公開(公告)號
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CN1330652C
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公開(公告)日
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2007.08.08
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申請(專利)號
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CN02826790.7
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申請日期
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2002.11.01
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專利名稱
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新的卡巴培南化合物
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主分類號
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C07D477/00(2006.01)I
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分類號
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C07D477/00(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.11.5 JP 339195/2001;2002.5.20 JP 145485/2002
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申請(專利權(quán))人
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大日本住友制藥株式會社
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發(fā)明(設(shè)計)人
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砂川洵;佐佐木章
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地址
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日本大阪府大阪市中央?yún)^(qū)道修町2丁目6番8號
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頒證日
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國際申請
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2002-11-01 PCT/JP2002/011477
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進(jìn)入國家日期
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2004.07.05
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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孟凡宏
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國省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項
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一種由下式[1]表示的卡巴培南化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中E環(huán)為苯或噻吩;R1為C1-C3烷基或由羥基取代的C1-C3烷基;A為CH2-O-;R0為下式[2],其中X為氧原子,R2是(1)氫原子,(2)C1-C6烷基,(3)C3-C7環(huán)烷基,(5)其中環(huán)上可任選含有雜原子的芳烷基,或(6)3-7元雜環(huán);R3為(2)C1-C6烷基,(3)C3-C7環(huán)烷基,(5)其中環(huán)上可任選含有雜原子的芳烷基,或(6)3-7元雜環(huán);或A是-CH2-NH-和R0為下式[3],其中X為氧原子,m為1,R3a為C1-C6烷基、C3-C7環(huán)烷基、其中環(huán)上可任選含有雜原子的芳烷基、或3-7元雜環(huán);R為氫原子、C1-C6烷基、C2-C12烷氧基烷基、(2-氧代-1,3-二氧雜環(huán)戊烯-4-基)甲基、(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧雜環(huán)戊烯-4-基)甲基、(5-叔丁基-2-氧代-1,3-二氧雜環(huán)戊烯-4-基)甲基、(5-苯基-2-氧代-1,3-二氧雜環(huán)戊烯-4-基)甲基,或下式[4]:其中R6是氫原子或C1-C6烷基,R7是C1-C6烷基,或C3-C7環(huán)烷基以及n是0或1,Y為氫原子。
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摘要
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一種由下式表示的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,它為對廣泛范圍的革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌,特別是對青霉素耐藥的肺炎鏈球菌(PRSP)(該菌株近年來越來越多地被分離出來,因而引起嚴(yán)重的臨床問題)和流感嗜血桿菌(由于青霉素-結(jié)合蛋白(PBP)的突變,流感嗜血桿菌已獲得對現(xiàn)有的廣泛的β-內(nèi)酰胺抗生素的耐藥性,如不產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶的對阿莫西林耐藥(BLNAR)的流感嗜血桿菌)具有有效抗菌活性并具有優(yōu)良的口服可吸收性的卡巴培南化合物。
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國際公布
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2003-05-15 WO2003/040146 日
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