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與毒蕈堿性M3受體結(jié)合的奎寧環(huán)衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 諾瓦提斯公司/S·P·科林伍德;B·考克斯;U·貝迪格;G·巴萊;N·J·德弗羅
公開(公告)號(hào) CN1784400A  
公開(公告)日 2006.06.07  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480011886.4  
申請(qǐng)日期 2004.04.30  
專利名稱 與毒蕈堿性M3受體結(jié)合的奎寧環(huán)衍生物  
主分類號(hào) C07D453/02(2006.01)I  
分類號(hào) C07D453/02(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61K31/5365(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.5.2 GB 0310232.4;2003.10.24 GB 0324887.9  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 諾瓦提斯公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 S·P·科林伍德;B·考克斯;U·貝迪格;G·巴萊;N·J·德弗羅  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-04-30 PCT/EP2004/004605  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.11.02  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 劉金輝;隗永良  
國(guó)省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 下面的式I化合物: 其呈鹽或兩性離子的形式,其中: R1和R3彼此獨(dú)立地是C3-C15碳環(huán)基團(tuán)或具有至少一個(gè)選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的4-12元雜環(huán)基團(tuán), 或-CR1R2R3一起形成下式基團(tuán): 其中R是鍵,-O-,-S-,-CH2-,-CH=CH-,-CH2-CH2-,氨基或-N(CH3)-;R2是氫,鹵素,羥基,C1-C8烷氧基或任選被羥基取代的C1-C8烷基;R4是被-NHR5、-NR5-CO-R6、-NR5-CO-NH-R7、-NR5-SO2-R8、-CO-NR9R10、-OR11、-O-CO-NHR12、-O-CO-R13或-CO-O-R14取代的C1-C8烷基,或者R4是任選被C3-C15碳環(huán)基團(tuán)或具有至少一個(gè)選自氮、氧和硫的環(huán)雜 原子的4-12元雜環(huán)基團(tuán)取代的C3-C10炔基; R5是氫或C1-C8烷基; R6是C1-C8烷基,C2-C8烯基,C2-C10炔基或C1-C8烷氧基,它們每一個(gè)都任選被C3-C15碳環(huán)基團(tuán)或具有至少一個(gè)選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的4-12元雜環(huán)基團(tuán)取代, 或者R6是C3-C15碳環(huán)基團(tuán)或具有至少一個(gè)選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的4-12元雜環(huán)基團(tuán); R7是C3-C15碳環(huán)基團(tuán); R8是C3-C15碳環(huán)基團(tuán); R9是氫或C1-C8烷基; R10是氫,任選被氰基、氨基、硝基、羧基、C1-C8烷氧基、C3-C15碳環(huán)基團(tuán)或具有至少一個(gè)選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的4-12元雜環(huán)基團(tuán)取代的C1-C8烷基, 或者R10是C3-C15碳環(huán)基團(tuán)或具有至少一個(gè)選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的4-12元雜環(huán)基團(tuán); R11是氫,C1-C8烷基,C1-C8烷基-C1-C8烷氧基或C1-C8烷基-O-R15; R12是C3-C15碳環(huán)基團(tuán); R13是C1-C8烷基或C3-C15碳環(huán)基團(tuán); R14是氫,C3-C15碳環(huán)基團(tuán),C1-C8-烯基或任選被C3-C15碳環(huán)基團(tuán)取代的C1-C8烷基;以及 R15是C3-C15碳環(huán)基團(tuán)。  
摘要 呈鹽或兩性離子形式的式(I)化合物,其中R1、R2、R3和R4具有說明書所指出的含義,該化合物可用于治療由毒蕈堿性M3受體介導(dǎo)的病狀。還描述了包含該化合物的藥物組合物和制備該化合物的方法。  
國(guó)際公布 2004-11-11 WO2004/096800 英  
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