| 公開(公告)號 | CN1805939A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.19 |
| 申請(專利)號 | CN200480016780.3 |
| 申請日期 | 2004.06.16 |
| 專利名稱 | 用于治療5HT2C受體相關(guān)病癥的苯并氮雜卓衍生物 |
| 主分類號 | C07D223/16(2006.01)I |
| 分類號 | C07D223/16(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07C233/13(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.6.17 US 60/479,280;2003.10.21 US 60/512,967 |
| 申請(專利權(quán))人 | 艾尼納制藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 貝弗利·W·布爾鮑姆;查爾斯三世·A·吉爾森;謝利·奧伊特斯;斯科特·A·埃斯特拉達(dá);迪帕簡·森古普塔;布萊恩·史密斯;馬克斯·雷伊;烏爾里�！の焊駹� |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-06-16 PCT/US2004/019279 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.12.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京律盟知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王允方;劉國偉 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種用于制備式I化合物： 或其鹽形式的方法， 其中： R1為H； R2為C1-C8烷基、-CH2-O-(C1-C8烷基)、C(O)O-(C1-C8烷基)、-C(O)NH-(C1-C8烷基)、C1-C4鹵代烷基、或CH2OH； R3、R4、R5和R6各自獨(dú)立為H、鹵基、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C7環(huán)烷基、C1-C8鹵代烷基、羥基、巰基、OR9、SR9、烷氧基烷基、C(O)-烷基、C(O)O-烷基、C(O)NH-烷基、羥基烷基、NR10R11、CN、NO2、雜環(huán)烷基、芳基或雜芳基，其中所述芳基和雜芳基可經(jīng)一個(gè)或一個(gè)以上選自C1-C8烷基、鹵基、C1-C8鹵代烷基和烷氧基的取代基取代；或R4和R5連同其連接的原子形成一具有一個(gè)O原子的5元或6元雜環(huán)； R7a和R7b各自獨(dú)立為H、鹵基、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C7環(huán)烷基、C1-C8鹵代烷基、烷氧基烷基、羥基、C(O)-烷基、C(O)O-烷基、C(O)NH-烷基、或羥基烷基，或R7a和R7b連同其連接的碳原子形成一C3-C7環(huán)烷基； R8a和R8b各自獨(dú)立為H、鹵基、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C7環(huán)烷基、C1-C8鹵代烷基、烷氧基烷基、羥基、C(O)-烷基、C(O)O-烷基、C(O)NH-烷基、或羥基烷基，或R8a和R8b連同其連接的碳原子形成一C3-C7環(huán)烷基； R9為H、C1-C8烷基、C1-C8烯基、C1-C8炔基、C3-C7環(huán)烷基、C1-C8鹵代烷基、芳烷基、芳基、雜芳基、雜芳烷基、或烯丙基； R10和R11各自獨(dú)立為H、C1-C8烷基、C1-C8烯基、C1-C8炔基、C3-C7環(huán)烷基、C1-C8鹵代烷基、芳烷基、芳基、雜芳基、雜芳烷基、或烯丙基；或R10和R11連同其連接的N原子形成一雜環(huán)； 所述方法包含在適于形成所述式I化合物或其鹽形式的條件下且視情況在路易斯酸存在下使式II化合物： 與一還原劑反應(yīng)一段時(shí)間。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供用于制備3-苯并氮雜卓和其鹽的方法和中間體，所述3-苯并氮雜卓(benzazepine)和其鹽可用作血清素(5-HT)受體激動(dòng)劑用于治療(例如)諸如肥胖癥等中樞神經(jīng)系統(tǒng)病癥。 |
| 國際公布 | 2005-03-03 WO2005/019179 英 |
