公開(公告)號(hào)
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CN1324013C
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公開(公告)日
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2007.07.04
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN98812819.5
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申請(qǐng)日期
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1998.11.13
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專利名稱
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芳基稠合氮雜多環(huán)化合物
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主分類號(hào)
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C07D221/22(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D221/22(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;C07D471/08(2006.01)I;C07D498/08(2006.01)I;C07D513/08(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1997.12.31 US 60/070,245
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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輝瑞產(chǎn)品公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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喬瑟姆·W·科;佩奇·R·P·布魯克斯
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地址
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美國(guó)康涅狄格州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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1998-11-13 PCT/IB1998/001813
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2000.06.30
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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范明娥
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)的化合物R1代表氫、(C1-C6)烷基、XC(=O)R13、芐基;R2和R3獨(dú)立地選自氫、羥基、硝基、氨基、鹵素、氰基、(C1-C6)烷基氨基-、[(C1-C6)烷基]2氨基-、-CO2R4、-CONR5R6、-SO2NR7R8、-C(=O)R13、-XC(=O)R13、芳基-(C0-C3)烷基-或芳基-(C0-C3)烷基-O-,其中所述芳基選自苯基和萘基、雜芳基-(C0-C3)烷基-或雜芳基-(C0-C3)烷基-O-,其中所述雜芳基選自含1-4個(gè)雜原子的5-7元芳香環(huán),所述雜原子選自氧、氮和硫,X2(C0-C6)烷基-,其中X2是不存在的,并且其中所述X2(C0-C6)烷基-的(C0-C6)烷基-部分含有至少一個(gè)碳原子,并且其中所述(C0-C6)烷基-的任何烷基部分可任選地被2-7個(gè)氟原子取代,并且其中所述芳基-(C0-C3)烷基-和所述雜芳基-(C0-C3)烷基-中的每個(gè)烷基部分的一個(gè)碳原子可任選地被氧、氮或硫原子取代,并且其中上述芳基和雜芳基中的每一個(gè)基團(tuán)可任選地被一個(gè)或多個(gè)取代基取代,取代基獨(dú)立地選自任選地被1-7個(gè)氟原子取代的(C1-C6)烷基、任選地被2-7個(gè)氟原子取代的(C1-C6)烷氧基、鹵素、(C2-C6)鏈烯基、(C2-C6)炔基、羥基、硝基、氰基、氨基、(C1-C6)烷基氨基-、[(C1-C6)烷基]2氨基-、-CO2R4、-CONR5R6、-SO2NR7R8、-C(=O)R13和-XC(=O)R13;或R2和R3和與其連接的碳原子一起形成4-7元單環(huán)或飽和或不飽和的碳環(huán),其中所述單環(huán)的1-3個(gè)非稠合碳原子可任選地和獨(dú)立地被氮、氧或硫取代,并且其中所述單環(huán)可任選地被一個(gè)或多個(gè)取代基取代,所述取代基獨(dú)立地選自可任選地被1-7個(gè)氟原子取代的(C1-C6)烷基、芐基、硝基、氰基、鹵素、羥基、氨基、(C1-C6)烷基氨基-、[(C1-C6)烷基]2氨基-、-CO2R4、-CONR5R6、-SO2NR7R8、-C(=O)R13和-XC(=O)R13取代;其中R4、R5、R6、R7、R8和R13獨(dú)立地選自氫和(C1-C6)烷基、或R5和R6、或R7和R8和與其連接上的氮一起形成苯、吡咯烷、哌啶、嗎啉、氮雜環(huán)丁烷、哌嗪、-N-(C1-C6)烷基哌嗪或硫代嗎啉環(huán)、或其中環(huán)硫被亞砜或砜替代的硫代嗎啉環(huán);每個(gè)X獨(dú)立地代表(C1-C6)亞烷基;條件是:(a)R1、R2和R3中的至少一個(gè)必須不是氫,和(b)當(dāng)R2和R3都代表氫時(shí),R1不可能是氫、(C1-C6)烷基-或未共軛的(C3-C6)鏈烯基-;或這類化合物的可藥用鹽。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(Ⅰ)的化合物和其可藥用鹽,其中R1、R2和R3具有說(shuō)明書中的定義,合成這類化合物的中間體,含這類化合物的藥物組合物和這類化合物在治療神經(jīng)病和心理學(xué)病方法中的應(yīng)用。
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國(guó)際公布
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1999-07-15 WO1999/035131 英
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