| 公開(公告)號 | CN1805958A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.19 |
| 申請(專利)號 | CN200480016189.8 |
| 申請日期 | 2004.04.07 |
| 專利名稱 | 稠合的N-雜環(huán)化合物和它們作為CRF受體拮抗劑的用途 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.4.9 GB 0308208.8;2003.7.7 US 60/485,322 |
| 申請(專利權(quán))人 | SB藥物波多黎各公司;紐羅克里恩生物科學(xué)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 丹尼爾·安德烈奧蒂;喬瓦尼·伯納斯科尼;埃米莉亞諾·卡斯蒂格利奧尼;斯蒂法尼亞·康蒂尼;羅馬諾·迪法比奧;伊萊特拉·法佐拉里;阿爾多·弗里亞尼;加布里拉·金蒂爾;馬里奧·馬蒂奧利;安娜·明加迪;法比奧·薩巴蒂尼;伊維斯·圣丹尼斯 |
| 地址 | 波多黎各哈托雷 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-04-07 PCT/IB2004/001350 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.12.09 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 待定 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物，包括其立體異構(gòu)體、前藥以及藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物， 其中 虛線可代表雙鍵； R為芳基或雜芳基，其中每個(gè)R基團(tuán)可被1-4個(gè)選自下列的基團(tuán)J所取代：鹵素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵代C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、鹵代C1-C6烷氧基、-C(O)R2、硝基、羥基、-NR3R4、氰基或基團(tuán)Z； R1為氫、C3-C7環(huán)烷基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、鹵代C1-C6烷基、鹵代C1-C6烷氧基、鹵素、NR3R4或氰基； R2為C1-C4烷基、-OR3或-NR3R4； R3為氫或C1-C6烷基； R4為氫或C1-C6烷基； R5為C1-C6烷基、鹵代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵代C1-C6烷氧基、C3-C7環(huán)烷基、羥基、鹵素、硝基、氰基、-NR3R4；-C(O)R2； R6為C1-C6烷基、鹵代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵代C1-C6烷氧基、C3-C7環(huán)烷基、羥基、鹵素、硝基、氰基、-NR3R4；-C(O)R2； R7為氫、C1-C6烷基、鹵素或鹵代C1-C6烷基； R8為氫、C3-C7環(huán)烷基、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、NR3R4或氰基； R9為氫、C3-C7環(huán)烷基、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、NR3R4或氰基； R10為氫、C3-C7環(huán)烷基、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、NR3R4或氰基； R11為氫、C3-C7環(huán)烷基、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、NR3R4或氰基； R12為R3或-C(O)R2； D為CR8R9或當(dāng)與G雙鍵相連時(shí)為CR8； G為CR10R11或當(dāng)與D雙鍵相連時(shí)G為CR10，或當(dāng)與X雙鍵相連當(dāng)X為碳時(shí)G為CR10； X為碳或氮； Y為氮或-CR7； W為4-8員環(huán)，其可為飽和的或可含有1-3個(gè)雙鍵，并且其中： -1個(gè)碳原子被羰基或S(O)m所代替；和 -1-4個(gè)碳原子可任選被氧、氮或NR12、S(O)m、羰基所代替，且該環(huán)可進(jìn)一步被1-8個(gè)R6基團(tuán)所取代； Z為5-6員雜環(huán)，其可被1-8個(gè)R5基團(tuán)或苯環(huán)所取代，其可被1-4個(gè)R5基團(tuán)所取代； m為0-2的整數(shù)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了式(I)化合物，包括其立體異構(gòu)體、前藥以及藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物，提供了它們的制備方法，提供了包括它們的藥物組合物，以及提供了它們在治療由促腎上腺皮質(zhì)激素-釋放因子(CRF)介導(dǎo)的病癥中的用途，(式(I))其中：虛線可代表雙鍵；R為芳基或雜芳基，其中每個(gè)R基團(tuán)可被1-4個(gè)選自下列的基團(tuán)J所取代：鹵素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵代C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、鹵代C1-C6烷氧基、-C(O)R2、硝基、羥基、-NR3R4、氰基或基團(tuán)Z；R1為氫、C3-C7環(huán)烷基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、鹵代C1-C6烷基、鹵代C1-C6烷氧基、鹵素、NR3R4或氰基；D、G為-C-任選取代的；X為碳或氮；Y為氮或-C-任選取代的；W為4-8員環(huán)，其可為飽和的或可含有1-3個(gè)雙鍵，并且其中1個(gè)碳原子被羰基或S(O)m所代替；和1-4個(gè)碳原子可任選被氧、氮或NR12、S(O)m、羰基所代替，且該環(huán)可進(jìn)一步被1-8個(gè)取代基所取代；Z為5-6員雜環(huán)，其可被1-8個(gè)R5基團(tuán)或苯環(huán)所取代，其可被1-4個(gè)取代基所取代；m為0-2的整數(shù)。 |
| 國際公布 | 2004-11-04 WO2004/094420 英 |
