| 公開(公告)號 | CN1772733A |
| 公開(公告)日 | 2006.05.17 |
| 申請(專利)號 | CN200510125155.9 |
| 申請日期 | 2001.11.09 |
| 專利名稱 | 氰基吡咯烷衍生物 |
| 主分類號 | C07D207/16(2006.01)I |
| 分類號 | C07D207/16(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/401(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | 01818732.3 |
| 優(yōu)先權 | 2000.11.10 JP 344036/2000;2001.7.16 JP 215766/2001 |
| 申請(專利權)人 | 大正制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 福島浩;平館彰;高橋正人;龜尾一彌 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 郭廣迅;王景朝 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權項 | 式(1)表示的氰基吡咯烷衍生物或其可藥用鹽， 式中，R1表示鹵素原子、羥基、碳原子數(shù)1～5的烷氧基或碳原子數(shù)1～5的烷基，R2表示氫原子、鹵素原子、羥基、碳原子數(shù)1～5的烷氧基或碳原子數(shù)1～5的烷基，或者R1和R2連在一起，形成氧代、羥基亞氨基、碳原子數(shù)1～5的烷氧基亞氨基或碳原子數(shù)1～5的亞烷基， R3和R4分別表示氫原子、鹵素原子、羥基、碳原子數(shù)1～5的烷氧基或碳原子數(shù)1～5的烷基，或者R3和R4連在一起，形成氧代、羥基亞氨基、碳原子數(shù)1～5的烷氧基亞氨基或碳原子數(shù)1～5的亞烷基， X表示氧原子或硫原子， Y表示式-CR5R6-，其中R5和R6相同或不同，并且均表示： 氫原子； 鹵素原子； 碳原子數(shù)1～10的直鏈、支鏈或環(huán)烷基，其任選地由選自下列基團的至少一種所取代：(i)鹵素原子，(ii)羥基，(iii)碳原子數(shù)1～5的羥基烷基，(iv)羧基，(v)巰基，(vi)碳原子數(shù)1～5的烷硫基，(vii)胍基，(viii)苯基，其可由羥基和具有1-5個碳原子的直鏈或支鏈烷氧基中的至少一種所取代，(ix)咪唑基，(x)吲哚基，(xi)-NHR11，式中，R11表示氫原子、叔丁氧基羰基、苯甲氧基羰基、可以被羥基和具有1-5個碳原子的直鏈或支鏈烷氧基中的至少之一取代的苯基、或可以被氰基、硝基、鹵素原子和氨基羰基中的至少一種取代的吡啶基，(xii)-CONHR12，式中，R12表示氫原子或-(CH2)m-R13，式中，m表示整數(shù)1～5，且R13表示氫原子、甲氧基羰基、乙氧基羰基或苯甲氧基羰基，以及(xiii)-OR14，式中，R14表示碳原子數(shù)1～5的鏈狀烷基或苯甲基；或者 可以被選自鹵素原子、羥基、羧基、氨基、氨基羰基和碳原子數(shù)1～5的鏈狀烷氧基中的1種以上基團任選取代的碳原子數(shù)2～10的烯基， 條件是R5和R6不都是氫原子， 或者Y表示式-CR7R8-CR9R10-， 式中，R7、R8、R9和R10相同或不同，且均表示： 氫原子； 鹵素原子； 碳原子數(shù)1～10的直鏈、支鏈或環(huán)烷基，其任選地由選自下列基團的至少一種所取代：(i)鹵素原子，(ii)羥基，(iii)碳原子數(shù)1～5的羥基烷基，(iv)羧基，(v)巰基，(vi)碳原子數(shù)1～5的烷硫基，(vii)胍基，(viii)苯基，其可由羥基和具有1-5個碳原子的直鏈或支鏈烷氧基中的至少一種所取代，(ix)咪唑基，(x)吲哚基，(xi)-NHR11，式中，R11表示氫原子、叔丁氧基羰基、苯甲氧基羰基、可以被羥基和具有1-5個碳原子的直鏈或支鏈烷氧基中的至少之一取代的苯基、或可以被氰基、硝基、鹵素原子和氨基羰基中的至少一種取代的吡啶基，(xii)-CONHR12，式中，R12表示氫原子或-(CH2)m-R13，式中，m表示整數(shù)1～5，且R13表示氫原子、甲氧基羰基、乙氧基羰基或苯甲氧基羰基，以及(xiii)-OR14，式中，R14表示碳原子數(shù)1～5的鏈狀烷基或苯甲基； 或者R7和R9與相鄰的碳原子連在一起，形成 可以被選自鹵素原子、羥基、羧基、氨基、氨基羰基、碳原子數(shù)1～5的鏈狀烷基和碳原子數(shù)1～5的鏈狀烷氧基中的1種以上基團任選取代的碳原子數(shù)3～8的環(huán)烷基； 可以被選自鹵素原子、羥基、羧基、氨基、氨基羰基、碳原子數(shù)1～5的鏈狀烷基和碳原子數(shù)1～5的鏈狀烷氧基中的1種以上基團任選取代的碳原子數(shù)4～8的環(huán)烯基； 可以被選自鹵素原子、羥基、羧基、氨基、氨基羰基、碳原子數(shù)1～5的鏈狀烷基和碳原子數(shù)1～5的鏈狀烷氧基中的1種以上基團任選取代的碳原子數(shù)5～10的二環(huán)烷基；或者 可以被選自鹵素原子、羥基、羧基、氨基、氨基羰基、碳原子數(shù)1～5的鏈狀烷基和碳原子數(shù)1～5的鏈狀烷氧基中的1種以上基團任選取代的碳原子數(shù)5～10的二環(huán)烯基，和 Z表示氫原子；或者碳原子數(shù)1～10的直鏈、支鏈或環(huán)烷基，其任選地由選自下列基團的至少一種所取代：(i)鹵素原子，(ii)羥基，(iii)碳原子數(shù)1～5的羥基烷基，(iv)羧基，(v)巰基，(vi)碳原子數(shù)1～5的烷硫基，(vii)胍基，(viii)苯基，其可由羥基和具有1-5個碳原子的直鏈或支鏈烷氧基中的至少一種所取代，(ix)咪唑基，(x)吲哚基，(xi)-NHR11，式中，R11表示氫原子、叔丁氧基羰基、苯甲氧基羰基、可以被羥基和具有1-5個碳原子的直鏈或支鏈烷氧基中的至少之一取代的苯基、或可以被氰基、硝基、鹵素原子和氨基羰基中的至少一種取代的吡啶基，(xii)-CONHR12，式中，R12表示氫原子或-(CH2)m-R13，式中，m表示整數(shù)1～5，且R13表示氫原子、甲氧基羰基、乙氧基羰基或苯甲氧基羰基，以及(xiii)-OR14，式中，R14表示碳原子數(shù)1～5的鏈狀烷基或苯甲基； 或者Y和Z與相鄰的氮原子連在一起，形成可以被選自鹵素原子、羥基、氨基、碳原子數(shù)1～5的鏈狀烷基和-OR15，式中，R15表示碳原子數(shù)1～5的鏈狀烷基、氨基羰基甲基或苯甲基中的1種以上基團取代的碳原子數(shù)2～10的環(huán)狀氨基。 |
| 摘要 | 式(1)表示的氰基吡咯烷衍生物或其可藥用鹽，〔式中，R1表示鹵素原子、羥基或其他基團，R2表示氫原子、鹵素原子或其他基團，或者R1和R2連在一起，形成酮基、羥基亞氨基或其他基團，R3和R4分別表示氫原子、鹵素原子或其他基團，或者R3和R4連在一起，形成酮基、羥基亞氨基或其他基團，X表示氧原子或硫原子，Y表示式-CR5R6-(式中，R5和R6相同或不同，表示氫原子、鹵素原子或其他基團)、或者式-CR7R8-CR9R10-(式中，R7、R8、R9和R10相同或不同，表示氫原子、鹵素原子或其他基團，或者R7和R9與相鄰的碳原子連在一起，形成碳原子數(shù)3～8的環(huán)烷基或其他基團)，Z表示氫原子或者碳原子數(shù)1～10的烷基或其他基團，或者Y和Z與相鄰的氮原子連在一起，形成碳原子數(shù)2～10的環(huán)狀氨基或其他基團〕。 |
| 國際公布 |
