| 公開(公告)號(hào) | CN1822821A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.23 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480020216.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.07.15 |
| 專利名稱 | 包含粘膜粘附制備的肽或蛋白質(zhì)活性物質(zhì)的多顆粒藥物劑型以及制備所述藥物劑型的方法 |
| 主分類號(hào) | A61K9/26(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K9/26(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.15 DE 103 32 160.8 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 羅姆兩合公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·利齊奧;H-U·彼得賴特;E·羅特;I·迪安德雷斯;M·達(dá)姆 |
| 地址 | 德國(guó)達(dá)姆施塔特 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-07-15 PCT/EP2004/007882 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.01.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 吳亦華 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 包含大小范圍在50-2500μm的小丸的口服多顆粒藥物劑型，所述小丸基本上由如下構(gòu)成： a)內(nèi)部基質(zhì)層，包含活性物質(zhì)，其是肽或蛋白質(zhì)，包括它們的衍生物或共軛物，并且被包埋在具有粘膜粘附作用的聚合物基質(zhì)中，其中該基質(zhì)可以任選地包含另外的藥物常用輔料； b)外部薄膜化的包衣，基本上由陰離子聚合物或共聚物構(gòu)成，其可以任選地用藥物常用輔料，特別是增塑劑來制備， 其特征在于 如此制備多顆粒藥物劑型，使得所述包含的小丸在胃的pH范圍內(nèi)釋放，通過選擇陰離子聚合物或共聚物或它們與輔料的配制和它的層厚度來調(diào)節(jié)外部包衣，以使其在15-60分鐘內(nèi)在腸中在4.0-8.0的pH范圍內(nèi)溶解，以便暴露包含活性物質(zhì)的粘膜粘附的基質(zhì)層，可以與腸粘膜結(jié)合并在那里釋放活性物質(zhì)，其中如此選擇具有粘膜粘附作用的聚合物，以便在相對(duì)于外部包衣開始溶解的pH的+/-0.5pH單位范圍內(nèi)其顯示ηb＝150-1000mPa.s的粘膜粘附作用以及在15分鐘10％-750％的水吸收，基質(zhì)層的活性物質(zhì)的含量最大為具有粘膜粘附作用的聚合物含量的40重量％。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及包含大小為50-2500μm小丸的口服多顆粒藥物劑型，其基本上由如下構(gòu)成：a)內(nèi)部基質(zhì)層，其包含活性物質(zhì)，是肽或蛋白質(zhì)，包括它們的衍生物或共軛物，其被包埋在由有粘膜粘附作用的聚合物構(gòu)成的基質(zhì)中，和b)外部薄膜化的包衣，其基本上由陰離子聚合物或共聚物構(gòu)成，其能夠任選地與藥物常規(guī)輔料制劑，更尤其是軟化劑。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-01-27 WO2005/007139 德 |
