公開(公告)號
|
CN1798737A
|
公開(公告)日
|
2006.07.05
|
申請(專利)號
|
CN200480007871.0
|
申請日期
|
2004.03.11
|
專利名稱
|
取代的4-苯基四氫異喹啉、其制備方法、其作為藥物的用途和含有這類化合物的藥物
|
主分類號
|
C07D217/16(2006.01)I
|
分類號
|
C07D217/16(2006.01)I
|
分案原申請?zhí)? |
|
優(yōu)先權
|
2003.3.24 DE 10312963.4
|
申請(專利權)人
|
塞諾菲-安萬特德國有限公司
|
發(fā)明(設計)人
|
A·霍夫邁斯特;U·海內(nèi)爾特;H-J·朗;W·弗里克;M·布萊希;K·維爾特
|
地址
|
德國法蘭克福
|
頒證日
|
|
國際申請
|
2004-03-11 PCT/EP2004/002497
|
進入國家日期
|
2005.09.23
|
專利代理機構
|
北京市中咨律師事務所
|
代理人
|
黃革生;林柏楠
|
國省代碼
|
德國;DE
|
主權項
|
式I化合物: 其中: R1、R2、R3和R4 各自獨立地是H;F;Cl;Br;I;CN;NO2;OH;具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化;具有3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化;具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的O-烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化;Ok-(CH2)l-苯基;具有1、2、3或4個氮原子或1個氧原子或1個硫原子的雜芳基;Oh-SOj-R10;NR14R15;CONR16R17;COOR18;或者OCOR18; k是0或1; l是0、1、2、3或4; h是0或1; j是0、1或2; R10是具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化;OH;具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的O-烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化;或者NR11R12; R11和R12 各自獨立地是氫;具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化,并且一個或多個CH2基團可以被O、NR13、CO或CS代替, R13是H;或者具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化; 或者 R11和R12 與它們所鍵合的氮原子一起可以形成5-或6-元環(huán); R14和R15 各自獨立地是H;具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化,并且一個或多個CH2基團可以被O、CO、CS或NR19代替, 或者 R14和R15 與它們所鍵合的氮原子一起可以形成5-或6-元環(huán); R16和R17 各自獨立地是H;具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化,并且一個或多個CH2基團可以被O、CO、CS或NR19代替, 或者 R16和R17 與它們所鍵合的氮原子一起可以形成5-或6-元環(huán); R19是H或者具有1、2、3或4個碳原子的烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化; R18是H或者具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化; R5是H;具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化;具有3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化;COR20;或者SO2R20; R20是H或者具有1、2、3或4個碳原子的烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化; R6是H;OH;F;Cl;Br;具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化;具有3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化;具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的O-烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化;或者具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的O-酰基,其中一些或全部碳原子可以被氟化; R7、R8和R9 各自獨立地是H;F;Cl;Br;I;OH;具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化;具有3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化;具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的O-烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化;Ov-SOw-R47;COR47;COOR60;NR51R52;或者-L-G基團; v是0或1; w是2或3; R47是H;具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化;或者NR48R49; R48和R49 各自獨立地是H;具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化,并且一個或多個CH2基團可以被O、CO、CS或NR50代替; R50是H或者具有1、2、3、4、5或6個碳原子的烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化; 或者 R48和R49 與它們所鍵合的氮原子一起形成5、6、7或8-元環(huán); R60是H;具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基, 其中一些或全部碳原子可以被氟化; R51和R52 各自獨立地是H;具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化;具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的;渲幸恍┗蛉刻荚涌梢员环,并且一個或多個CH2基團可以被O或NR53代替, R53是H或者具有1、2、3、4、5或6個碳原子的烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化; 或者 R51和R52 與它們所鍵合的氮原子一起形成5、6、7或8-元環(huán); L是-CH2-、-O-、-NR30-、-OCO-、-NR30CO-、-NR30CS-、-NR30SO2-、-CONR30-、-COO-、-CSNR30-、-SO2NR30-、-NR30CONR31-、-NR30COO-、-NR30CSNR31-或-NR30SO2NR31-; R30和R31 各自獨立地是H;具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化; 或者具有3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化; G是基團Ca(OR32)xH2a+1-x,其中一個或多個CH2基團可以被O或NR33代替, Cb(OR32)yH2b-1-y,其中一個或多個CH2基團可以被O或NR33代替, CcH2c+1,其中兩個或多個CH2基團被O或NR33代替,-(CH2)z-COOR34、-(CH2)z-SO3R34、-(CH2)z-N+R35R36R37, 其中-(CH2)z單元的一個或多個氫原子可以被基團OR32
|
摘要
|
本發(fā)明涉及式I化合物:其中R1至R9具有專利權利要求書中所引用的含義。含有這類化合物的藥物可用于預防或治療各種疾病。所述化合物尤其可用于腎病如急性或慢性腎衰竭、膽功能紊亂、呼吸紊亂如打鼾或睡眠呼吸暫停或者卒中。
|
國際公布
|
2004-10-07 WO2004/085404 德
|