè)取代基的具5或6個(gè)環(huán)原子的雜芳基,所述取代基獨(dú)立選自鹵素、CF3、CHF2、CH2F、NO2、CN、OCF3、C1-6烷基和C1-6烷氧基;或當(dāng)Y代表NR3時(shí),R2和R3一起可使任選帶有至多3個(gè)取代基的至多6元的雜環(huán)形成,所述取代基獨(dú)立選自鹵素、CF3、CHF2、CH2F、NO2、CN、OCF3、C1-6烷基和C1-6烷氧基; R3代表H或C1-4烷基,或與R一起代表-CH2-,或與R2一起使如上所定義的雜環(huán)形成;并且, R4代表鹵素或C1-4烷基。  
摘要 式(I)化合物:抑制γ-分泌酶對(duì)APP的切割,并因此有助于治療或預(yù)防阿爾茨海默病。  
國(guó)際公布 2005-02-17 WO2005/014553 英  
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