公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1768043A
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公開(kāi)(公告)日
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2006.05.03
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN200480008629.5
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申請(qǐng)日期
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2004.03.08
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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作為5-HT受體拮抗劑用于治療精神病和神經(jīng)病學(xué)障礙的1,3,4-取代的吡唑
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主分類(lèi)號(hào)
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C07D231/12(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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C07D231/12(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.4.5 DE 10315573.2
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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默克專(zhuān)利股份有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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K·席曼;O·沙特;C·范阿姆斯特丹;G·巴爾托謝克;C·賽弗里德
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地址
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德國(guó)達(dá)姆施塔特
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2004-03-08 PCT/EP2004/002354
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2005.09.28
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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張 敏
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國(guó)省代碼
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德國(guó);DE
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主權(quán)項(xiàng)
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式I化合物 其中 R1,R2彼此獨(dú)立地表示H、A、Hal、(CH2)nHet、(CH2)nAr、具有3至7個(gè)C原子的環(huán)烷基、CF3、NO2、CN、C(NH)NOH或OCF3、OH、OA、NH2、NHA、NA2, Q表示NR3R4或Het, R3,R4表示H、(CH2)nHet、(CH2)nAr、A、具有3至7個(gè)C原子的環(huán)烷基或CF3, R5表示A、Ar或Het, A表示具有1至10個(gè)C原子的直鏈或支鏈烷基或烷氧基、具有2至10個(gè)C原子的烯基或烷氧基烷基, Het表示有機(jī)含雜原子基團(tuán),特別是含有一個(gè)或多個(gè)雜原子的飽和、不飽和或芳族單環(huán)或二環(huán)雜環(huán)或者直鏈或支鏈有機(jī)基團(tuán),它是未取代的或者被A、具有3至7個(gè)C原子的環(huán)烷基、OH、OA、NH2、NAH、NA2、NO2、CN和/或Hal單或多取代, Ar表示芳族有機(jī)基團(tuán),特別是苯基基團(tuán),它是未取代的或者被A和/或Hal單或多取代,OR5、OOCR5、COOR5、CON(R5)2、CN、NO2、NH2、NHCOR5、CF3、SO2CH3或者含環(huán)基團(tuán)-OCH2O-、-OC(CH3)2O-、-OCH2CH2O-, n表示0、1、2、3、4或5, m表示1、2或3, Hal表示F、Cl、Br或I, 和表示N或CH, 及其鹽和溶劑化物、對(duì)映體、外消旋物和其他對(duì)映體混合物,特別是其生理學(xué)上可耐受的鹽和溶劑化物。
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摘要
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式(I)化合物及其鹽和溶劑化物,其中X、R1、R2、R5和Q具有權(quán)利要求1所示含義,適合作為5HT受體的配體;以及式(IA)中間體化合物。
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國(guó)際公布
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2004-10-21 WO2004/089910 德
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