| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1756748A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.04.05 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480005498.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.02.19 |
| 專利名稱 | 作為用于治療 2型糖尿病和動(dòng)脈粥樣硬化的PPAR調(diào)節(jié)劑的3-甲基-2-(3-(2-苯基-噁唑－4－基甲氧基)環(huán)已烷羰基－氨基丁酸衍生物和相關(guān)化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D263/32(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D263/32(2006.01)I;A61K31/421(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.2.27 DE 10308355.3 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 塞諾菲-安萬(wàn)特德國(guó)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | C·斯塔普爾;D·格雷茨克;E·法爾克;J·格利策;S·凱爾;H-L·舍費(fèi)爾;H·格隆比克;W·文德勒 |
| 地址 | 德國(guó)法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-02-19 PCT/EP2004/001578 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.08.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 林柏楠;劉金輝 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物及其生理上可接受的鹽： 其中： 環(huán)A是(C3-C8)環(huán)烷二基或(C3-C8)環(huán)烯二基，其中在環(huán)烷二基或環(huán)烯二基環(huán)中，一個(gè)或多個(gè)碳原子可以被氧原子替代； R1、R2彼此獨(dú)立地為H、F、Cl、Br、CF3、OCF3、(C1-C6)烷基、O-(C1-C6)烷基、SCF3、SF5、OCF2-CHF2、(C6-C10)芳基、(C6-C10)芳氧基、OH、NO2；或 R1和R2與苯基、吡啶、1H-吡咯、噻吩或呋喃環(huán)一起構(gòu)成稠合的、部分地或不飽和的二環(huán)(C6-C10)芳基、(C5-C11)雜芳基； R3是H、(C1-C6)烷基、(C3-C8)環(huán)烷基、(C1-C3)烷基-(C3-C8)環(huán)烷基、苯基、(C1-C3)烷基-苯基、(C5-C6)雜芳基、(C1-C3)烷基-(C5-C6)雜芳基或完全或部分被F取代的(C1-C3)烷基； W是CH或N，如果o＝1； W是O、S或NR10，如果o＝0； X是(C1-C6)烷二基，其中在烷二基中，一個(gè)或多個(gè)碳原子可以被氧原子替代； n是0-2； R4是H或(C1-C6)烷基； R5是H或(C1-C6)烷基； R6是H、(C1-C6)烷基或F； R7是H、F、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)鏈烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C8)環(huán)烷基、苯基，其中烷基可以未取代或者被一個(gè)或多個(gè)選自由羥基、苯基、(C5-C11)雜芳基、(C1-C6)烷氧基和NR11R12組成的組的基團(tuán)取代，而且苯基可以未取代或被一個(gè)或多個(gè)選自由羥基、(C1-C6)烷氧基、F和CF3組成的組的基團(tuán)取代；條件是如果R6＝F，則R7不是NR11R12或(C1-C6)烷氧基； 如果n＝0，則R7和R9與攜帶它們的原子一起構(gòu)成吡咯烷或哌啶； R6和R7與攜帶它們的碳原子一起構(gòu)成(C3-C8)環(huán)烷基； R8是H、(C1-C6)烷基； R9是H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)鏈烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C4)烷基-(C6-C10)芳基、(C1-C4)烷基-(C5-C11)雜芳基、(C1-C4)烷基-O-(C1-C4)烷基、苯基-(C1-C4)烷基、(C5-C6)雜芳基-(C1-C4)烷基； R10是H、(C1-C6)烷基-苯基、(C1-C6)烷基； R11是H、(C1-C6)烷基-苯基、(C1-C6)烷基； R12是H、(C1-C6)烷基-苯基、(C1-C6)烷基； |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及環(huán)烷基取代的氨基酸衍生物及其生理上可接受的鹽和生理上的功能衍生物。公開(kāi)了式(I)的化合物(其中各基團(tuán)具有給定含義)、其生理上可接受的鹽、以及它們的制造方法。本發(fā)明的化合物適合例如治療和/或預(yù)防脂肪酸代謝失調(diào)、受損葡萄糖利用和與胰島素抵抗有關(guān)的失調(diào)癥。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-09-10 WO2004/076426 德 |
