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作為5-羥色胺再攝取抑制劑的4-(2-苯硫基-苯基)-1,2,3,6-四氫吡啶衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 H.隆德貝克有限公司/A·皮施爾;B·邦-安德森;M·約爾根森;K·于爾;T·魯蘭德;K·安德森;J·克勒
公開(公告)號 CN1777585A  
公開(公告)日 2006.05.24  
申請(專利)號 CN200480009471.3  
申請日期 2004.04.02  
專利名稱 作為5-羥色胺再攝取抑制劑的4-(2-苯硫基-苯基)-1,2,3,6-四氫吡啶衍生物  
主分類號 C07D211/70(2006.01)I  
分類號 C07D211/70(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/4409(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.4.4 DK PA200300518  
申請(專利權(quán))人 H.隆德貝克有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 A·皮施爾;B·邦-安德森;M·約爾根森;K·于爾;T·魯蘭德;K·安德森;J·克勒  
地址 丹麥哥本哈根  
頒證日  
國際申請 2004-04-02 PCT/DK2004/000243  
進(jìn)入國家日期 2005.10.08  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 王景朝  
國省代碼 丹麥;DK  
主權(quán)項 一種通式I表示的化合物或其鹽: 其中 R1、R2、R3、R4、R5獨立選自氫、鹵素、氰基、C1-6-烷(烯/炔)基、C1-6-烷(烯/炔)氧基、C1-6-烷(烯/炔)硫基、羥基、羥基-C1-6-烷(烯/炔)基、鹵代-C1-6-烷(烯/炔)基、鹵代-C1-6-烷(烯/炔)氧基或NRxRy,其中Rx和RY獨立選自氫、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基或NRzRw-C1-6-烷(烯/炔)基,其中Rz和Rw獨立選自氫、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基或C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基;或Rx和Ry與連接它們的氮一起形成任選含有一個其它雜原子的3-7元環(huán);或 R2和R3一起形成與苯環(huán)稠合的選自的雜環(huán);且R1、R4、R5如上述定義; R6、R7、R8、R9獨立選自氫、鹵素、C1-6-烷(烯/炔)基、C1-6-烷(烯/炔)氧基、C1-6-烷(烯/炔)硫基、羥基、羥基-C1-6-烷(烯/炔)基、鹵代-C1-6-烷(烯/炔)基、鹵代-C1-6-烷(烯/炔)氧基或NRxRy,其中Rx和Ry獨立選自氫、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基或NRzRw-C1-6-烷(烯/炔)基,其中Rz和Rw獨立選自氫、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基或C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基;或Rx和Ry與連接它們的氮一起形成任選含有一個其它雜原子的3-7元環(huán); 條件是R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9中至少一個不是氫;條件還有當(dāng)R3為甲基或甲氧基時,R1、R2、R4、R5、R6、R7、R8、R9中至少一個不是氫。  
摘要 本發(fā)明提供通式(I)表示的化合物,其中取代基如申請中的定義。所述化合物用于治療情感障礙,包括抑郁、包括廣泛性焦慮障礙的焦慮障礙、恐慌病和強迫癥。  
國際公布 2004-10-14 WO2004/087662 英  
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