| 公開(公告)號 | CN1250550C |
| 公開(公告)日 | 2006.04.12 |
| 申請(專利)號 | CN02818015.1 |
| 申請日期 | 2002.07.15 |
| 專利名稱 | 脒衍生物的制備方法 |
| 主分類號 | C07D491/052(2006.01)I |
| 分類號 | C07D491/052(2006.01)I;C07D491/147(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.7.16 JP 215361/2001 |
| 申請(專利權(quán))人 | 鹽野義制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 增井稔昭;河田享三;笠井隆行;柿沼誠 |
| 地址 | 日本大阪府大阪市 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-07-15 PCT/JP2002/007142 |
| 進入國家日期 | 2004.03.15 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 孟凡宏 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 一種生產(chǎn)式(II)的化合物的方法： 其中： A環(huán)代表5-9元的脂環(huán)基團，該基團可包含O、S、SO、SO2和/或NR1中的至少一個，并且可被至少一個烷基取代； R1為氫、烷基、酯化羧基、氨基甲酰基或�；�； R為任選取代的芳基或任選取代的芳族雜環(huán)基團；以及 Hal為鹵素； 所述方法包括： 步驟1：在二甲基甲酰胺存在下使式(V)的化合物： 其中：R10為任選取代的芳基、任選取代的芳族雜環(huán)基、任選取代的烷基或任選取代的環(huán)烷基，A環(huán)如上所定義； 與鹵化劑在乙腈中反應，然后進行水解得到式(IV)的化合物： 其中A環(huán)如上所定義，Hal為鹵素； 步驟2：在有機堿和任選的鹵化劑存在下使所得化合物(IV)與式R-COR11，其中R為任選取代的芳基或任選取代的芳族雜環(huán)基，R11為羥基或鹵素的化合物 在丙酮中進行反應，得到式(III)的化合物： 其中A環(huán)、Hal和R如上所定義；以及 步驟3：在有機堿存在下使所得的式(III)化合物與鹵化劑在乙腈中進行反應，然后再進行氨基化。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種由以下反應方案表示的用于制備脒衍生物的方法，其特征在于步驟1和3的反應在乙腈中進行，而步驟2的反應在丙酮中進行。 ∴ |
| 國際公布 | 2003-01-30 WO2003/008421 日 |
