| 公開(公告)號 | CN1795194A |
| 公開(公告)日 | 2006.06.28 |
| 申請(專利)號 | CN200480014204.5 |
| 申請日期 | 2004.05.19 |
| 專利名稱 | 新的吡啶并吡嗪類化合物及其用作激酶抑制劑的用途 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.5.23 DE 10323345.8 |
| 申請(專利權)人 | 贊塔里斯有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | E·甘瑟爾;E·克勞斯;I·瑟佩爾特;U-R·拉普;L·維克斯勒 |
| 地址 | 德國美因河畔法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-05-19 PCT/EP2004/005379 |
| 進入國家日期 | 2005.11.23 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 吳亦華 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 新的通式I的吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物 其中 取代基R1-R3具有如下定義： R1和R2可以各自獨立地為： (i)氫 (ii)羥基 (iii)烴基，其中烴基是飽和的并且可以由1至8個C原子組成， (iv)未經(jīng)取代或經(jīng)取代的芳基，其中芳基可以經(jīng)一個或多個相同或不同的F、Cl、Br、I、CF3、CN、NH2、NH-烴基、NH-環(huán)烴基、NH-雜環(huán)基、NH-芳基、NH-雜芳基、NH-烴基-環(huán)烴基、NH-烴基-雜環(huán)基、NH-烴基-芳基、NH-烴基-雜芳基、NH-烴基-NH2、NH-烴基-OH、N(烴基)2、NHC(O)-烴基、NHC(O)-環(huán)烴基、NHC(O)-雜環(huán)基、NHC(O)-芳基、NHC(O)-雜芳基、NHSO2-烴基、NHSO2-芳基、NHSO2-雜芳基、NO2、SH、S-烴基、S-芳基、S-雜芳基、OH、OCF3、O-烴基、O-環(huán)烴基、O-雜環(huán)基、O-芳基、O-雜芳基、O-烴基-環(huán)烴基、O-烴基-雜環(huán)基、O-烴基-芳基、O-烴基-雜芳基、O-烴基-OH、OC(O)-烴基、OC(O)-環(huán)烴基、OC(O)-雜環(huán)基、OC(O)-芳基、OC(O)-雜芳基、OSO2-烴基、OSO2-芳基、OSO2-雜芳基、C(O)-芳基、C(O)-雜芳基、CO2H、CO2-烴基、CO2-環(huán)烴基、CO2-雜環(huán)基、CO2-芳基、CO2-雜芳基、CO2-烴基-環(huán)烴基、CO2-烴基-雜環(huán)基、CO2-烴基-芳基、CO2-烴基-雜芳基、C(O)-NH2、C(O)NH-烴基、C(O)NH-環(huán)烴基、C(O)NH-雜環(huán)基、C(O)NH-芳基、C(O)NH-雜芳基、C(O)NH-烴基-環(huán)烴基、C(O)NH-烴基-雜環(huán)基、C(O)NH-烴基-芳基、C(O)NH-烴基-雜芳基、C(O)N(烴基)2、SO2-烴基、SO2-芳基、SO2NH2、SO2NH-烴基、SO2NH-芳基、SO2NH-雜芳基、SO3H、SO2O-烴基、SO2O-芳基、烴基、環(huán)烴基、雜環(huán)基、芳基或雜芳基取代，并且烴基-、環(huán)烴基-、雜環(huán)基-、芳基-、雜芳基-、烴基-環(huán)烴基-、烴基-雜環(huán)基-、烴基-芳基-和烴基-雜芳基取代基自身還可以被取代， (v)未經(jīng)取代的或經(jīng)取代的雜芳基，其中雜芳基可以經(jīng)一個或多個相同或不同的F、Cl、Br、I、CF3、CN、NH2、NH-烴基、NH-環(huán)烴基、NH-雜環(huán)基、NH-芳基、NH-雜芳基、N(烴基)2、NHC(O)-烴基、NHC(O)-環(huán)烴基、NHC(O)-雜環(huán)基、NHC(O)-芳基、NHC(O)-雜芳基、NHSO2-烴基、NHSO2-芳基、NHSO2-雜芳基、NO2、SH、S-烴基、S-芳基、OH、OCF3、O-烴基、O-環(huán)烴基、O-芳基、O-雜芳基、OC(O)-烴基、OC(O)-環(huán)烴基、OC(O)-雜環(huán)基、OC(O)-芳基、OC(O)-雜芳基、OSO2-烴基、OSO2-環(huán)烴基、OSO2-芳基、OSO2-雜芳基、C(O)-烴基、C(O)-芳基、CO2H、CO2-烴基、CO2-環(huán)烴基、CO2-雜環(huán)基、CO2-芳基、CO2-雜芳基、C(O)-NH2、C(O)NH-烴基、C(O)NH-環(huán)烴基、C(O)NH-雜環(huán)基、C(O)NH-芳基、C(O)NH-雜芳基、C(O)N(烴基)2、SO2NH2、SO2NH-烴基、SO2NH-芳基、SO3H、SO2O-烴基、SO2O-芳基、烴基、環(huán)烴基、雜環(huán)基、芳基或雜芳基取代，并且烴基-、環(huán)烴基-、雜環(huán)基-、芳基-和雜芳基取代基自身還可以被取代； R3可以為： -C(Y)NR4R5，其中Y為O，S，并且R4和R5各自獨立地為下列基團： (i)氫， (ii)未經(jīng)取代或經(jīng)取代的烴基，其中烴基可以經(jīng)一個或多個相同或不同的F、Cl、Br、I、CF3、CN、NH2、NH-烴基、NH-環(huán)烴基、NH-雜環(huán)基、NH-芳基、NH-雜芳基、NH-烴基-芳基、NH-烴基-雜芳基、N(烴基)2、NHC(O)-烴基、NHC(O)-環(huán)烴基、NHC(O)-雜環(huán)基、NHC(O)-芳基、NHC(O)-雜芳基、NHSO2-烴基、NHSO2-環(huán)烴基、NHSO2-芳基、NHSO2-雜芳基、NO2、SH、S-烴基、S-環(huán)烴基、S-雜環(huán)基、S-芳基、S-雜芳基、OH、OCF3、O-烴基、O-環(huán)烴基、O-雜環(huán)基、O-芳基、O-雜芳基、O-烴基-環(huán)烴基、O-烴基-芳基、O-烴基-雜芳基、OC(O)-烴基、OC(O)-環(huán)烴基、OC(O)-雜環(huán)基、OC(O)-芳基、OC(O)-雜芳基、OSO2-烴基、OSO2-環(huán)烴基、OSO2-芳基、OSO2-雜芳基、C(O)-烴基、C(O)-芳基、CO2H、CO2-烴基、CO2-環(huán)烴基、CO2-雜環(huán)基、CO2-芳基、CO2-雜芳基、CO2-烴基-環(huán)烴基、CO2-烴基-雜環(huán)基、CO2-烴基-芳基、CO2-烴基-雜芳基、C(O)-NH2、C(O)NH-烴基、C(O)NH-環(huán)烴基、C(O)NH-雜環(huán)基、C(O)NH-芳基、C(O)NH-雜芳基、C(O)NH-烴基-環(huán)烴基、C(O)NH-烴基-雜環(huán)基、C(O)NH-烴基-芳基、C(O)NH-烴基-雜芳基、C(O)N(烴基)2、C(O)N(環(huán)烴基)2、C(O)N(芳基)2、C(O)N(雜芳基)2、SO-烴基、SO-芳基、SO2-烴基、SO2-芳基、SO2NH2、SO3H、烴基、環(huán)烴基、雜環(huán)基、芳基或雜芳基取代， (iii)未經(jīng)取代的或經(jīng)取代的環(huán)烴基，其中環(huán)烴基可以經(jīng)一個或多個相同或不同的F、Cl、Br、I、NH2、NH-烴基、NH-環(huán)烴基、NH-雜環(huán)基、NH-芳基、NH-雜芳基、NH-烴基-芳基、NH-烴基-雜芳基、N(烴基)2、NHC(O)-烴基、NHC(O)-環(huán)烴基、NHC(O)-雜環(huán)基、NHC(O)-芳基、NHC(O)-雜芳基、NHSO2-烴基、NHSO2-環(huán)烴基、NHSO2-芳基、NHSO2-雜芳基、OH、O-烴基、O-環(huán)烴基、O-雜環(huán)基、O-芳基、O-雜芳基、O-烴基-芳基、O-烴基-雜芳基、OC(O)-烴基、OC(O)-環(huán)烴基、OC(O)-雜環(huán)基、OC(O)-芳基、OC(O)-雜芳基、OSO2-烴基、OSO2-環(huán)烴基、OSO2-芳基、OSO2-雜芳基、CO2H、CO2-烴基、CO2-環(huán)烴基、CO2-雜環(huán)基、CO2-芳基、CO2-雜芳基、C(O)-NH2、C(O)NH-烴基、C(O)NH-環(huán)烴基、C(O)NH-雜環(huán)基、C(O)NH-芳基、C(O)NH-雜芳基、C(O)NH-烴基-芳基、C(O)NH-烴基-雜芳基、C(O)N(烴基)2、烴 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的通式(Ⅰ)的吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物、其制備方法及其用作藥物的用途，尤其是用于治療惡性和其它基于病理性細胞增生的疾病的用途。 |
| 國際公布 | 2004-12-02 WO2004/104002 德 |
