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在合成紅霉素衍生物中使用芳基硫代亞胺的方法

公開(公告)號(hào) CN1252080C  
公開(公告)日 2006.04.19  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN01821004.X  
申請(qǐng)日期 2001.12.19  
專利名稱 在合成紅霉素衍生物中使用芳基硫代亞胺的方法  
主分類號(hào) C07H17/08(2006.01)I  
分類號(hào) C07H17/08(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.12.21 US 09/747,724  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 艾博特公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 K·A·盧金  
地址 美國(guó)伊利諾伊州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2001-12-19 PCT/US2001/051124  
進(jìn)入國(guó)家日期 2003.06.20  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;劉 冬  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種用于將含酮的紅霉素衍生物的酮保護(hù)成硫代亞胺的方法,該方法包括以下步驟: 含酮的紅霉素衍生物的酮與異羥肟化劑反應(yīng)形成肟;然后, 所述肟與三烷基膦和二苯基二硫化物反應(yīng)形成苯基硫代亞胺。  
摘要 公開了一種用于合成紅霉素衍生物的有效脫肟化技術(shù),其涉及芳基硫代亞胺中間體。所述芳基硫代亞胺中間體可以用于以下方法中:將含酮的紅霉素衍生物的酮保護(hù)起來作為硫代亞胺的方法;將含肟的紅霉素衍生物進(jìn)行脫肟化的方法,或者制備6-O-烷基紅霉素衍生物的方法。本發(fā)明優(yōu)選的紅霉素衍生物具有C-9肟或C-9酮。  
國(guó)際公布 2002-06-27 WO2002/050093 英  
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