公開(公告)號(hào)
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CN1753884A
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公開(公告)日
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2006.03.29
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200480005029.3
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申請(qǐng)日期
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2004.03.01
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專利名稱
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阿片類受體拮抗劑
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主分類號(hào)
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C07D333/32(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D333/32(2006.01)I;C07D307/58(2006.01)I;C07D277/34(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I;A61K31/38(2006.01)I;A61K31/34(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.3.7 US 60/453,243
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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伊萊利利公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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M·J·布蘭科-皮利亞多;D·R·貝尼什;C·H·米奇;竹內(nèi)久美子
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地址
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美國印第安納州
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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2004-03-01 PCT/US2004/003368
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進(jìn)入國家日期
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2005.08.24
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;隋曉平
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物、對(duì)映異構(gòu)體、外消旋物、非對(duì)映異構(gòu)體或其混合物: 其中 當(dāng)K為0時(shí),X1、X2、X3、X4之一為S或O原子,其余獨(dú)立選自C、CH或N;且其中當(dāng)j為0時(shí),X5、X6、X7和X8之一為S或O,其余獨(dú)立選自C、CH或N;前提是k和j不同時(shí)為0或1;前提是每個(gè)A或B環(huán)具有不多于2個(gè)氮原子;且前提是環(huán)中的雙鍵根據(jù)化合價(jià)存在或不存在; n為0、1、2或3; k為0或1; j為0或1; p為0、1或2; E為O或NH; R1和R2獨(dú)立選自氫、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8炔基、苯基、C1-C10烷基芳基、C(O)C1-C8烷基、CO(O)C1-C8烷基、SO2C1-C8烷基、SO2C1-C10烷基芳基或SO2C1-C8烷基雜環(huán)、C4-C10烷基環(huán)烷、C1-C8烷氧基烷基、(CH2)nC(O)OR8、(CH2)nC(O)R8、(CH2)mC(O)NR8R8和(CH2)mNSO2R8;其中烷基、鏈烯基和芳基基團(tuán)的每一個(gè)均任選被1-5個(gè)獨(dú)立選自下列的基團(tuán)取代:C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、苯基、C1-C8烷基芳基、C(O)C1-C8烷基、CO(O)C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、SO2C1-C8烷基、SO2C1-C8烷基芳基、SO2C1-C8烷基雜環(huán)、C4-C10烷基環(huán)烷、(CH2)nC(O)OR8、(CH2)nC(O)R8;且其中R1和R2任選互相結(jié)合形成4、5、6或7-元含氮雜環(huán),所述含氮雜環(huán)可以具有選自下列基團(tuán)的取代基:氧代、氨基、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8炔基、苯基、C1-C8烷基芳基、C(O)C1-C8烷基、CO(O)C1-C8烷基、鹵素、C1-C8鹵代烷基; R3和R3′彼此獨(dú)立選自:氫、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8炔基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基、苯基、芳基、C1-C8烷基芳基; R4和R5彼此互相獨(dú)立選自:氫、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8炔基、C1-C8烷氧基、鹵素、C1-C8鹵代烷基、苯基、芳基、C1-C8烷基芳基、(CH2)mNSO2C1-C8烷基、(CH2)mNSO2苯基、(CH2)mNSO2芳基、-C(O)C1-C8烷基或-C(O)OC1-C8烷基;其中R4和R5均只在碳原子上與各自的環(huán)連接,且其中y為0、1、2或3;且其中z為0、1、2或3; R6和R7彼此互相獨(dú)立選自:氫、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8炔基、C(O)C1-C8烷基、羥基、C1-C8烷氧基、SO2C1-C8烷基、SO2C1-C8烷基芳基或SO2C1-C8烷基雜環(huán)、芳基、C1-C8烷基芳基、C3-C7環(huán)烷、C1-C10烷基環(huán)烷、(CH2)nC(O)OR8、(CH2)nC(O)R8、(CH2)mC(O)NR8R8和(CH2)mNSO2R8;其中每個(gè)烷基、鏈烯基和芳基基團(tuán)任選被1-5個(gè)獨(dú)立選自下列的基團(tuán)取代:C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、苯基和C1-C8烷基芳基,其中R6和R7可以分別與它們連接的氮原子一起或與它們所連接的氮原子相鄰的0、1或2個(gè)原子一起形成4、5、6或7-元含氮雜環(huán),所述含氮雜環(huán)可以進(jìn)一步被選自下列的基團(tuán)取代:氧代、氨基、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8炔基、苯基、C1-C8烷基芳基、C(O)C1-C8烷基、CO(O)C1-C8烷基、羥基、C1-C8烷氧基、鹵素和鹵代烷基; R8是氫、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C5-C8烷基芳基、-C(O)C1-C8烷基或-C(O)OC1-C8烷基; m為1、2或3。
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摘要
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本發(fā)明公開式(I)化合物或它們藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物、對(duì)映異構(gòu)體、外消旋物、非對(duì)映異構(gòu)體或其混合物、制劑及其使用方法,在式(I)中,各變量與說明書中定義相同。
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國際公布
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2004-09-23 WO2004/080996 英
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