| 公開(公告)號 | CN100338068C |
| 公開(公告)日 | 2007.09.19 |
| 申請(專利)號 | CN02803998.X |
| 申請日期 | 2002.01.21 |
| 專利名稱 | 制備氯吡格雷的方法 |
| 主分類號 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.1.24 IN 84/MUM/2001;2001.10.22 US 10/054,101 |
| 申請(專利權(quán))人 | 卡地拉健康護(hù)理有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 比平·潘迪;維迪亞·布尚·洛雷;布拉杰·布尚·洛雷 |
| 地址 | 印度古吉拉特 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-01-21 PCT/IN2002/000012 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.07.30 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京金信立方知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 張金海 |
| 國省代碼 | 印度;IN |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物的制備方法，其中X代表氫、氟、氯、溴或碘原子，該方法包含：i)使式(V)化合物或其鹽與通式(VII)氰化物反應(yīng)，其中M代表堿金屬、三甲代甲硅烷基、Cu或氫，然后加入通式(VI)化合物，其中X是如前面所定義的，得到通式(IV)外消旋化合物，其中X是如前面所定義的，ii)使通式(IV)化合物的(±)形式或其任意的旋光活性(+)或(-)形式與酸性或堿性試劑反應(yīng)，得到構(gòu)型得以保留的式(II)化合物或其鹽，iii)在甲醇的存在下，使通式(II)化合物的(±)形式或其任意的旋光活性(+)或(-)形式與酸性試劑反應(yīng)，得到構(gòu)型得以保留的式(I)化合物或其鹽，iv)最后拆分式(I)的(±)化合物或其鹽為它的旋光異構(gòu)體。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了通式(I)噻吩并[3，2-c]吡啶衍生物的外消旋或旋光活性(+)或(-)形式及其鹽的制備方法，其中苯環(huán)上的取代基X代表氫或鹵原子，例如氟、氯、溴或碘。本發(fā)明還描述制備通式(II)化合物的外消旋或旋光活性(+)或(-)形式及其鹽的方法，其中苯環(huán)上的取代基X代表氫或鹵原子，例如氟、氯、溴或碘。由式(I)和(II)代表的化合物具有一個不對稱的碳，因此，通過拆分外消旋中間體/終產(chǎn)物或者使用旋光活性中間體，可以得到旋光活性的式(I)或式(II)化合物。本發(fā)明的化合物是有藥理活性的，具有顯著的抗聚集和抗血栓形成性質(zhì)。 |
| 國際公布 | 2002-08-01 WO2002/059128 英 |
