公開(公告)號
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CN1820008A
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公開(公告)日
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2006.08.16
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申請(專利)號
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CN200480019721.1
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申請日期
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2004.07.14
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專利名稱
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經(jīng)取代的喹啉-4-基胺類似物
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主分類號
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C07D471/04(2006.01)I
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分類號
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C07D471/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.7.14 US 60/486,948
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申請(專利權(quán))人
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神經(jīng)能質(zhì)公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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R·巴克太韋切拉姆;T·M·考德威爾;B·L·謝納爾;S·德隆布爾特;K·J·霍杰茨
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地址
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美國康涅狄格州
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頒證日
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國際申請
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2004-07-14 PCT/US2004/023776
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進(jìn)入國家日期
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2006.01.10
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京紀(jì)凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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程 偉
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種如下式的化合物: 或其藥學(xué)上可接受的鹽,式中: Y與Z中至少一者為N;且Y與Z中另一者為N或CR1; R1為氫、鹵素、氰基、氨基、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵烷氧基或單-或二-(C1-C4烷基)氨基; R2為:(i)氫、鹵素或氰基; (ii)如式-Rc-M-A-Ry的基團(tuán),其中: Rc為C0-C3烷基或與Ry或Rz結(jié)合形成4至10元碳環(huán)或雜環(huán),其是經(jīng)0至2個分別獨(dú)立選自Rb的取代基取代; M為共價單鍵、O、S、SO2、C(=O)、OC(=O)、C(=O)O、O-C(=O)O、C(=O)N(Rz)、OC(=O)N(Rz)、N(Rz)C(=O)、N(Rz)SO2、SO2N(Rz)或N(Rz);A為共價單鍵或C1-C8烷基,其是經(jīng)0至3個分別獨(dú)立選自Rb的取代基取代;及 Ry與Rz若存在時,為: (a)分別獨(dú)立為氫、C1-C8烷基、C2-C8烷基醚、C2-C8烯基、4至10元碳環(huán)或雜環(huán),或與Rc結(jié)合形成4至10元碳環(huán)或雜環(huán),其中各非氫的Ry與Rz是經(jīng)0至6個分別獨(dú)立選自Rb的取代基取代;或 (b)結(jié)合形成4至10元碳環(huán)或雜環(huán),其是經(jīng)0至6個分別獨(dú)立選自Rb的取代基取代;因此R2不為-NH2.;或 (iii)與R7共同形成融合的5至7元環(huán),其是經(jīng)0至3個分別獨(dú)立選自氧代基與C1-C4烷基的取代基取代; R7為氫、COOH、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基羰基或與R2共同形成可視需要經(jīng)取代的融合環(huán); Ar1為苯基或6元雜芳基,其分別為未經(jīng)取代或于連接點(diǎn)的鄰位經(jīng)1或2個分別獨(dú)立選自如式LRa基團(tuán)的取代基取代; Ar2為6至10元芳基或5至10元雜芳基,其是分別經(jīng)0至6個分別獨(dú)立選自氧代基與如式LRa基團(tuán)的取代基取代; L是分別獨(dú)立選自共價單鍵、O、C(=O)、OC(=O)、C(=O)O、OC(=O)O、S(O)m、N(Rx)、C(=O)N(Rx)、N(Rx)C(=O)、N(Rx)S(O)m、S(O)mN(Rx)與N[S(O)mRw]S(O)m;其中m是分別獨(dú)立選自0、1與2;Rx是分別獨(dú)立選自:氫、C1-C6烷基、C1-C6烷酰基與C1-C6烷磺;患癛w為氫或C1-C6烷基; Ra是分別獨(dú)立選自: (i)氫、鹵素、氰基與硝基;及 (ii)C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C1-C8鹵烷基、C2-C8烷基醚、單-與二-(C1-C8烷基)氨基與(3至10元雜環(huán))C0-C6烷基,其是分別經(jīng)0至6個分別獨(dú)立選自Rb的取代基取代;以及 Rb是分別獨(dú)立選自:羥基、鹵素、氨基、氨羰基、氰基、硝基、氧代基、COOH、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷;、C1-C8烷酰氧基、C1-C8烷氧羰基、C1-C8烷基醚、C1-C8羥烷基、C1-C8鹵烷基、苯基C0-C8烷基、單-與二-(C1-C6烷基)氨基C0-C4烷基、C1-C8烷磺;c(4至7元雜環(huán))C0-C8烷基。
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摘要
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本發(fā)明提供了經(jīng)取代的喹啉-4-基胺類似物。此等化合物為可被用于體外或體內(nèi)調(diào)節(jié)專一性受體活性的配體,且特別適用于治療人類、寵物與家畜的與病理性受體活化作用相關(guān)的病癥。本發(fā)明還提供了治療此等病癥的藥物組合物與其使用方法,及使用此等配體進(jìn)行受體定位試驗(yàn)的方法。
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國際公布
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2005-01-27 WO2005/007652 英
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